0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Роксера: инструкция по применению, форма выпуска и состав, фармакологическое действие, детям, при беременности и кормлении грудью, аналоги, цена 10 и 20 мг, отзывы

Роксера

Роксера: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Roxera

Код ATX: C10AA07

Действующее вещество: розувастатин (rosuvastatinum)

Производитель: KRKA (Словения)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 315 руб.

Роксера – лекарственное средство с гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Роксеры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, белые, ядро на поперечном разрезе белого цвета; по 5 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «5», нанесенная методом тиснения; по 10 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «10», нанесенная методом тиснения; по 15 мг – круглой формы, с фаской, на одной стороне маркировка «15», нанесенная методом тиснения; по 20 мг – круглой формы, с фаской; по 30 мг – капсуловидной формы, на обеих сторонах с риской; по 40 мг – капсуловидной формы (в контурных ячейковых упаковках по 7 шт., в картонной пачке 2, 4, 8 или 12 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., в картонной пачке 1–3, 6 или 9 упаковок; в контурных ячейковых упаковках по 14 шт., в картонной пачке 1, 2, 4 или 6 упаковок).

Активный компонент в составе 1 таблетки: розувастатин – 5, 10, 15, 20, 30 или 40 мг (в виде розувастатина кальция – 5,21; 10,42; г 15,62; 20,83; 31,25 или 41,66 мг).

Дополнительные компоненты (5/10/15/20/30/40 мг):

  • ядро: лактоза – 40/40/60/80/120/160 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,33/0,33/0,5/0,66/0,99/1,32 мг; стеарат магния –1,88/1,88/2,82/3,76/5,64/7,52 мг; кросповидон – 7,5/7,5/11,25/15/22,5/30 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 95,08/89,87/134,81/179,75/269,62/359,50 мг;
  • оболочка: сополимер бутилметакрилата, метилметакрилата и диметиламиноэтилметакрилата [1:1:2] – 1,1/1,1/1,65/2,2/3,3/4,4 мг; диоксид титана – 0,5/0,5/0,75/1/1,5/2 мг; макрогол – 6000 – 0,9/0,9/1,35/1,8/2,7/3,5 мг; моногидрат лактозы – 2/2/3/4/6/8 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Роксера является гиполипидемическим препаратом. В качестве активного компонента в ее составе содержится розувастатин – селективный, конкурентный ингибитор гидроксиметилглутарил кофермент А (ГМГ-КоА) редуктазы (фермент, который превращает З-гидрокси-З-метилглутарилкофермент А в предшественник холестерина – мевалоновую кислоту). Действие препарата направлено на печень, что связано с синтезом холестерина (ХС) и катаболизмом липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Благодаря розувастатину увеличивается количество печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к повышению захвата и катаболизма ЛПНП. Это, в свою очередь, становится причиной ингибирования синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и уменьшения общего числа ЛПНП и ЛПОНП.

Розувастатин способствует уменьшению повышенных плазменных концентраций холестерина ЛПНП (ХС-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина, увеличению концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Снижаются следующие соотношения: ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, ХС не связанный с ЛПВП (ХС-неЛПВП)/ ХС-ЛПВП и общий ХС/ХС-ЛПВП, а также соотношение АпоВ/АпоА-1. Кроме того, Роксера уменьшает концентрацию ХС-неЛПВП, аполипопротеина В (АпоВ), ТГ-ЛПОНП, ХС-ЛПОНП и увеличивает плазменную концентрацию аполипопротеина A-I в крови.

Развитие терапевтического эффекта наблюдается на протяжении первых 7 дней приема препарата, через 14 дней лечения он достигает 90% от максимально возможного. Обычно максимальный терапевтический эффект достигается к 28 дню лечения, а при регулярном приеме препарата в дальнейшем он поддерживается.

Роксера является эффективным средством у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с/без сопутствующей гипертриглицеридемии, включая больных с семейной гиперхолестеринемией или сахарным диабетом. Расовая принадлежность, пол или возраст на его эффективность влияния не оказывают.

В большинстве случаев (80%) при гиперхолестеринемии IIa и IIb типа по Фредриксону (со средней исходной концентрацией ХС-ЛПНП приблизительно 4,8 ммоль/л) на фоне применения 10 мг розувастатина концентрация ХС-ЛПНП достигает значений меньше 3 ммоль/л. При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии розувастатин назначался в дозах 20–40 мг, при этом среднее понижение составляло 22%.

