0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Румикоз: инструкция по применению, формы выпуска и состав, фармакологическое действие, способ использования и дозировка, схема лечения, аналоги таблеток, цена, отзывы

Содержание

Румикоз ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой, размер №0; содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, полоксамер (лутрол), крахмал пшеничный, сахароза.

Состав твердых желатиновых капсул: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, железа оксид красный, железа оксид черный, желтый закатный, азорубин.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика

Показания

Режим дозирования

Побочное действие

Cо стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях — гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях — периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении — дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H2-рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Румикоз

Состав

1 капсула содержит 100 мг Итраконазола – активное вещество.

Вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза, крахмал пшеничный, полоксамер (лутрол), сахароза.

Форма выпуска

Лекарственное средство Румикоз выпускается в форме капсул по 6 или 15 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Румикоз — производное триазола является синтетическим противогрибковым препаратом с широким спектром действия. Основной механизм действия активного вещества препарата это ингибирование синтеза эргостерола, который является одним из важных составляющих мембраны клеток грибов.

Итраконазол проявляет активность по отношению дерматофитам (Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.); дрожжам и дрожжеподобным грибам (Pityrosporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Candida spp., Geotrichum); Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, а также к другим плесневым и дрожжевым грибам.

Итраконазол при пероральном (внутреннем) применении хорошо абсорбируется в ЖКТ, достигая пикового содержания в плазме на протяжении 3-х-4-х часов после приема.

Для достижения максимальной биодоступности Итраконазола рекомендуют прием капсул Румикоза сразу же после еды. Через 7-14 дней лечения наблюдаются равновесные концентрации препарата в плазме.

Связь с белками плазмы довольно высокая. Итраконазол обладает хорошей проникающей способностью в ткани организма и его биологические жидкости, при этом в некоторых органах (легкие, желудок, почки, печень, скелетные мышцы) его концентрации превосходят плазменные в 2-3 раза.

Активное вещество откладывается в кератиновых тканях (превышая аналогичные показатели в плазме в 4 раза), а скорость его удаления из кожных покровов зависит от быстроты регенерации эпидермиса. На протяжении 14-ти-28-ми суток после отмены препарата сохраняются терапевтические концентрации Итраконазола в коже, а в слизистой влагалища они обнаруживаются еще через 48 часов после окончания трехдневного курса терапии в суточной дозе 200 мг, и в течение 72 часов в суточной дозе 400 мг.

В кератине ногтевых пластин Итраконазол определяется через 7 суток после начала терапии и на протяжении 6 месяцев после окончания трехмесячного лечения. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез.

Метаболизм Итраконазола происходит в печени, с высвобождение активных метаболитов, причем действие некоторых из них не уступает действию неизмененного препарата.

Двухэтапно выводится из плазмы. Т1/2 — 24-36 часов.

3-18% выводится через кишечник и около 0,03% через почки (в неизмененном состоянии), а также 35% в виде метаболитов (на протяжении 7 суток).

Биодоступность снижается при нарушениях иммунитета и почечной недостаточности. При циррозе печени вместе со снижением биодоступности, увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

  • грибковый кератит;
  • дерматомикозы;
  • онихомикозы, вызванные плесневыми грибами, дрожжами и/или дерматофитами;
  • системный кандидоз и аспергиллез;
  • бластомикоз;
  • криптококкоз, в том числе криптококковый менингит (при иммунодефиците и криптококкозе ЦНС назначается только при невозможности применения препаратов первой линии терапии);
  • споротризоз;
  • гистоплазмоз;
  • паракокцидиоидомикоз;
  • прочие тропические и системные микозы;
  • отрубевидный лишай;
  • глубокие висцеральные кандидозы;
  • кандидомикозы с поражением кожных покровов и слизистых оболочек, в частности вульвовагинальный кандидоз (молочница).

Противопоказания

Гиперчувствительность к Итраконазолу или к другим компонентам препарата.

