Лазикс: состав и форма выпуска, показания к применению и противопоказания, использование при беременности и лактации
Лазикс: инструкция по применению
Лазикс
Препарат Лазикс представляет собой мочегонное средство, которое назначают пациентам при повышенном артериальном давлении и отеках.
Форма выпуска и лекарственный состав
Лазикс выпускается в форме таблеток для перорального применения в стрипах из алюминиевой фольги по 10 или 15 штук в картонной коробке с прилагающимся подробным описанием.
В составе каждой таблетки содержится 40 мг активного действующего компонента Фуросемида. Кроме этого в таблетке содержится ряд химических вспомогательных компонентов, включая моногидрат лактозы.
Фармакологическое действие
Лазикс представляет собой диуретик быстрого действия, производное сульфонамида. Активное действующее вещество препарата препятствует транспорту ионов натрия, хлора и калия в толстом сегменте восходящего колена петли Генле. Под воздействием препарата увеличивается отток мочи, одновременно с которой усиливается выведение ионов магния и кальция.
При сердечной недостаточности препарат быстро устраняет повышенную нагрузку за счет расширения вен, снижает давление в легочной артерии и интенсивность кровенаполнения левого желудочка сердца.
Препарат оказывает выраженное гипотензивное действие за счет усиленного выведения ионов натрия, уменьшения объема циркулирующей жидкости и снижения тонуса гладкой мускулатуры сосудов.
После приема таблетки внутрь терапевтическое действие Фуросемида наблюдается уже через 1 час и сохраняется на протяжении 5 часов.
Показания
- Хроническая почечная недостаточность с выраженными отеками;
- Сердечная недостаточность в хронической форме, сопровождающаяся отека нижних конечностей;
- Острая почечная недостаточность у беременных женщин;
- Нефропатия с выраженной отечностью в составе комплексного лечения;
- Артериальная гипертензия, гипертонический криз;
- Гестоз беременных.
Противопоказания
Препарат принимают внутрь только по назначению врача. Перед началом терапии рекомендуется внимательно изучить инструкцию к таблеткам. Лазикс противопоказан при следующих состояниях:
- Почечная недостаточность с явлениями анурии или значительным уменьшением суточного диуреза;
- Коматозные состояния, сопровождающиеся нарушением функции печени;
- Выраженная гипонатриемия и гипокалиемия;
- Обезвоживание организма;
- Сильно пониженное артериальное давление;
- Острые воспалительные заболевания мочевыводящих путей, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
- Острый гломерулонефрит;
- Аортальный или митральный стеноз;
- Гипертрофическая кардиомиопатия с явлениями обструкции;
- Гиперурикемия;
- Возраст у детей до 3 лет;
- Период грудного вскармливания;
- Индивидуальная повышенная чувствительность к входящим в состав препарата компонентам.
С осторожностью таблетки принимают при наличии следующих состояний:
- Острый инфаркт миокарда из-за большого риска развития кардиогенного шока;
- Скрытое течение сахарного диабета;
- Подагра;
- Понос;
- Системная красная волчанка;
- Водянка почки;
- Аритмия желудочков сердца;
- Гипертрофия простаты у мужчин;
- Панкреатит.
Способ применения и режим дозирования лекарства
Таблетки Лазикс следует принимать на пустой желудок, сразу глотая, запивая небольшим количеством воды. Дозу препарата рассчитывает врач, стараясь ограничиться минимальной, но достаточно эффективной. Дозировка зависит от массы тела пациента, возраста и степени выраженности патологического состояния. Для детей суточная доза не должна превышать 40 мг, разделенная на несколько приемов. Продолжительность курса лечения определяется исходя из показаний и тяжести клинического состояния.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с выраженными отеками назначают Лазикс в минимально эффективной дозировке, начиная с ½ таблетки, при необходимости увеличивая дозу. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг или 2 таблеток препарата, которую разделяют на несколько приемов.