Аддитивный эффект розувастатина проявляется в сочетании с фенофибратом по отношению к содержанию ТГ, с никотиновой кислотой в дозах, снижающих содержание липидов, по отношению к концентрации Хс-ЛПВП.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной плазменной концентрации (Cmax) розувастатина в крови после перорального применения составляет примерно 5 часов. Абсолютная биодоступность вещества

20%. Метаболизм происходит, преимущественно, в печени. Объем распределения равен примерно 134 л. Большая часть вещества (около 90%) связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (

10%). Вещество относится к неспецифическим субстратам цитохрома Р450. Основным изоферментом, принимающим участие в его метаболизме, является изофермент CYP2C9. Вовлечение в метаболизм изоферментов CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 происходит в меньшей степени. Основные известные метаболиты – N-десметилрозувастатин (активность примерно в 2 раза ниже, чем розувастатина) и лактоновые метаболиты (фармакологической активностью не обладают). Фармакологическая активность по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается, главным образом, за счет розувастатина (больше 90%).

Примерно 90% вещества выводится через кишечник в неизмененном виде (включая неабсорбированный/абсорбированный розувастатин); оставшаяся часть – почками. Период полувыведения вещества из плазмы крови – приблизительно 19 часов (увеличение дозы на этот показатель не влияет). Средний геометрический плазменный клиренс – 50 л/ч (с коэффициентом вариации – 21,7%).

При ежедневном приеме изменений фармакокинетических параметров не наблюдается. Системная экспозиция возрастает пропорционально дозе.

По данным фармакокинетических исследований, у пациентов монголоидной расы (японцев, филиппинцев, китайцев, корейцев и вьетнамцев) медиана AUC и максимальная концентрация розувастатина увеличивается примерно в 2 раза в сравнении с европеоидной расой; для индийцев коэффициент увеличения медианы AUC и Cmax составляет 1,3.

У пациентов с клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин плазменная концентрация розувастатина и N-десметилрозувастатина в крови значимо возрастает.

При хронической алкогольной болезни печени плазменная концентрация розувастатина повышается умеренно. При сравнении: больные с нормальной функцией печени/пациенты с печеночной недостаточностью (по шкале Чайлда – Пью: 7 и ниже баллов/8–9 баллов) AUC и Cmax розувастатина возрастает на 5 и 60%/21 и 100% соответственно. Опыт приема розувастатина больными с печеночной недостаточностью выше 9 баллов отсутствует.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, в т. ч. семейная гетерозиготная гиперхолестеринемия) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb): Роксера назначается как дополнительное средство к соблюдению диеты в случаях, когда диета и прочие немедикаментозные методы терапии (например, физические упражнения, снижение веса) недостаточно эффективны;
  • семейная гомозиготная гиперхолестеринемия: прием Роксеры показан как дополнение к соблюдению диеты и проведению другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез) либо в случаях, если такая терапия недостаточно эффективна;
  • гипертриглицеридемия (по классификации Фредриксона – тип IV): препарат назначают как дополнения к диете;
  • атеросклероз: Роксера применяется для замедления прогрессирования болезни как дополнение к диете у больных, которым показано лечение с целью уменьшения плазменной концентрации ХС и ХС-ЛПНП;
  • сердечно-сосудистые осложнения (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация): прием препарата показан для первичной профилактики этих осложнений у взрослых больных при отсутствии клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но при повышенном риске ее появления, включая возраст от 50/60 лет (мужчины/женщины), повышенную плазменную концентрацию С-реактивного белка (≥ 2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска – артериальной гипертензии, низкой плазменной концентрации ХС-ЛПВП, курения, семейного анамнеза по раннему началу ИБС.
Читать еще:  Пимафуцин свечи: инструкция по применению, формы выпуска, состав и механизм действия, фармакологическое действие, сколько стоит, доступные аналоги и отзывы

Противопоказания

  • активная фаза заболеваний печени, в т. ч. устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз и сывороточной активности печеночных трансаминаз в крови больше, чем в 3 раза по сравнению с ВГН (верхняя граница нормы);
  • почечная недостаточность в тяжелом течении (КК менее 30 мл/мин);
  • миопатия;
  • сочетанная терапия с циклоспорином;
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • наличие предрасположенности к появлению миотоксических осложнений;
  • отсутствие адекватной контрацептивной защиты у женщин детородного возраста;
  • период беременности и лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • наличие индивидуальной непереносимости активного/дополнительных компонентов Роксеры.

Дополнительно для дозы ≥ 30 мг в сутки:

  • почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин);
  • миотоксичность при применении иных ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе;
  • состояния, которые могут привести к увеличению плазменной концентрации розувастатина в крови;
  • гипотиреоз;
  • отягощенный анамнез, включая семейный, по мышечным заболеваниям;
  • злоупотребление алкоголем;
  • сочетанная терапия с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные противопоказания для дозы 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Роксера: инструкция по применению, форма выпуска и состав, фармакологическое действие, детям, при беременности и кормлении грудью, аналоги, цена 10 и 20 мг, отзывы

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 89.87 мг, лактоза — 40 мг, кросповидон — 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.33 мг, магния стеарат — 1.88 мг.

