0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Розувастатин 5 мг: в каких случаях принимают средство и действующее вещество, фармакологические характеристики и курс лечения

Содержание

Розувастатин — инструкция по применению таблеток, показания, дозировка, побочные эффекты, аналоги и цена

Заболевания сосудов, связанные с отложениями жировых бляшек, на сегодняшний день входят в тройку самых распространенных в мире. Справиться с ними можно, принимая гиполипидемические препараты. Одним из известных медикаментов данной группы является Розувастатин. Ознакомьтесь с его способом применения, особенностями приема, аналогами, ценой.

Инструкция по применению Розувастатина

Препарат Розувастатин (Rosuvastatin) обладает гиполипидемическим действием, содержит одноименное активное вещество. Медикамент выпускается многими компаниями – российской Канон и Северная звезда, израильской Тева. Применение лекарства оправдано при повышенном уровне липидов и холестерина в крови. Средство нормализует концентрацию данных веществ, возвращая здоровье человеку.

Состав и форма выпуска

Розувастатин выпускается только в формате таблеток, других форм выпуска не существует. Особенности состава:

Круглые светло-розовые таблетки, внутри белые

Концентрация розувастатина в форме кальциевой соли, мг на шт.

Красный краситель кармин, микрокристаллическая целлюлоза, триацетин, прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, диоксид титана, коллоидный диоксид кремния, гипромеллоза, моногидрат лактозы

Упаковки по 10 шт., по 3 или 6 в пачке

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гиполипидемический препарат Розувастатин является селективным ингибитором фермента гамма-глутамилтранспептидазы, который способствует появлению мевалоната – предшественника холестерина. Активное вещество средства работает в печени, там происходит синтез холестерина и катаболизм липопротеинов никой плотности. Препарат повышает число рецепторов к последним на поверхности клеток печени, повышает их захват и катаболизм, что ингибирует синтез липопротеинов очень низкой плотности.

Попадая в кровь, ингибитор и эффлюксный транспортер Розувастатин достигает максимума концентрации через пять часов, Его метаболизм с участием изоферментов цитохрома происходит в печени, он связывается с альбумином на 90%. После элиминации в печени образуются метаболиты, которые минимально активны, не влияют на транспорт органических анионов и полипептидов, клиренс креатинина и креатинфосфокиназы, биосинтез холестерина.

Почти вся доза препарата выходит при помощи кишечника в неизменном виде, остаток – почками с мочой. Период полувыведения равен 19 часам. На фармакокинетику активного вещества состава не влияют пол, возраст, но есть отличия в достижении максимальной концентрации у представителей других рас (вдвое больше у монголоидов и индийцев, чем у европеоидов и негроидов).

Действующее вещество Розувастатина

Активный компонент состава ингибитора снижает повышенные уровни холестерина, триглицеридов, липопротеинов низкой плотности, аполипопротеина, повышает сниженную концентрацию липопротеинов высокой плотности. В результате у пациентов с гиперхолестеринемией улучшается липидный профиль и снижается индекс атерогенности. Лечебный эффект от средства развивается в течение недели, максимума достигает к месяцу терапии. Препарат показан взрослым с гиперхолестеринемией с или без триглицеридемии, со склонностью к инсульту или инфаркту.

Показания к применению

Основными факторами использования препарата Розувастатин являются заболевания, связанные с повышенным уровнем липидов. Показания:

  • первичная гиперхолестеринемия, включая семейный гетерозиготный тип, или смешанная гиперхолестеринемия в комплексе с диетой, физическими упражнениями;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в сочетании с диетой и липидоснижающей терапией;
  • гипертриглицеридемия;
  • замедление прогрессирования атеросклероза;
  • первичная профилактика инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации без признаков ишемической болезни сердца, но с риском ее развития (пожилой возраст, артериальная гипертензия, курение, семейный анамнез).

Как принимать Розувастатин

Таблетки принимаются внутрь, запиваются водой. Их нельзя разжевывать или измельчать. Препарат принимается в любое время суток, не имеет привязки к пище. Перед началом лечения пациент должен соблюдать диету с ограничением продуктов, содержащих вредные жиры. Начальной дозой для пациентов является 5 или 10 мг розувастатина раз/сутки. Через 4 недели дозировка может увеличиваться.

Розувастатин в дозе 40 мг назначается с осторожностью, за такими пациентами требуется особый контроль. Каждые 2-4 недели терапии больные сдают кровь на определение показателей липидов. Для пожилых пациентов доза не корректируется, при почечной недостаточности тяжелой степени прием таблеток противопоказан. При умеренных нарушениях функции печени доза не может превышать 5 мг.