При хронической почечной недостаточности с отечным синдромом начальная доза составляет 1 таблетку в сутки разделенную на 2 приема по 0,5 таблетки. При недостаточно выраженном терапевтическом эффекте дозу увеличивают под контролем врача.
При гипертоническом кризе и повышенном артериальном давлении суточная начальная доза препарата составляет ½ таблетки, которую принимает за один раз или разделяют по 1/4. При недостаточно выраженном эффекте дозу немного увеличивают, однако в сутки допустимо принимать не более 80 мг Лазикса.
Использование во время беременности и лактации
Фуросемид проникает через сосуды плаценты к плоду и, хотя эмбриотоксического эффекта не было обнаружено, но препарат не рекомендуется к использованию в период беременности. Таблетки Лазикс могут назначаться беременным женщинам только при наличии серьезных жизненных показаний, в том случае, когда польза во много раз превышает вероятные риски. Во время терапии препаратом будущая мама должна постоянно находиться под контролем врача, который регулярно будет оценивать жизненные параметры плода.
Во время грудного вскармливания препарат Лазикс противопоказан, так как Фуросемид легко выделяется с грудным молоком и способен подавлять лактацию. При необходимости использования данного диуретика грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные явления
На фоне использования препарата Лазикс при неадекватном режиме дозирования у пациента быстро развиваются негативные побочные реакции:
- Со стороны водно-солевого баланса – уменьшение в крови уровня калия, натрия, хлора, магния, кальция, на фоне чего стремительно развивается метаболический алкалоз и разлад функции почек и других жизненно важных органов;
- Риск развития тромбозов на фоне изменения водно-электролитного баланса;
- Увеличение в сыворотке крови уровня холестерина, триглицеридов, жиров;
- Со стороны сердечнососудистой системы – стремительное снижение показателей артериального давления, головокружение, слабость, вялость, сонливость, сосудистая недостаточность, коллапс;
- Снижение толерантности к глюкозе;
- Острая задержка мочи, развитие гидронефроза, гематурия, гломерулонефрит;
- Со стороны пищеварительного канала – тошнота, рвота, понос, внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных трансминаз;
- Обратимые нарушения слуха;
- Чувство «ползания мурашек» по телу.
Кроме этого у лиц, склонных к аллергическим реакциям возможно развитие высыпаний, крапивницы и зуда кожных покровов.
Передозировка
При приеме внутрь больших доз препарата наблюдается усиление вышеперечисленных побочных эффектов, а также угнетение функции жизненно важных органов с развитием тяжелой сердечной, почечной и печеночной недостаточности.
При развитии признаков передозировки пациенту немедленно оказывают медицинскую помощь: промывают желудок, вводят энтеросорбенты, восстанавливают оптимальный уровень электролитов в крови путем капельниц, наблюдают за жизненными показателями и при необходимости осуществляют экстренную медицинскую помощь.
Взаимодействие препарата с другими лекарствами
При сочетании Фуросемида с сердечными гликозидами увеличивается риск токсического поражения сердечной мышцы.
При одновременном назначении препарата со слабительными средствами, глюкокортикостероидами, Карбеноксолоном увеличивается вероятность развития гипокалиемии. При взаимодействии Лазикса с аминогликозидами возрастает вероятность развития нефротоксических реакций, поэтому следует избегать подобного сочетания лекарств.
Одновременное использование диуретиками с препаратами из группы цефалоспоринов увеличивает вероятность токсического поражения почек.
При сочетании препарата с НПВП или ацетилсалициловой кислотой возможно угнетение мочегонного эффекта, что потребует коррекции дозы Фуросемида.
Не рекомендуется сочетать данный диуретик с гипотензивными препаратами, так как возрастает риск развития выраженной гипотензии. При необходимости данного лекарственного взаимодействия следует подбирать минимально эффективную дозу диуретика под контролем врача.
