Ренитек: инструкция по применению, форма выпуска и действующие вещества, как работает, противопоказания и побочные эффекты, особые указания, аналоги, цена и отзывы

Ренитек

Ренитек: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Renitec

Код ATX: C09AA02

Действующее вещество: Эналаприла малеат (Enalaprili maleates)

Производитель: Merck Sharp&Dohme (Нидерланды)

Актуализация описания и фото: 22.10.2018

Цены в аптеках: от 53 руб.

Ренитек – препарат, применяемый при артериальной и реноваскулярной гипертензии.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ренитека – таблетки: треугольные, на одной стороне с риской; по 5 мг – белые, с гравировкой на другой стороне «MSD 712»; по 10 мг – розовые, с гравировкой на другой стороне «MSD 713»; по 20 мг – светло-розовые с желтоватым оттенком с вкраплениями, с гравировкой на другой стороне «MSD 714» (по 7 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2 или 4 блистера; по 100 шт. в темных стеклянных флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: малеат эналаприла – 5, 10 или 20 мг;
• вспомогательные компоненты (5/10/20 мг): гидрокарбонат натрия – 2,5/5/10 мг; моногидрат лактозы – 198,1/164,1/153,9 мг; прежелатинизированный крахмал – 5,06/2,2/2,2 мг; кукурузный крахмал – 22,77/22/22 мг; стеарат магния – 0,9/1/1,1 мг; желтый оксид железа (Е172) – 0/0/0,13 мг; красный оксид железа (Е172) – 0/0,5/0,05 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ренитек относится к числу ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) – лекарственных средств, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Препарат применяют при лечении эссенциальной гипертензии – первичной АГ (артериальной гипертензии) любой степени тяжести, а также реноваскулярной гипертензии. Возможно применение в качестве монопрепарата либо в сочетании с иными гипотензивными средствами, главным образом, с диуретиками. Кроме того, Ренитек применяют для терапии или предупреждения развития СН (сердечной недостаточности).

Эналаприл – производное L-пролина и L-аланина (аминокислоты). После перорального приема вещество быстро всасывается с последующей гидролизацией в эналаприлат. Он является высокоспецифичным и продолжительно действующим ингибитором АПФ, который не содержит сульфгидрильную группу.

АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. Эналаприлат ингибирует АПФ, что приводит к понижению плазменной концентрации ангиотензина II в крови и секреции альдостерона, а также увеличению активности ренина.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, в связи с чем эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина – пептида, который оказывает выраженное вазодилатирующее действие (значение этого эффекта требует уточнения).

Несмотря на то, что основной механизм для снижения АД (артериального давления) – подавление активности РААС, Ренитек также проявляет антигипертензивное действие у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина.

Применение эналаприла больными с АГ приводит к понижению АД в положении стоя и лежа без значимого увеличения ЧСС (частоты сердечных сокращений).

Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых больных для достижения оптимального снижения АД может потребоваться нескольких недель применения. Прерывание терапии к резкому подъему АД не приводит.

Эффективное ингибирование активности АПФ, как правило, развивается через 2–4 часа после приема разовой дозы. Антигипертензивное действие развивается на протяжении 1 часа, максимальное понижение АД наблюдается спустя 4–6 часов после приема Ренитека. Длительность действия зависит от дозы. Гемодинамические эффекты и антигипертензивное действие при применении рекомендованных доз сохраняются на протяжении 24 часов.

Гипотензивная терапия эналаприлом приводит к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и способствует сохранению его систолической функции.

При проведении клинических исследований гемодинамики у больных с эссенциальной гипертензией понижение АД сопровождалось уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и незначительными изменениями или отсутствием изменений ЧСС. После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом не наблюдаются признаки задержки жидкости или натрия и изменение СКФ (скорости клубочковой фильтрации). Однако у больных с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость, как правило, увеличивается.

Продолжительная терапия при эссенциальной гипертензии и почечной недостаточности может приводить к улучшению почечной функции, что подтверждается увеличением СКФ.

В коротких клинических исследованиях у больных с почечной недостаточностью с/без сахарного диабета после приема эналаприла наблюдалось понижение альбуминурии, выведение почками IgG, а также уменьшение общего белка в моче.