Особые указания

Розувастатин активно влияет на работу печени и почек, других систем организма, поэтому его терапия сопровождается особыми указаниями. Правила приема таблеток:

  1. Высокие дозы препарата могут вызвать канальцевую протеинурию транзиторного типа. Во время лечения следует контролировать показатели работы почек.
  2. Дозы, превышающие 20 мг/сутки, могут вызывать миалгию, миопатию, рабдомиолиз, прочие отклонения в работе опорно-двигательного аппарата. Если у пациентов есть факторы риска развития таких патологий, препарат назначается с осторожностью.
  3. Если во время лечения у пациента резко появились мышечные боли, слабость или спазмы на фоне недомогания или лихорадки, нужно срочно посетить врача. Редко проявляются случаи иммуноопосредованной миопатии (слабость мышц, повышение активности ферментов). Для устранения негативных признаков после серологического анализа проводится терапия иммунодепрессивными средствами.
  4. Прием таблеток Розувастатин не влияет на увеличение воздействия на скелетную мускулатуру.
  5. Если гиперхолестеринемия вызвана гипотиреозом или нефротическим синдромом, то сначала надо устранить основное заболевание, а потом принимать Розувастатин.
  6. Прием медикамента отменяется при увеличении активности печеночных трансаминаз втрое.
  7. Лекарство содержит лактозу, поэтому его прием противопоказан при непереносимости лактозы, недостаточности лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  8. Длительная терапия статинами может вызывать интерстициальную болезнь легких, которая проявляется одышкой, кашлем, слабостью, снижением веса и лихорадкой. Если эти признаки обнаружены, терапия отменяется.
  9. Во время лечения медикаментом могут возникать головокружение и слабость, поэтому рекомендуется воздерживаться от управления механизмами и транспортными средствами.
  10. При назначении препарата следует учитывать генетический полиморфизм.

При беременности

Применение Розувастатина противопоказано при беременности. Если женщина детородного возраста принимает таблетки, то ей следует применять надежные методы контрацепции. При диагностировании беременности прием препарата следует немедленно отменить. Неизвестно, выделяется ли активное вещество в грудное молоко, но на период кормления грудью (лактации) применение таблеток отменяется.

В детском возрасте

Применение таблеток Розувастатина детям и подросткам в возрасте до 18 лет противопоказано. Такой запрет связан с активным влиянием работы препарата на печень, что может вызвать необратимые или серьезные сбои в работе данного органа или всего организма. Назначение медикамента после 18 лет должно предваряться консультацией врача и полным обследованием.

При нарушениях функций почек и печени

Пациентам с тяжелой формой нарушения функции почек противопоказано применение препарата в любой дозировке. Суточная доза Розувастатина 40 мг запрещена для приема пациентам с умеренно выраженной почечной недостаточностью, с осторожностью применяются дозировки 5, 10 и 20 мг. При слабой почечной недостаточности следует с осторожностью применять 40 мг вещества.

Лекарственное взаимодействие

Розувастатин отличается активным влиянием на работу прочих лекарственных средств. Возможные комбинация и взаимодействия:

  1. Запрещена комбинация препарата с Циклоспорином, ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), фибратами в дозе 40 мг, индукторами цитохрома субстрата.
  2. Разрешены сочетания медикамента в дозе 5 мг с Гемфиброзилом, гиполипидемическими средствами, Фенофибратом, никотиновой кислотой, Флуконазолом, Дигоксином, антибиотиками.
  3. Следует с осторожностью сочетать Розувастатин и Эзетимиб.
  4. Между приемом таблеток и суспензий антацидов на основе гидроксида алюминия или магния должно проходить два часа, иначе эффективность первых снижается вдвое.
  5. Сочетание средства с Эритромицином повышает концентрацию розувастатина в сыворотке крови на треть.
  6. Комбинация лекарства с фузидовой кислотой может приводить к развитию рабдомиолиза.
  7. Доза Розувастатина корректируется при сочетании с Ритонавиром, Атазанавиром, Симепревиром, Лопинавиром, Клопидогрелом, Элтромбопагом, Дарунавиром, Кетоконазолом. Аналогичного действия требуют комбинации с Типранавиром, Дронедароном, Итраконазолом, Фосампренавиром, Алеглитазаром, Силимарином, Рифампицином, Байкалином.
  8. Препарат увеличивает экскрецию пероральных контрацептивов на основе гормонов этинилэстрадиола и норгестрела.