Читать еще:  Диета при пяточной шпоре: основные принципы питания, список необходимых витаминов и минералов, разрешенные и запрещенные продукты, варианты меню на каждый день

Сочетаемый прием Румикоза и следующих групп лекарственных средств:

  • Астемизол, Терфенадин, Мизоластин, Дофетилид, цизаприд, Хинидин, Левометадон, Пимозид, Сертиндол и прочие препараты, увеличивающие интервал QТ и метаболизируемые ферментом CYP3A4;
  • Ловастатин, Симвастатин и другие ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, которые расщепляются ферментом CYP3A4;
  • Триазолам и мидазоламдля внутреннего приема (таблетки);
  • Эргометрин, Дигидроэрготамин, Метилэргометрин, Эрготамин и прочие алкалоиды спорыньи.
  • патологии печени;
  • детский возраст;
  • сердечная недостаточностьтяжелого течения.

Побочные действия

  • тошнота;
  • диспепсия;
  • рвота;
  • боль в животе;
  • снижение аппетита;
  • запор или диарея.
  • гепатит;
  • повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое);
  • тяжелые токсические повреждения печени (зафиксированы случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом).
  • отечный синдром;
  • гиперкреатининемия;
  • гипокалиемия;
  • нарушения в менструальном цикле;
  • отек легких;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • окрашивание мочи в темный цвет.

Инструкция по применению Румикоза (Способ и дозировка)

Лекарственное средство Румикоз принимают перорально (внутрь). Инструкция на Румикоз рекомендует глотать капсулы целиком, не разжевывая и не измельчая, сразу после приема пищи.

Продолжительность терапии Румикозом и его дозы определяет только лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.

При лечении вульвовагинального кандидоза существует две схемы терапии, по одной из них лечение занимает 1 сутки с назначением 200 мг Румикоза дважды в день; по другой схеме, лечение проводят 3 дня с суточной дозой 200 мг.

При терапии орального кандидоза рекомендуют суточную дозу 100 мг на протяжении 15 дней.

Больным дерматомикозами гладкой кожи, грибковым кератитом и отрубевидным лишаем назначают суточную дозу 200 мг. Продолжительность лечения при дерматомикозах и отрубевидном лишае — 7 дней и 21 день — при грибковом кератите. Существует альтернативная схема терапии дерматомикоза гладкой кожи, с назначением 100 мг препарата на протяжении 15 суток.

Грибковые поражения высококератинизированных областей требуют приема 200 мг Румикоза дважды в день, на протяжении 7 суток, или в течение месяца 100 мг каждый день.

Необходимо помнить, что при заболеваниях: нейтропения, СПИД, а также после трансплантации органов, возможно, потребуется корректировка дозы.

При онихомикозах показано проведение 1-недельного курса терапии с ежедневной дозой 200 мг. Затем, после 3-х недельного перерыва, курс повторяют. При онихомикозах ногтей проводят 2 курса и 3 курса при онихомикозах пальцев ног. В случае тяжелого поражения ногтевых пластин на пальцах ног прием Румикоза, в той же дозе, может быть непрерывный на протяжении 3-х месяцев.

Системные микозы поддаются лечению в суточных дозах от 100 мг до 400 мг, в зависимости от тяжести заболевания и характера возбудителя. Продолжительность лечения может занять от 3-х недель до 8-ми месяцев.

Ниже представлены обычные схемы терапии системных микозов препаратом Румикоз.

При кандидозе назначают 100-200 мг в сутки, на протяжении от 1-го до 7-ми месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

При аспергиллезе суточная доза составляет 200 мг, на протяжении от 2-х до 5-ти месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

При криптококкозе (исключение составляет менингит) принимают 200 мг в день, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

При криптококковом менингите показана суточная доза 400 мг, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

При гистоплазмозе назначают по 200 мг 1-2 раза в день, на протяжении 8 месяцев.

При споротрихозе лечение длится на протяжении 3-х месяцев в суточной дозе 100 мг.

При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг Итраконазола в день, на протяжении 6-ти месяцев.