Под влиянием Фуросемида может снижаться терапевтический эффект гипогликемических средств, что следует учитывать лицам, страдающих сахарным диабетом и на фоне терапии Лазиксом регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.
Теофиллин, Диазоксид и миорелаксанты под воздействием Лазикса усиливают свой терапевтический эффект.
Пациентам с нарушениями работы почек при необходимости использования рентгеноконтрастных веществ на фоне терапии Фуросемидом следует быть очень осторожными, так как возрастает нагрузка на почки, что может усугубить состояние пациента.
Особые указания
Перед началом использования данного диуретика пациент должен обследоваться на предмет нарушения работы почек, особенно если суточный диурез значительно снижен.
Во время терапии препаратом следует контролировать работу жизненно важных органов, особенно если пациент вынужден принимать Лазикс в больших дозах. Самовольное увеличение дозы препарата может привести к развитию признаков передозировки и выраженной гиповолемии. При малейших признаках нарушений водно-электролитного баланса лечение немедленно отменяют и проводят симптоматическое лечение при необходимости.
Так как на фоне применения таблеток у пациентов возможны головокружения и слабость, то в этот период следует воздерживаться от управления автомобиля и сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Лазикс аналоги
Аналогами препарата Лазикс являются следующие средства:
- Фуросемид;
- Фуросемид-Тева№
- Фуросемид-Ферейн;
- Фуросемид-Рос.
Перед заменой препарата перечисленными аналогами следует уточнять у врача суточную дозу.
Условия продажи и хранения
Таблетки Лазикс можно купить в аптеке без рецепта. Оптимальная температура хранения препарата не должна превышать 30 градусов тепла. Срок годности таблеток составляет 3 года со дня даты изготовления, после окончания этого периода лекарство нужно выбросить.
Беречь средство вдали от детей.
Таблетки Лазикс цена
В среднем стоимость препарата Лазикс в аптеках Москвы составляет 50 рублей.
Лазикс®
Инструкция
- русский
- қазақша
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активное вещество – фуросемид 10 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Диуретики. «Петлевые» диуретики. Сульфаниламидные диуретики. Фуросемид.
Код АТХ C03CA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Объем распределения фуросемида составляет 0,1-0,2 литров на 1 кг веса тела.
Объем распределения может быть выше, в зависимости от сопутствующего заболевания.
Фуросемид связывается с белками плазмы крови в высокой степени (более 98%), в основном с альбуминами.
Фуросемид выводится преимущественно в неизмененном виде и главным образом, путем секреции в проксимальных канальцах почек. После внутривенного введения 60%-70% фуросемида выводится этим путем.
Глюкуронированные метаболиты фуросемида составляют от 10% до 20% веществ обнаруживаемых в моче. Оставшаяся доза выделяется с калом, по-видимому путем билиарной секреции.
Конечный период полувыведения фуросемида после внутривенного введения составляет приблизительно от 1 до 1,5 часов.
Фуросемид проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Обнаруживается в организме плода или новорожденного в таких же концентрациях, как в организме матери.
Пожилой возраст, хроническая сердечная недостаточность, тяжелая гипертензия
Выведение фуросемида замедляется за счет снижения функции почек у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тяжелой гипертензией или у лиц пожилого возраста.
В зависимости от зрелости почек выведение фуросемида может быть замедлено. Метаболизм препарата также снижается, если способность к глюкуронидации у младенца нарушена. Конечный период полувыведения составляет меньше 12 часов у младенцев с постконцепционным возрастом больше 33 недель. У младенцев в возрасте 2-х месяцев и старше конечный период полувыведения такой же, как и у взрослых.
Нарушение функции печени
При печеночной недостаточности период полувыведения фуросемида повышается от 30 до 90% в основном за счет увеличения объема распределения. Кроме того, в этой группе пациентов наблюдается широкая вариация фармакокинетических параметров.