При сочетанном применении Ренитека и тиазидных диуретиков антигипертензивное действие усиливается. Эналаприл снижает/предупреждает возникновение гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов.

Нежелательного влияния на плазменную концентрацию мочевой кислоты в крови эналаприл не оказывает.

Ренитек благоприятно воздействует на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови. Также наблюдается благоприятное действие/отсутствие влияния на концентрацию общего холестерина.

У больных с СН на фоне применения сердечных гликозидов и диуретиков прием Ренитека приводит к снижению общего периферического сопротивления и АД. Наблюдается увеличение сердечного выброса, в то время как ЧСС (обычно увеличенная у пациентов с СН) понижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. По критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), степень тяжести СН и толерантность к физической нагрузке улучшаются. Эти эффекты наблюдаются при проведении длительного лечения.

При легкой/умеренной степени тяжести СН эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и СН (подтверждается улучшением фракции выброса левого желудочка и снижением систолического и конечно-диастолического объемов левого желудочка).

Клинические данные показывают, что эналаприл снижает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя клиническое значение и основные механизмы этого эффекта не известны.

Фармакокинетика

Всасывание: после приема внутрь происходит быстрое всасывание эналаприла в желудочно-кишечном тракте. Максимальная сывороточная концентрация в крови достигается на протяжении 1 часа. Степень всасывания вещества – примерно 60%. Прием пищи на всасывание эналаприла влияния не оказывает. После всасывания вещество быстро гидролизуется, происходит образование активного метаболита – эналаприлата, который является мощным ингибитором АПФ. Максимальная сывороточная концентрация вещества в крови наблюдается примерно через 4 часа после перорального приема. Длительность всасывания и гидролиза эналаприла для различных рекомендованных терапевтических доз сходна. Равновесная сывороточная концентрация вещества в крови достигается к четвертому дню применения Ренитека.

Распределение: связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз – не выше 60%.

Метаболизм: сведений о других значимых путях метаболизма эналаприла, помимо гидролиза до эналаприлата, нет.

Выведение: выводится преимущественно через почки. Основные метаболиты, определяемые в моче, – эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (примерно 20%).

Кривая плазменной концентрации эналаприлата в крови имеет длительную конечную фазу. Период полувыведения вещества при курсовом применении – 11 часов.

AUC (площадь под кривой «концентрация-время») эналаприлата и эналаприла у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. При клиренсе креатинина 40–60 мл/мин после приема Ренитека в суточной дозе 5 мг равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у больных с ненарушенной почечной функцией. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина не больше 30 мл/мин) значение AUC возрастает примерно в 8 раз, эффективное время полувыведения после многократного приема препарата увеличивается, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживается. Из общего кровотока эналаприлат может быть выведен при помощи процедуры гемодиализа. При гемодиализе клиренс составляет 62 мл/мин.

Средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке после однократного приема 20 мг эналаприла составляет 1,7 мкг/л через 4–6 часов после приема. Оценочное максимальное потребление вещества ребенком, который находится на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, которая рассчитана с учетом веса матери.

Показания к применению

• реноваскулярная гипертензия;
• эссенциальная гипертензия;
• любая стадия СН.

При наличии клинических проявлений СН Ренитек также назначается для достижения следующих целей:

• повышение выживаемости пациентов;
• уменьшение частоты госпитализаций, связанных с СН;
• замедление прогрессирования СН.

При отсутствии клинических симптомов СН у больных с нарушением функции левого желудочка Ренитек назначается для достижения следующих целей (профилактика развития клинически выраженной СН):

• уменьшение частоты госпитализаций, связанных с СН;
• замедление возникновения клинических проявлений СН.

При дисфункции левого желудочка Ренитек назначается для достижения следующих целей (профилактика коронарной ишемии):

• уменьшение частоты госпитализаций, связанных с нестабильной стенокардией;
• снижение частоты возникновения инфаркта миокарда.