При бластомикозе суточная доза Румикоза варьирует от 100 мг до 400 мг в зависимости от тяжести состояния. Курс терапии — 6 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе курс лечения продолжается на протяжении 6-ти месяцев, с приемом суточной дозы — 100 мг.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Румикоз нет.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые снижают рН желудочного сока, понижают абсорбцию Итраконазола.

Расщепление Итраконазола в основном происходит по средствам действия фермента CYP3A4. Индукторы фермента CYP3A4: Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин, Изониазид, Карбамазепин при сочетаемом приеме с Румикозом значительно снижают биодоступность последнего, что негативно сказывается на его эффективности.

Индинавир, Ритонавир, Эритромицин, Кларитромицин, являющиеся мощными ингибиторами фермента CYP3A4, напротив увеличивают биодоступность Румикоза.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментом СУРЗА4, в результате чего может происходить пролонгация или усиление их действия, а также и побочных эффектов.

После отмены терапии с применением Румикоза, концентрация его активного компонента в плазме, в зависимости длительности лечения и от дозы, понижается постепенно. Это необходимо учитывать при назначении других лекарственных препаратов, эффективность которых может снижаться за счет ингибирования их действия Итраконазолом.

Не рекомендуют совместное применение Румикоза и блокаторов кальциевых каналов, из-за общего способа метаболизма, а также возможного совместного инотропного эффекта.

При сочетаемом приеме с Румикозом следует следить за действием, концентрацией в плазме, побочными эффектами, и при необходимости откорректировать дозу следующих препаратов:

  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (Индинавир, Ритонавир, Саквинавир);
  • пероральные антикоагулянты;
  • некоторые противоопухолевые лекарственные средства (Бусульфан, Триметрексат, Доцетаксел, алкалоиды барвинка розового);
  • Верапамил, а также производные дигидропиридина;
  • Циклоспорин, Рапамицин, Такролимус;
  • Аторвастатин;
  • Будесонид, Метилпреднизолон, Дексаметазон;
  • Дигоксин, Буспирон, Карбамазепин, Алфентанил, Бротизолам, Алпразолам, Мидазолам (в/в), Рифабутин, Ребоксетин, Эбастин, Цилостазол, Элетриптан, Дизопирамид, Репаглинид, Галофантрин.

Взаимодействия Румикоза с Флувастатином и Зидовудином не обнаружено.

Итраконазол не влияет на метаболизм Норэтистерона и Этинилэстрадиола.

Проведенные исследования in vitro показали отсутствие взаимодействия Румикоза с Пропранололом, Имипрамином, Диазепамом, Индометацином, Циметидином, Сульфамеразином и Толбутамидом при связывании с белками плазмы.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.

Срок годности

Особые указания

На протяжении всего курса приема Румикоза, женщинам детородного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции.

Необходимо учитывать, что Итраконазол может оказывать отрицательный инотропный эффект.

Наблюдались случаи развития сердечной недостаточности, при терапии с использованием Румикоза, в связи с этим лучше не назначать данный препарат при этом заболевании, в том числе и в анамнезе.

При почечной недостаточности биодоступность Румикоза понижена, что может быть показателем для коррекции дозы.

При приеме антацидных препаратов рекомендуют их использование не ранее, чем через 2 часа после Румикоза.

Больным ахлоргидрией и тем, кто принимает ингибиторы протоновой помпы или Н2-гистамин блокаторы, рекомендуют принимать Румикоз с кислыми напитками.

Во время терапии необходимо регулярно следить за функцией печени.

Следует прекратить прием Румикоза при развитии нейропатии.

Румикоз — инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Румикоз ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Одна капсула содержит в качестве активного вещества:
пеллеты итраконазола 0,464 г: итраконазол 0,1 г, гипромеллоза, полоксамер (лутрол), крахмал пшеничный, сахароза.
Капсулы твердые желатиновые: желатин, титана диоксид, хинолиновый желтый, железа оксид красный, железа оксид черный, желтый закатный, азорубин.