Нарушение функции почек
При почечной недостаточности выведение фуросемида задерживается и период полувыведения увеличивается; конечный период полувыведения может быть вплоть до 24 часов с тяжелой почечной недостаточностью.
При нефротическом синдроме сниженная концентрация протеинов плазмы приводит к высокой концентрации несвязанного (свободного) фуросемида. С другой стороны, эффективность фуросемида снижается у этих пациентов за счет связывания внутриканальцевых альбуминов и низкой канальцевой секреции.
Фуросемид слабо подвергается диализу у пациентов находящихся на гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном амбулаторном перитонеальном диализе.
Фармакодинамика
Лазикс® – “петлевой” диуретик, который вызывает быстро наступающий, интенсивный и кратковременный диурез. Блокирует Na+K+2Cl–транспортную систему, расположенную в люминальной клеточной мембране толстого сегмента восходящего колена петли Генле: поэтому эффективность мочегонного действия Лазикса зависит от достижения лекарством уровня почечных канальцев через анионный транспортный механизм. Диуретическое действие вызывается подавлением реабсорбции ионов хлорида натрия в данном сегменте петли Генле. В результате, частичное выделение натрия может достигать 35% от гломерулярной фильтрации натрия. Вторичными эффектами увеличения секреции натрия является усиленное выделение мочи (в результате осмотически связанной воды) и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечных канальцев. Также увеличивается выделение кальция и магния.
Лазикс® прерывает тубулярно-гломерулярный механизм обратной связи в macula densa, вследствие чего мочегонное действие не ослабляется. Лазикс® приводит к дозозависимой стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
При сердечной недостаточности Лазикс® вызывает быстрое снижение преднагрузки сердца (путем расширения емкости венозных сосудов). Этот ранний сосудистый эффект опосредован простагландинами и предполагает адекватную функцию почек с активацией ренин-ангиотензиновой системы и интактным синтезом простагландинов. Более того, из-за своего натрийуретического эффекта, Лазикс® снижает сосудистую реактивность к катехоламинам, которая повышена у пациентов с артериальной гипертензией.
Антигипертензивное действие Лазикса основывается на увеличении выделения натрия, снижении объема крови и понижении реакции гладкой мускулатуры сосудов на сосудосуживающие стимулы.
Диуретический эффект фуросемида наступает в течении 15 минут после внутривенного введения. Оказывает дозозависимое увеличение диуреза и натриуреза. Длительность действия после внутривенного введения фуросемида в дозе 20 мг составляет примерно 3 часа.
У пациентов, связь между интратубулярными концентрациями несвязанного (свободного) фуросемида (ожидаемого уровня экскреции фуросемида в моче) и его натриуретического эффекта в форме сигмоидной кривой с минимальной эффективной скоростью экскреции фуросемида приблизительно 10 мкг в минуту.
Кроме того, непрерывная инфузия Лазикса более эффективна, чем повторные инъекции болюсной дозы лекарственного средства. Важно то, что доза свыше определенной ударной дозы лекарства не оказывает значительного действия.
Действие Лазикса уменьшается у больных со сниженной тубулярной секрецией или при внутритубулярном связывании лекарства с белками.
Показания к применению
отеки, обусловленные острой и хронической сердечной недостаточностью (если требуется лечение диуретиками)
отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью
поддержание выведения жидкости при острой почечной недостаточности, в том числе развившейся при беременности или на фоне ожогов
отеки, вызванные нефротическим синдромом (если требуется лечение диуретиками)
отеки, обусловленные заболеванием печени (если необходимо к дополнительному лечению антагонистами альдостерона)
гипертонический криз (в составе комплексной терапии)
– поддержание форсированного диуреза
Способ применения и дозы
Внутривенный путь введения Лазикса применяется только, когда пероральный путь невозможен или неэффективен (например, нарушение кишечного всасывания), или если требуется быстрый эффект. В случае применения внутривенной терапии рекомендуется осуществлять переход на пероральную как можно раньше.