Противопоказания

• идиопатический/наследственный ангионевротический отек, отягощенный анамнез по ангионевротическому отеку, связанному с приемом ингибиторов АПФ;
• синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы;
• сочетанная терапия с алискиренсодержащими препаратами или алискиреном у больных с сахарным диабетом/нарушением почечной функции (СКФ меньше 60 мл/мин/1,73 м 2 );
• возраст до 18 лет;
• беременность и период лактации;
• индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (заболевания/состояния, при наличии которых при назначении Ренитека требуется соблюдение осторожности):

• состояния после трансплантации почки;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• митральный/аортальный стеноз;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• цереброваскулярные заболевания или ишемическая болезнь сердца;
• почечная недостаточность;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• гиперкалиемия;
• реноваскулярная гипертензия;
• печеночная недостаточность;
• комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития;
• проведение процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием сульфата декстрана;
• состояния, которые сопровождаются уменьшением объема циркулирующей крови (в т. ч. при диализе, терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, рвоте или диарее);
• отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе;
• проведение диализа с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69);
• системные болезни соединительной ткани (склеродермия, системная красная волчанка и др.), терапия с применением прокаинамида или аллопуринола, иммуносупрессивная терапия, либо комбинация указанных осложняющих факторов;
• сахарный диабет;
• проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых;
• принадлежность к негроидной расе;
• состояния после больших хирургических вмешательств или проведение общей анестезии;
• возраст старше 65 лет.

Инструкция по применению Ренитека: способ и дозировка

Таблетки Ренитек принимают внутрь. Эффективность терапии от приема пищи не зависит.

Артериальная гипертензия

Препарат назначается в начальной дозе от 10 (при мягкой степени болезни) до 20 мг (в остальных случаях) в день в 1 прием, но не более 40 мг в день. Поддерживающая доза – 20 мг 1 раз в день.

Реноваскулярная гипертензия

Начальная доза Ренитека – 5 мг и меньше (связано с тем, что АД и почечная функция у этой группы больных могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ). Затем дозу подбирают в соответствии с потребностями больного.

Как правило, при ежедневном приеме эффективная доза составляет 20 мг в день.

Пациентам, которые незадолго до начала приема Ренитека получали лечение диуретиками, следует соблюдать осторожность.

Сопутствующая терапия артериальной гипертензии диуретиками

После приема первой дозы Ренитека возможно развитие артериальной гипотензии. Наиболее вероятен такой эффект у больных, которые применяют диуретики.

Назначение препарата требует осторожности, поскольку у таких больных может наблюдаться дефицит натрия/жидкости. Диуретики необходимо отменить за 2-3 дня до начала применения Ренитека. Если это невозможно, для определения первичного эффекта препарат должен быть назначен в сниженной дозе (5 мг или менее). В дальнейшем дозировку подбирают с учетом состояния больного.

При почечной недостаточности нужно увеличить интервал между приемами препарата и/или уменьшить дозу.

Начальная суточная доза Ренитека в зависимости от клиренса креатинина:

• 30–80 мл/мин (незначительные нарушения): 5–10 мг;
• 10–30 мл/мин (умеренные нарушения): 2,5–5 мг;

Ренитек

Ренитек – это ингибитор АПФ, то есть препарат, который непосредственно воздействует на ренин-ангиотензиновую систему. Он является высокоспецифичным, не содержит сульфгидрильную группу и отличается длительным действием.

После принятия данный препарат увеличивает активность ренина в плазме крови и уменьшает секрецию альдостерона. Он понижает артериальное давление, а также общее сосудистое периферическое сопротивление.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Ренитек, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Ренитек можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Типовая форма выпуска препарата – треугольные белые таблетки (хотя могут быть и розоватыми), имеющие гравировку “MSD 712” и риску.

• Активное вещество препарата — эналаприла малеат.
• Дополнительные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный, натрия гидрокарбонат, магния стеарат. Кроме того, в лекарстве может быть железа оксид красный (таблетки по 10 и 20 мг), а также железа оксид желтый (таблетки по 20 мг).

Клинико-фармакологическая группа: ингибитор АПФ.