Побочные действия

Во время лечения таблетками побочные эффекты выражены слабо, часто проходят самостоятельно. Распространенными негативными действиями со стороны препарата Розувастатина являются:

  • сахарный диабет;
  • головная боль, головокружение, снижение памяти, периферическая нейропатия;
  • запор, панкреатит, тошнота, боль в животе, гепатит, диарея;
  • кожный зуд, крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона;
  • миалгия, рабдомиолиз, миопатия, миозит, артралгия;
  • астенический синдром;
  • увеличение лимфатических узлов;
  • иммунные отклонения;
  • протеинурия, гематурия;
  • повышение печеночных трансаминаз, концентрации глюкозы, билирубина (желтуха);
  • тромбоцитопения;
  • кашель, одышка;
  • гинекомастия;
  • периферические отеки;
  • депрессия, бессонница, кошмарные сновидения;
  • нарушение работы щитовидной железы, сексуальной функции, работы сердечно-сосудистой системы;
  • повышение концентрации гемоглобина.
Читать еще:  Плеврит: что это такое и как лечить, от чего возникает болезнь и как не допустить ее появления, медикаментозная терапия

Передозировка

Если принять несколько суточных доз Розувастатина одновременно, фармакокинетика не изменится. Симптомами возможной передозировки служат усиленные побочные эффекты. Антидота при интоксикации нет. Рекомендуется промыть желудок, назначить симптоматическое лечение с поддержкой печени и прочих жизненно важных органов. Гемодилаиз не показывает эффективности.

Противопоказания

Для разных доз препарата существуют свои противопоказания и случаи, при которых их надо принимать с осторожностью. Отличия:

Розувастатин (Rosuvastatin)

Русское название

Латинское название вещества Розувастатин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Розувастатин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Розувастатин

Гиполипидемическое ДВ — ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы.

Фармакология

Розувастатин — гиполипидемическое ДВ — является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез Хс и катаболизм ЛПНП . Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП , что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП , уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП .

Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс-ЛПНП , общего Хс , триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП . Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-1 (АпоА-1) в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.

Терапевтический эффект развивается в течение 1-й нед после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме этого средства.

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с сопутствующей гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом или семейной гиперхолестеринемией.

У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших розувастатин в дозах 20–40 мг, среднее снижение составило 22%.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП .

Абсорбция и распределение

Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП . Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9 . Изоферменты CYP2C19 , CYP3A4 , CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.

N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы розувастатина). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс , выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые группы пациентов

Возраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.

Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с пациентами европеоидной расы; у индийцев показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.

Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ( Cl креатинина 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства; травмы; тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судороги; одновременное применение с эзетимибом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период лактации.

Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции.

Поскольку Хс и вещества, синтезируемые из Хс , важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы для плода превышает пользу от применения розувастатина при беременности.

В случае наступления беременности в процессе терапии применение средства должно быть немедленно прекращено.

Данные о выделении розувастатина с грудным молоком отсутствуют (известно, что другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны выделяться с грудным молоком), поэтому в период кормления грудью применение средства необходимо прекратить.

Категория действия на плод по FDA — X.

Побочные действия вещества Розувастатин

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит в основном дозозависимый характер.

Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, ®

Розувастатин 5 мг: в каких случаях принимают средство и действующее вещество, фармакологические характеристики и курс лечения

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 196.76 мг, крахмал прежелатинизированный — 96.00 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3.20 мг, магния стеарат — 3.20 мг.

Состав оболочки: опадрай розовый — 12.80 мг (лактозы моногидрат — 5.12 мг, гипромеллоза — 3.60 мг, титана диоксид — 3.00 мг, триацетин — 1.00 мг, краситель кармин красный — 0.08 мг).

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Гиполипидемический препарат, селективный конкурентный ингибитор фермента ГМГ-КоА-редуктазы, превращающей 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА в мевалонат, предшественник холестерина (ХС). Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез ХС и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина (ОХС), триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина-липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I). В результате действия розувастатина наблюдается снижение коэффициента (индекса) атерогенности, что характеризует улучшение липидного профиля у пациентов с гиперхолестеринемией.

Индекс атерогенности = (ОХС – ХС-ЛПВП)/ХС-ЛПВП.

Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала лечения розувастатином. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата.

Эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с или без гипертриглицеридемии, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией.

Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении концентрации ТГ) и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (в отношении концентрации ХС-ЛПВП), однако сама возможность таких сочетаний должна решаться лечащим врачом с учетом возможных рисков (см. также раздел «Особые указания»).

Абсорбция и распределение

Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови (Cmax) достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина и метаболизма ХС-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.

Подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма изоферментами системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты. N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем изначальный розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.

Читать еще:  Упражнения с гимнастической палкой для осанки: преимущества и недостатки таких занятий, комплексы лечебной физкультуры и правила выполнения, противопоказания к тренировкам

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Плазменный период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 19 ч. Т1/2 не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс «печеночного» захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.