Для достижения оптимальной эффективности и подавления противоположной реакции как правило, предпочтительнее продолжение инфузии Лазиксом повторным болюсным инъекциям.
В случае если продолжение инфузии Лазикса невозможно, для дальнейшего лечения после одной или нескольких высоких доз, введенных в виде болюса, предпочтителен последующий режим низкими дозами через короткие интервалы (примерно 4 часа), чем лечение большими болюсными дозами с длительными интервалами.
Взрослым рекомендуемая максимальная суточная доза как для пероральной, так и для внутривенной формы составляет 1500 мг.
Продолжительность лечения зависит от показания и определяется на индивидуальной основе врачом.
Специальные рекомендации по дозировке
Доза у детей снижается в соответствии с массой тела.
Рекомендуемая доза фуросемида для парентерального введения составляет 1 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза – 20 мг.
Нарушение функции печени: отеки, обусловленные заболеванием печени
Лазикс® применяется в качестве дополнительной терапии с антагонистами альдостерона в случаях, когда одних антагонистов недостаточно. Во избежание осложнений, таких как ортостатическая реакция или нарушение электролитного и кислотно-щелочного баланса, доза должна быть тщательно протитрована так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, доза, которая ведет к потере жидкости, примерно равна 0,5 кг массы тела в день.
В случае абсолютной необходимости внутривенного введения начальная однократная доза составляет от 20 мг до 40 мг.
Нарушение функции почек: отеки, обусловленные хронической почечной недостаточностью
Натрийуретическая реакция Лазикса зависит от ряда факторов, включая тяжесть почечной недостаточности и натриевый баланс, поэтому эффект от дозировки не может быть точно рассчитан. Для больных с хронической почечной недостаточностью доза Лазикса должна быть тщательно протитрована, так, чтобы начальная потеря жидкости была постепенной. У взрослых, это доза, которая ведет к потере, приблизительно 2 кг массы тела (примерно 280 м/моль натрия) в сутки за счет потери жидкости.
Рекомендуемая начальная пероральная доза равна от 40 мг до 80 мг в сутки. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. Суточную дозу следует принимать в 1 или 2 приема.
Для пациентов, находящихся на диализе, обычная поддерживающая пероральная доза составляет от 250 мг до 1500 мг в сутки.
При внутривенном введении Лазикс® начинают вводить путем постоянной внутривенной инфузии в дозе 0,1 мг в минуту, затем постепенно повышая скорость введения каждые полчаса с учетом клинического ответа.
Нарушение функции почек: острая почечная недостаточность (для поддержания выведения жидкости)
Гиповолемия, гипотензия, выраженные нарушения электролитного и кислотно-щелочного баланса должны быть скорректированы до начала лечения Лазиксом. Рекомендованный переход с внутривенного на пероральный путь введения Лазикса должен быть осуществлен как можно скорее.
Рекомендованная начальная доза для внутривенного введения составляет 40 мг. Если данная дозировка не приводит к желаемому выделению жидкости, внутривенная инфузия Лазикса может быть продолжена, начиная с 50 мг до 100 мг каждый час.
Нарушение функции почек: отеки, вызванные нефротическим синдромом
Рекомендованная начальная доза составляет 20-40 мг путем внутривенного болюсного введения. Доза может корректироваться в зависимости от эффекта.
Отеки, обусловленные хронической сердечной недостаточностью
Рекомендуемая начальная доза составляет от 20 мг до 80 мг в сутки. Эту дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу. Рекомендуется разделить суточную дозу на 2 или 3 приема.
Отеки, обусловленные острой сердечной недостаточностью
Рекомендуемая начальная внутривенная доза составляет от 20 мг до 40 мг в виде болюсной инъекции. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
Рекомендуемая начальная доза для внутривенного введения составляет от 20 мг до 40 мг в виде болюсной инъекции. Дозу следует корректировать по необходимости согласно клиническому ответу.