Показания к применению

Показания к применению Ренитек следующие:

• сердечная недостаточность;
• нестабильная стенокардия;
• профилактика возникновения инфаркта миокарда;
• эссенциальная и реноваскулярная гипертензия;
• нарушение работы левого желудочка при необходимости профилактики коронарной ишемии;
• бессимптомное нарушение работы левого желудочка с целью профилактики развития выраженной сердечной недостаточности.

От чего таблетки помогаут в каждом случае, знает только врач, так что не рекомендуется принимать данное средство без назначения специалиста.

Фармакологическое действие

Ренитек – лекарственный препарат группы антигипертензивных средств. В состав препарата входит активный компонент – эналаприла малеат.

Эналаприлат способствует уменьшению артериального давления, у пациентов с эссенциальной гипертензией препарат также способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов и некоторому увеличению сердечного выброса. У пациентов с нарушением функции почек и протеинурией во время терапии препаратом отмечалось уменьшение альбуминурии, выведения с мочой IgG и общего протеина мочи.

Эналаприлат способствует регрессу гипертрофии левого желудочка с сохранением его систолической функции, у пациентов с сердечной недостаточностью препарат снижает частоту желудочковых аритмий.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению таблетки Ренитек принимаются внутрь, обычно 1 раз в день с утра, независимо от приема пищи. Дозировка и режим приема препарата зависят от патологического процесса, который стал показанием к применению:

• Реноваскулярная гипертензия. Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой начальной дозы – 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями пациента. Обычно эффективна доза 20 мг/сут при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками.
• Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и назначается 1 раз/сут. При мягкой степени артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут. При других степенях артериальной гипертензии начальная доза составляет 20 мг/сут при однократном приеме. Поддерживающая доза – 1 таб. 20 мг 1 раз/сут. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но доза не должна превышать 40 мг/сут.
• Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками. После 1-го приема Ренитека может развиться артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые получают лечение диуретиками. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью, т.к. у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Ренитеком. Если это невозможно, то начальную дозу Ренитека следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первичного эффекта препарата. Далее дозировку следует подбирать с учетом состояния пациента.
• Взрослым пациентам с сердечной недостаточностью и бессимптомным нарушением работы левого желудочка дают по 2,5 мг/день. Данное лекарство может использоваться как часть комплексной терапии сердечной недостаточности. Если оно хорошо переносится или после симптоматической гипотензии, начальную дозировку можно поэтапно повышать. При этом нужно постоянно контролировать АД, работу почек и концентрацию калия в плазме крови. Рекомендованная поддерживающая дневная доза – 20 мг. Она принимается однократно или делится на два раза.

Начальная дозировка в случае нарушения работы почек составляет 5-10 мг/день.

Противопоказания

Несмотря на хорошую переносимость, существуют ситуации, при которых прием Ренитека противопоказан:

• детский возраст до 18 лет,
• беременность,
• период лактации;
• анамнестические данные об ангионевротическом отеке, вызванном приемом ингибиторов АПФ,
• непереносимость отдельных компонентов препарата.

С осторожностью Ренитек применяют при следующих состояниях:

• единственная почка,
• возраст старше 65 лет,
• гиперкалиемия;
• системные заболевания соединительной ткани,
• почечная недостаточность с необходимостью проведения диализа.

Больные, страдающие выраженной артериальной гипотензией, должны наблюдаться в условиях стационара, поскольку прием Ренитека у этой группы пациентов может вызвать инфаркт или инсульт.
Пациенты, перенесшие в прошлом отек Квинке или анафилактический шок, в течение первой недели должны принимать Ренитек в условиях с

Побочные эффекты

Ренитек – это препарат, который воспринимается организмом достаточно хорошо, а вероятность проявления побочных эффектов у него крайне мала. Но это вовсе не означает, что их теоретическая вероятность отсутствует.