Описание
Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул — сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код-АТХ: [J02АС02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика
Всасывание:
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.
Распределение
Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы — 99,8%.
Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.
Метаболизм:
Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых -гидрокси-итраконазол- оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие- in vitro.
Выведение
Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 — 36 ч.
Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками — менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Читать еще:  Вреден или нет хруст пальцев: особенности и причины привычки, о чем говорит характерный звук, возможные последствия и методы избавления

Показания к применению

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
  • системные микозы:
    • системный аспергиллез и кандидоз;
    • криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам е криптококкозом центральной нервной системы Румикоз ® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);
    • гистоплазмоз;
    • споротризоз;
    • паракокцидиоидомикоз;
    • бластомикоз;
    • другие системные или тропические микозы;
  • кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
  • глубокие висцеральные кандидозы;
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания
Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
Одновременный с препаратом Румикоз ® прием следующих лекарственных средств:

  • препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать ОТ интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид левометадон, сертиндол);
  • ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин ловастатин);
  • мидазолам и триазолам (для приема внутрь);
  • препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и мети лэргометрин).

С осторожностью
Детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и в период лактации
Беременным женщинам препарат Румикоз ® следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии
Румикоз ® не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.

Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит; очень редко — тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка
Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока снижают абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.
Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза ® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом СУРЗА4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в .том числе, и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз ® , концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакокинетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.
Примерами таких лекарств являются:
Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз ® не рекомендуется:

  • блокаторы кальциевых каналов — в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз ® .

Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.

  • пероральные антикоагулянты;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);
  • некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);
  • расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);
  • некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);
  • некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА (аторвастатин);
  • некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);
  • другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин,’ цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид

Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

  • Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз ® , необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
  • При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
  • Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза . Румикоз не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
  • Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
  • У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
  • При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Румикоза ® . Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза ® с кислыми напитками.
  • В очень редких случаях при применении Румикоза ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые — в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
  • Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза ® .
  • Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз ® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
  • У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Румикоза ® .
Читать еще:  Пимафукорт крем: инструкция по применению, описание средства, формы выпуска, действующие вещество, фармакологическое действие, показания и противопоказания, аналоги крема, цена и отзывы

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой
Не наблюдалось.

Форма выпуска
Капсулы 100 мг.
По 5 или 6 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 контурную ячейковую упаковку по 6 капсул или 3 контурных ячейковых упаковок по 5 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Претензии от покупателей принимает предприятие-изготовитель: ОАО «Валента Фармацевтика», 141101, г. Щелково, Московская область, ул. Фабричная, 2.

Румикоз

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Румикоз – препарат с противогрибковым действием.

Форма выпуска и состав

Румикоз выпускается в форме капсул: корпус – белого, крышечка розово-коричневого цвета, размер №0; в капсулах содержатся микрогранулы сферической формы от желтовато-бежевого до светло-желтого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 5 шт., в картонной пачке 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 6 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Состав 1 капсулы:

  • действующее вещество: итраконазол – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: сахароза, лутрол (полоксамер), пшеничный крахмал, гипромеллоза;
  • оболочка: красный и черный оксид железа, диоксид титана, желатин, азорубин, красители хинолиновый желтый, желтый закатный.

Показания к применению

  • отрубевидный лишай;
  • дерматомикозы;
  • кандидоз, протекающий с поражением слизистых оболочек и/или кожи, в т. ч. вульвовагинальный кандидоз;
  • глубокие висцеральные кандидозы;
  • онихомикозы, вызванные плесневыми и дрожжами грибами и/или дерматофитами;
  • грибковый кератит;
  • системные микозы: системные кандидозы и аспергиллезы, гистоплазмоз, криптококкоз, в т. ч. криптококковый менингит (при иммунодефиците и криптококкозе центральной нервной системы Румикоз назначается только в случаях, когда лекарственные средства первой линии терапии неэффективны или неприменимы); споротрихоз, бластомикоз, паракокцидиоидомикоз, иные тропические или системные микозы.