Поддержание форсированного диуреза при отравлениях
Внутривенное введение Лазикса рекомендуется как дополнение к инфузионным электролитным растворам. Доза зависит от ответной реакции на Лазикс®. Потери жидкости и электролитов должны быть откорректированы до или во время терапии. В случае отравления кислотными или щелочными веществами в дальнейшем выведение может быть повышено путем ощелачивания или окисления мочи.
Рекомендованная внутривенная начальная доза – от 20 до 40 мг.
Внутривенные инъекции/инфузии: Лазикс® следует вводить медленно при внутривенной инъекции или инфузии, скорость введения не должна превышать 4 мг в минуту.
Пациентам с тяжелым нарушением почечной функции (уровень креатинина в сыворотке >5 мг/дл) рекомендуется не превышать скорость введения 2,5 мг в минуту.
Внутримышечные инъекции назначают в исключительных случаях, когда невозможно пероральное или внутривенное введение препарата.
Внутримышечный путь введения неприменим для лечения острых состояний, например, отека легких.
Лазикс® нельзя смешивать в одном шприце и вводить одновременно с другими препаратами в виде инфузии.
Лазикс® – это раствор с рН около 9 с отсутствием буферной емкости. Поэтому, активный ингредиент может выпадать в осадок при значении рН ниже 7. Если это разведенный раствор, необходимо удостовериться в том, что рН разведенного раствора находится в диапазоне от слабо-щелочного до нейтрального. Физиологический раствор подходит в качестве растворителя. Рекомендуется использовать разведенный раствор как можно скорее.
Побочные действия
– нарушения электролитного баланса (в том числе симптоматические), дегидратация и гиповолемия, особенно у пожилых пациентов, повышение в крови креатинина и уровня триглицеридов
– понижение артериального давления, в том числе ортостатическая гипотензия (при внутривенной инфузии)
Лазикс: состав и форма выпуска, показания к применению и противопоказания, использование при беременности и лактации
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой “DLI” выше и ниже риски на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактоза – 53 мг, крахмал – 56.88 мг, крахмал прежелатинизированный – 7 мг, тальк – 2.4 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, магния стеарат – 0.32 мг.
10 шт. – стрипы из алюминиевой фольги (5) – пачки картонные.
15 шт. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.
“Петлевой” диуретик. Нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора в толстом сегменте восходящей части петли Генле. Вследствие увеличения выделения ионов натрия происходит вторичное (опосредованное осмотически связанной водой) усиленное выведение воды и увеличение секреции ионов калия в дистальной части почечного канальца. Одновременно увеличивается выведение ионов кальция и магния.
Обладает вторичными эффектами, обусловленными высвобождением внутрипочечных медиаторов и перераспределением внутрипочечного кровотока. На фоне курсового лечения не происходит ослабления эффекта.
При сердечной недостаточности быстро приводит к снижению преднагрузки на сердце посредством расширения крупных вен. Оказывает гипотензивное действие вследствие увеличения выведения натрия хлорида и снижения реакции гладкой мускулатуры сосудов на вазоконстрикторные воздействия и в результате уменьшения ОЦК. Действие фуросемида после в/в введения наступает через 5-10 мин; после приема внутрь – через 30-60 мин, максимум действия – через 1-2 ч, продолжительность эффекта – 2-3 ч (при сниженной функции почек – до 8 ч). В период действия выведение ионов натрия значительно возрастает, однако после его прекращения скорость выведения уменьшается ниже исходного уровня (синдром “рикошета”, или “отмены”). Феномен обусловлен резкой активацией ренин-ангиотензинового и других антинатрийуретических нейрогуморальных звеньев регуляции в ответ на массивный диурез; стимулирует аргинин-вазопрессивную и симпатическую системы. Уменьшает уровень предсердного натрийуретического фактора в плазме, вызывает вазоконстрикцию.