• Система пищеварения – воспаление поджелудочной железы (панкреатит), слизистой оболочки полости рта (стоматит) и печени (гепатит), развитие динамической кишечной непроходимости, отсутствие аппетита (анорексия), рвота, желтушное окрашивание (желтуха) кожи живота, запоры, сухость во рту.
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, шум в ушах, судороги, астения, эмоциональная лабильность, нарушение режима сна и бодрствования, парестезии. В единичных случаях возможно развитие депрессии и спутанности сознания.
• Сердечно-сосудистая система – выраженное снижение артериального давления ниже нормальных значений, инфаркт миокарда на фоне резкого снижения артериального давления и ухудшения кровообращения, появление боли в груди, чувства сердцебиения, нарушение ритма сокращений сердца, развитие синдрома Рейно (спазм периферических артерий с нарушением кровотока в них) на фоне артериальной гипотонии.
• Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, острая почечная недостаточность.
• Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня мочевины, креатинина, билирубина и печеночных ферментов в плазме крови. В единичных случаях возможно развитие увеличения уровня калия и уменьшения уровня натрия в крови, а также снижения гематокрита и гемоглобина. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, аллергический ринит, синдром Стивенса-Джонсона.
• Другие: сухой кашель, фарингит, повышенная потливость, алопеция, эректильная дисфункция, нарушения зрения.

Появление негативных реакций после приема таблетки Ренитек является основанием к посещению к врачу, который определит возможность дальнейшего применения препарата или проведет коррекцию его дозировки.

Аналоги Ренитек

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Багоприл;
• Берлиприл;
• Вазолаприл;
• Веро-Эналаприл;
• Инворил;
• Корандил;
• Миоприл;
• Рениприл;
• Эднит;
• Эназил 10;
• Эналакор;
• Эналаприл;
• Эналаприла малеат;
• Энам;
• Энап;
• Энаренал;
• Энафарм;
• Энвас;
• Энвиприл.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Средняя цена Ренитек в аптеках (Москва) 80 рублей.

Условия продажи

Данное лекарственное средство в аптечной сети продается по рецепту.

Ренитек – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N014039/01

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: РЕНИТЕК ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ: Эналаприл

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки

СОСТАВ:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: эналаприла малеат – 5 мг, 10 мг или 20 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный Е172 (Ренитек 10 мг, 20 мг), железа оксид желтый Е172 (Ренитек 20 мг).

ОПИСАНИЕ:
Таблетки 5 мг: Таблетки белого цвета, треугольной формы, на одной стороне выгравировано “MSD 712”, на другой стороне – риска.
Таблетки 10 мг: Таблетки розового цвета с вкраплениями, треугольной формы, на одной стороне выгравировано “MSD 713”, на другой стороне – риска.
Таблетки 20 мг: Таблетки светло-розового с желтоватым оттенком цвета, треугольной формы, на одной стороне выгравировано “MSD 714”, на другой стороне – риска.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА:
Ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) ингибитор

КОД ATX: С09АА02

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
РЕНИТЕК (эналаприла малеат) относится к средствам, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему – ингибиторам АПФ и является высокоспецифичным, длительно действующим, не содержащим сульфгидрильную группу ингибитором АПФ.
Применяется для лечения артериальной гипертензии (АГ) и сердечной недостаточности (СН).
Фармакодинамика
РЕНИТЕК (эналаприла малеат) является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. Эналаприл – ингибитор АПФ, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II. После всасывания принятый внутрь эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения обратной отрицательной реакции на изменение продукции ренина) и уменьшение секреции альдостерона.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. В настоящее время считается, что механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей важную роль в регулировании АД. Эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов со сниженной концентрацией ренина.
Снижение АД сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями частоты сердечных сокращений. В результате приема эналаприла увеличивается почечный кровоток, но уровень клубочковой фильтрации остается неизмененным. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее уровень обычно повышается.
Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным воздействием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.
Прием эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД независимо от положения тела: как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии.
Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 часа после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Начало гипотензивного действия наступает в течение 1 часа, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако, при использовании рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются в течение 24 часов.
Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида.
Фармакокинетика
После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 часа после приема внутрь.
Степень всасывания эналаприла малеата при приеме внутрь составляет приблизительно 60 %. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема дозы эналаприла внутрь.
Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.
Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40 % дозы и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет. Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную высвобождением связанного с АПФ эналаприлата. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день с начала приема эналаприла. Период полувыведения (Т_1/2) эналаприла при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