Противопоказания

  • сочетанное применение со следующими препаратами: метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 лекарственные средства, которые могут привести к увеличению интервала QT (цизаприд, дофетилид, сертиндол, пимозид, астемизол, терфенадин, мизоластин, хинидин, левометадон), ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (ловастатин, симвастатин), препараты алкалоидов спорыньи (эргометрин, дигидроэрготамин, метилэргометрин и эрготамин), мидазолам и триазолам (для перорального приема);
  • период грудного вскармливания;
  • повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам.

Румикоз назначается с осторожностью при наличии следующих состояний/болезней (относительные противопоказания):

  • детский возраст (назначение возможно после оценки соотношения пользы с риском);
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • хроническая почечная недостаточность;
  • болезни печени, в т. ч. протекающие с печеночной недостаточностью.

При беременности Румикоз можно принимать только после оценки соотношения пользы с риском.

На протяжении всего лечебного курса терапии и после его окончания до наступления первой менструации женщинам детородного возраста нужно применять адекватные контрацептивные методы.

Способ применения и дозировка

Румикоз принимают внутрь после приема пищи.

Рекомендованная схема применения препарата (кратность приема/разовая доза):

  • оральный кандидоз: 1 раз в день/1 капсула курсом 15 дней;
  • отрубевидный лишай: 1 раз в день/2 капсулы курсом 7 дней;
  • грибковый кератит: 1 раз в день/2 капсулы курсом 21 день (исходя из эффективности лечения, длительность применения может быть скорректирована);
  • дерматомикозы гладкой кожи: 1 раз в день/2 капсулы курсом 7 дней либо 1 раз в день/1 капсула курсом 15 дней;
  • вульвовагинальный кандидоз: 2 раза в день/2 капсулы курсом 1 день либо 1 раз в день/2 капсулы курсом 3 дня;
  • поражения высококератинизированных областей кожного покрова (кисти рук/стопы): 2 раза в день/2 капсулы курсом 7 дней либо 1 раз в день1 капсула курсом 30 дней.

У некоторых пациентов при нарушениях иммунитета (например, у перенесших трансплантацию органов, при нейтропении, у больных СПИДом) биодоступность Румикоза при пероральном приеме может быть снижена. В этих случаях допустимо двукратное увеличение дозы.

При вызванных дерматофитами, дрожжами либо плесневыми грибами онихомикозах Румикоз можно применять по 2 схемам:

  • непрерывная терапия (поражения ногтевых пластинок стоп с/без поражений ногтевых пластинок кистей): ежедневно по 2 капсулы курсом 3 месяца. Оптимальные микологические и клинические эффекты обычно достигаются: кожные поражения – через 14-28 дней после окончания терапии, болезни ногтей – через 6-9 месяцев;
  • пульс-терапия: ежедневно 2 раза в день по 2 капсулы курсом 7 дней, перерыв между курсами – 3 недели (препарат не принимают). Рекомендованное количество курсов: грибковые поражения ногтевых пластинок – 2 курса, стоп – 3 курса. Клинические результаты, как правило, становятся заметны по мере отрастания ногтей после окончания приема Румикоза.

Рекомендованная схема применения препарата при системных микозах (зависит от вида инфекции):

  • гистоплазмоз: 1-2 раза в день по 2 капсулы курсом 8 месяцев;
  • криптококкоз (исключая менингит): 1 раз в день по 2 капсулы курсом 2-12 месяцев;
  • криптококковый менингит: 2 раза в день по 2 капсулы курсом 2-12 месяцев; показано проведение поддерживающей терапии;
  • бластомикоз: 1-2 раза в день по 1-2 капсуле курсом 6 месяцев;
  • кандидоз: 1 раз в день (при диссеминированном или инвазивном заболевании – 2 раза в день) по 1-2 капсуле курсом до 7 месяцев.
  • аспергиллез: 1 раз в день (при диссеминированном или инвазивном заболевании – 2 раза в день) по 2 капсулы курсом 2-5 месяцев;
  • споротрихоз: 1 раз в день по 1 капсуле курсом 3 месяца;
  • паракокцидиоидомикоз: 1 раз в день по 1 капсуле курсом 6 месяцев;
  • хромомикоз: 1 раз в день по 1-2 капсуле курсом 6 месяцев.