Состав пленочной оболочки: бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер (1:2:1) — 1.1 мг, макрогол 6000 — 0.9 мг, титана диоксид — 0.5 мг, лактозы моногидрат — 2 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Описание препарата РОКСЕРА ® (ROXERA ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и выгравированным числом 5 на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид, лактоза моногидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 10 мг: 28 или 84 шт.
Рег. №: 10440/15 от 03.12.2015 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями и выгравированным числом 5 на одной стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид, лактоза моногидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 20 мг: 28 или 84 шт.
Рег. №: 10440/15 от 03.12.2015 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, со скошенным краем.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид, лактоза моногидрат.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой 40 мг: 28 или 84 шт.
Рег. №: 10440/15 от 03.12.2015 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Читать еще:  Анальгин: состав и принцип действия препарата, показания и противопоказания к назначению, способы и схемы применения разных форм лекарства, аналоги и цена, отзывы пациентов

Состав пленочной оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид, лактоза моногидрат.

7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (12) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

Кардиолип

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Кардиолип. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Кардиолип, которые показывают, помогло ли лекарство в терапии гиперхолестеринемии и снижения уровня холестерина в крови у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Кардиолипа, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарство Кардиолип инструкция по применению относит к гиполипидемическим медикаментам.

Форма выпуска и состав

Препарат Кардиолип выпускается в виде таблеток, защищенных пленочной оболочкой.

Главным активным компонентом является розувастатин, который присутствует в составе препарата в различных дозировках ― 5, 10 и 20 мг.

В качестве вспомогательных компонентов производители добавляют:

  • стеарат магния;
  • микрокристаллическую целлюлозу;
  • прежелатинизированный крахмал;
  • аэросил ― коллоидный диоксид кремния.

Пленочная оболочка таблеток в своем составе содержит тальк, красный кармин и опадрай II розовый.

Фармакологическое действие

Востребованность применения препарата Кардиолип в области терапии сосудистых патологий обусловлена следующими свойствами:

  • жаропонижение;
  • снижение уровня холестерина;
  • устранение воспалительных процессов;
  • обезболивание;
  • подавление агрегации тромбоцитов.

Терапевтический эффект начинает проявляться на протяжении одной недели приема лекарственного средства. Своего максимального уровня он достигает приблизительно к четвертой неделе лечебного курса.

Спустя пять часов после приема таблетки действующее вещество розувастатин достигает максимальной концентрации в плазме крови.

Из желудочно-кишечного тракта активные вещества абсорбируются достаточно легко и быстро, после чего выводятся почками. Продолжительность полувыведения низких дозировок медикамента составляет от двух до трех часов. Повышенные объемы препарата выводятся приблизительно за 15 часов.

Показания к применению

От чего помогает Кардиолип? Таблетки назначают:

  • Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта миокарда, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).
  • Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксену (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.
  • Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксену) в качестве дополнения к диете.
  • Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.
  • Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.

Инструкция по применению

Кардиолип принимают внутрь, не разжевывают и не измельчают таблетку, проглатывают целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.

До начала и во время терапии препаратом Кардиолип пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Кардиолип 1 раз в сутки.

При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией Хс и принимать во внимание возможный риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости доза может быть увеличена до большей через 4 нед.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг (по сравнению с более низкими дозами препарата) увеличение дозы до 40 мг после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной в течение 4 нед терапии может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и высоким риском развития сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Читать еще:  Тригрим: инструкция по применению, формы выпуска и состав, фармакологическое действие, производитель, условия продажи, показания к использованию, аналоги, цена 5 мг, отзывы

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2–4 нед терапии и/или при повышении дозы препарата Кардиолип необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Противопоказания

Если у пациента отмечена высокая чувствительность к розувастину (базовому компоненту) либо любому иному формульному ингредиенту, его применение исключается.

К противопоказаниям также относят:

  • Детский/подростковый возраст;
  • Гепатопатологии, проходящие в активной фазе (сюда включается и стойкий рост сывороточной активности тансаминаз);
  • Гестация, лактация, а также отсутствие надежной контрацепции;
  • Предрасположенность к образованию миотоксических патологий;
  • Тяжкие почечные патологии с определенными показателями клиренса креатинина;
  • Параллельный прием с препаратами циклоспорина.

Помимо строгих противопоказаний, есть ограничения в использования медикамента, которые идут с пометкой «с осторожностью». К таковым патологиям относят почечную недостаточность, гипотериоз, семейный либо же личный анамнез.

Поводом для осторожности назначений являются и наследственные мышечные недуги пациента, и зафиксированный анамнез мышечной токсичности при лечении лекарствами этой группы или смежных групп.