Особые популяции пациентов

Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина.

Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC (площади под кривой «концентрация-время») и Cmax (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцев, китайцев, филиппинцев, вьетнамцев и корейцев) по сравнению с европеоидами; у индийских пациентов показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1.3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике розувастатина среди европеоидов и представителей негроидной расы.

У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови в 3 раза выше, а концентрация N-десметилрозувастатина в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов на гемодиализе была примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.

У пациентов с различными стадиями печеночной недостаточности не выявлено увеличение Т1/2 розувастатина у пациентов с 7-ю баллами и ниже по шкале Чайлд-Пью. У двух пациентов с 8-ю и 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отмечено увеличение Т1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения розувастатина у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, в т.ч. Розувастатин, связываются с транспортными белками ОАТР1В1 (полипептид транспорта органических анионов, участвующий в захвате статинов гепатоцитами) и BCRP (эффлюксный транспортер). У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину в 1.6 и 2.4 раза, соответственно, по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC.

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете;
  • для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП;
  • первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин), повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС.

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи.

До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз/сут. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели (см. раздел «Фармакодинамика»).

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата (см. раздел «Побочное действие»), увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста (см. раздел «Особые указания»). Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Применение препарата в более высокой дозе, чем 40 мг, не оправдано в связи с усилением побочных эффектов и в большинстве случаев не рекомендуется.

Не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Розувастатин противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин) (см. раздел «Особые указания», «Фармакодинамика»). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе (см. раздел «Противопоказания»).

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев (см. раздел «Особые указания»). Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»).

У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) с.421АА отмечалось увеличение экспозиции (АUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521CC или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розувастатин составляет 20 мг 1 раз/сут (см. разделы «Фармакокинетика», «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг (см. раздел «Противопоказания»).

Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розувастатин с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз) (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата Розувастатин, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Частота возникновения нежелательных эффектов представлена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

“Розувастатин — что это за препарат, от чего помогает и как применять?”

10 комментариев

Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.

Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).

Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое. Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее. И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.

Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»). Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин. Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».

В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?

Механизм действия Розувастатина

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции. Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма). Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

На это клетки печени отвечают повышением количества рецепторов к фракциям холестерина на мембране, «плохие» фракции лучше улавливаются, и выводятся из крови.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

Показания к применению

От чего помогает Розувастатин? Препарат назначается при всех патологических процессах, ведущих к накоплению холестерина и его фракций в организме. Показания к применению такого препарата, как розувастатин, включают в себя:

  • Наследственные заболевания с нарушением обмена холестерина (первичная гиперхолестеринемия). Здесь имеется генетически детерминированное накопление холестериновых фракций, и никакие диеты и физическая активность не в состоянии исправить этот недостаток. К счастью, частота встречаемости таких заболеваний невелика;
  • Атеросклероз в стадии прогрессирования. В таком случае все статины назначаются как дополнение к диете;
  • Первичная профилактика сердечных и сосудистых катастроф (инфаркт, инсульт) у пациентов, не страдающих клиническими симптомами ибс, и достигших возраста в 50 лет для мужского пола и 60 лет для женщин.

Это вовсе не значит, что применение таблеток розувастатина показано всем взрослым «без разбора». Для показания нужно, чтобы имелся повышенный риск развития ишемической болезни сердца, а это:

  • артериальная эссенциальная гипертензия, или гипертоническая болезнь;
  • курение;
  • ранние семейные случаи возникновения ранней стенокардии или инфаркта;
  • гиподинамия;
  • ожирение;
  • курение;
  • наличие сахарного диабета.

В каких формах и дозировках выпускается Розувастатин и его аналоги, и как принимать этот препарат?

Инструкция по применению и режим дозировки

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц. Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины. После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

Противопоказания и побочное действие

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача. Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания. Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:

  • пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
  • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
  • при миопатии;
  • если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
  • у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

  • при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
  • при наличии микседемы и гипотиреоза;
  • при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
  • злоупотребление алкоголем;
  • пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
  • совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

Аналоги и дженерики Розувастатина

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции. Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей. Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.

Многочисленные аналоги явно дешевле: таблетки розувастатин «Канон» от «Канонфарма продакшн» с заводом в Щелково Московской области можно купить от 355 руб. (10 мг № 28). Вполне приличный брендированный дженерик «Мертенил» от компании «Гедеон Рихтер» (Венгрия) в дозировке 20 мг, которая является средней, можно купить за 800 рублей № 30, и упаковки при этом хватит на месяц.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector
×
×
×
×