Побочные действия

Возможные побочные реакции:

  • пищеварительная система: диарея, тошнота, запор, уменьшение аппетита, боль в животе, обратимое повышение активности печеночных ферментов, диспепсия, рвота, гепатит; очень редко – тяжелые токсические поражения печени, в т. ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом;
  • нервная система: головокружение, периферическая невропатия, головная боль;
  • дерматологические и аллергические реакции: алопеция, кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница; редко – многоформная экссудативная эритема;
  • другие: отек легких, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия, гипокалиемия, отечный синдром, нарушения менструального цикла, застойная сердечная недостаточность.

Особые указания

Есть сведения о случаях развития сердечной недостаточности, связанной с приемом Румикоза (его отрицательным инотропным эффектом). Препарат не должен назначаться пациентам с хронической сердечной недостаточностью в настоящее время либо при отягощенном анамнезе. Исключение составляют случаи, когда ожидаемая польза значительно выше возможного риска.

Поскольку блокаторы кальциевых каналов также могут оказывать отрицательное инотропное действие, усиливающее подобное действие Румикоза, сочетанное применение этих препаратов требует осторожности.

При почечной недостаточности возможно уменьшение биодоступности препарата, в связи с чем может потребоваться изменение режима дозирования.

При наличии гиперчувствительности к другим азоловым противогрибковым лекарственным средствам нужно соблюдать осторожность при назначении Румикоза.

Абсорбция действующего вещества (итраконазола) при пониженной кислотности желудка может быть нарушена. Пациентам, которые получают антацидные препараты, их следует принимать не раньше чем через 2 часа после приема Румикоза. На фоне ахлоргидрии, а также больным, принимающим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов либо ингибиторы протоновой помпы, Румикоз рекомендуется запивать кислыми напитками.

В очень редких случаях в период лечения наблюдалось развитие тяжелых токсических поражений печени, иногда протекающих с острой печеночной недостаточностью (возможен летальный исход). Как правило, такие нарушения возникают при уже имеющихся заболеваниях печени, а также у больных, получавших иные препараты с гепатотоксическим действием. В связи с этим на протяжении курса приема Румикоза рекомендуется регулярно осуществлять контроль функций печени.

При появлении невропатии, которая может быть связана с проведением курса, терапию отменяют.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном применении с препаратами, снижающими кислотность желудочного сока, абсорбция Румикоза уменьшается.

Изменение биодоступности Румикоза при сочетанной терапии:

  • значительное снижение (отражается на эффективности препарата, комбинация не рекомендуется): рифабутин, рифампицин, карбамазепин, фенитоин, изониазид;
  • увеличение: мощные ингибиторы фермента CYP3A4 – ритонавир, индинавир, эритромицин, кларитромицин.

Лекарственные средства, при назначении с которыми нужно следить за их действием, плазменной концентрацией и побочными реакциями (может потребоваться уменьшение их доз):

  • некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон);
  • препараты с противоопухолевым (триметрексат, бусульфан, алкалоиды барвинка розового, доцетаксел), иммунодепрессивным (такролимус, сиролимус, циклоспорин) действием;
  • антикоагулянты для перорального применения;
  • блокаторы кальциевых каналов (дигидропиридин, верапамил) и ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, которые метаболизируются изоферментом CYP3A4;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир);
  • иные препараты: буспирон, дизопирамид, карбамазепин, алпразолам, репаглинид, галофантрин, дигоксин, цилостазол, альфентанил, мидазолам для внутривенного введения, эбастин, бротизолам, элетриптан, рифабутин, ребоксетин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector
×
×
×
×