С осторожностью медики назначают Кардиолип и пациентам, злоупотребляющим горячительными напитками, и людям старше 65 лет. Пациенты азиатской расы также могут рассчитывать на альтернативную терапию. Заставляет задуматься о выборе иного лекарства и сочетанный прием с фибратами, и артериальная гипотензия, и перенесенные ранее обширные хирургические операции.

Большая осторожность требуется и в отношении пациентов, которые перенесли тяжелые травмы, пережили сильные эндокринные сбои, а также электролитные нарушения. Еще одно условное табу – судорожные припадки.

Побочные явления

  • боль в спине;
  • стенокардия;
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена);
  • запор;
  • гастроэнтерит;
  • диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота);
  • бронхиальная астма;
  • астенический синдром;
  • ангионевротический отек;
  • тошнота;
  • гриппоподобный синдром;
  • фарингит;
  • вазодилатация;
  • кожная сыпь;
  • периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней);
  • гастрит;
  • артрит;
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев — для доз 10 и 20 мг, 3% случаев — для дозы 40 мг);
  • миопатия;
  • миалгия;
  • абдоминальная боль;
  • сахарный диабет;
  • кашель;
  • бессонница;
  • боль внизу живота;
  • ринит;
  • астенический синдром;
  • бронхит;
  • боль в грудной клетке;
  • кожный зуд;
  • тревожность;
  • рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг);
  • парестезии;
  • экхимозы;
  • депрессия;
  • пневмония;
  • анемия;
  • периодонтальный абсцесс;
  • обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз;
  • синусит;
  • артралгия;
  • диспноэ;
  • повышение АД;
  • инфекции мочевыводящей системы;
  • невралгия;
  • мышечный гипертонус;
  • головокружение;
  • сердцебиение;
  • головная боль.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Период вынашивания малыша является одним из серьезных противопоказаний к применению препарата Кардиолип. Не назначают эти таблетки и женщинам, которые практикуют грудное вскармливание.

Особые указания

Влияние на способность к вождению транспорта и управлению механизмами

Лица, которые занимаются вождением автотранспортных средств и управлением сложных механизмов, во время приема лекарства Кардиолип могут испытывать общую слабость и головокружение. В связи с этим, им необходимо соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (большие дозы или эквивалентные 1 г в сутки) увеличивают риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в монотерапии.

  • При одновременном приёме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг (1/2 таблетки по 10 мг).
  • Цитохром Р450: результаты исследований in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом и кетоконазолом.
  • Совместное применение розувастатина и итраконазола увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом посредством системы цитохрома Р450.
  • Ингибиторы ВИЧ протеазы: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов ВИЧ протеазы может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов ВИЧ протеазы при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется.
  • Антагонисты витамина К: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (Международного нормализованного отношения — МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО (рекомендуется контроль МНО).
  • Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Cmax на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.
  • Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов.
  • Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания.
  • Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза Cmax и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие.
  • Эзетимиб: одновременное применение розувастатина и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Cmax обоих препаратов.
  • Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.

Циклоспорин: при одновременном применении Кардиолипа и циклоспорина AUC розувастатина в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение с розувастатином приводит к повышению Cmax в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.

Аналоги лекарства Кардиолип

По структуре определяют аналоги:

К статинам относят:

  1. Симвакол;
  2. Атор;
  3. Новостат;
  4. Крестор;
  5. Атомакс;
  6. Вазатор;
  7. Ловастерол;
  8. Холетар;
  9. Симло;
  10. Липримар;
  11. Симвор;
  12. Симвастатин;
  13. Роксера;
  14. Атеростат;
  15. Овенкор;
  16. Вазилип;
  17. Торвакард;
  18. Ловастатин;
  19. Ровакор;
  20. Ловакор;
  21. Симгал;
  22. Розукард;
  23. Симвалимит;
  24. Анвистат;
  25. Розарт;
  26. Розулип;
  27. Мертенил;
  28. Кардиостатин;
  29. Лескол;
  30. Лескол форте;
  31. Зокор форте;
  32. Торвазин;
  33. Зорстат;
  34. Зокор;
  35. Синкард;
  36. Липона;
  37. Аторвастатин;
  38. Липостат;
  39. Торвалип;
  40. Липтонорм;
  41. Мевакор;
  42. Апекстатин;
  43. Липобай;
  44. Рустор;
  45. Симвастол;
  46. Атокорд;
  47. Торвас;
  48. Аторис;
  49. Аторвокс;
  50. Правастатин;
  51. Тевастор;
  52. Тулип;
  53. Акталипид;
  54. Акорта.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Кардиолип (таблетки 20 мг №60) в Москве составляет 696 рублей. Отпускают по рецепту.

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года. Не применять после окончания срока годности!

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector
×
×
×
×