Вследствие феномена “рикошета” при приеме 1 раз/сут может не оказать существенного влияния на суточное выведение ионов натрия и АД. При в/в введении вызывает дилатацию периферических вен, уменьшает преднагрузку, снижает давление наполнения левого желудочка и давление в легочной артерии, а также системное АД.
Диуретическое действие развивается через 3-4 мин после в/в введения и продолжается 1-2 ч; после приема внутрь – через 20-30 мин, продолжается до 4 ч.
После приема внутрь абсорбция составляет 60-70%. При тяжелых заболеваниях почек или хронической сердечной недостаточности степень абсорбции уменьшается.
Vd составляет 0.1 л/кг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) – 95-99%. Метаболизируется в печени. Выводится почками – 88%, с желчью – 12%. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек и печени составляет 0.5-1.5 ч. При анурии T1/2 может увеличиваться до 1.5-2.5 ч, при сочетанной почечной и печеночной недостаточности – до 11-20 ч.
Лазикс ® (Lasix ® )
Действующее вещество:
Содержание
Фармакологическая группа
Нозологическая классификация (МКБ-10)
3D-изображения
Состав и форма выпуска
1 таблетка содержит фуросемида 40 мг; в упаковке 50 и 250 шт. или в стрипе 10 шт., в коробке 5 стрипов.
1 ампула с 2 мл инъекционного раствора — 20 мг; коробке 10 или 50 ампул.
Фармакологическое действие
Блокирует реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем колене петли Генле. Увеличивает также экскрецию калия, кальция, магния.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 64%. Cmax возрастает с увеличением дозы, но время достижения максимума не зависит от дозы и варьирует в широких пределах в зависимости от состояния пациента. T1/2 — около 2 ч. В плазме 91–99% связывается с белком, 2,4–4,1% находится в свободном состоянии. Биотрансформируется, в основном, в глюкуронид. Выводится с мочой (после в/в введения больше, чем при приеме внутрь).
Клиническая фармакология
Начало диуретического эффекта при приеме внутрь наблюдается уже в течение 1 ч, максимум действия — через 1–2 ч, длительность — 6–8 ч. При в/в введении начало действия — через 5 мин, максимум — через 30 мин, длительность — около 2 ч. При в/в введении вызывает расширение вен, быстро снижает преднагрузку, уменьшает давление в левом желудочке и системе легочной артерии, снижает системное давление.
Показания препарата Лазикс ®
Отечный синдром различного генеза (сердечный, печеночный, почечный после второго месяца беременности, интоксикационный), отек легких и мозга, артериальная гипертензия, форсированный диурез, почечная недостаточность.
Противопоказания
Гиперчувствительность ( в т.ч. к др. сульфон- и сульфаниламидам), острый гломерулонефрит, почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, нарушение водно-солевого баланса и КЩС (гипокалиемия, гипонатриемия).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности следует использовать по строгим показаниям и только в течение короткого времени. На время лечения грудное вскармливание необходимо приостановить.
Побочные действия
Гипотония, аритмия, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гиповолемия, дегидратация, гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гипокальциемия, гиперурикемия, дерматит, нарушение слуха, зрения, парестезия, головокружение, мышечная слабость, задержка мочи у больных с аденомой простаты, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение толерантности к глюкозе, острый панкреатит, аллергические реакции (высыпания, лихорадка, васкулиты, интерстициальные нефриты); у недоношенных детей — нефрокальциноз.
Взаимодействие
Повышает риск развития интоксикации сердечными гликозидами (на фоне глюкокортикоидов вероятность гипокалиемии), нефро- и ототоксические эффекты аминогликозидов, цефалоспоринов, цисплатина; усиливает действие курареподобных средств; увеличивает реабсорбцию лития в почечных канальцах. НПВС уменьшают диуретический эффект.
Способ применения и дозы
Внутрь, назначается обычно натощак; в/в вводится в течение не менее 1–2 мин. При нетяжелом отечном синдроме начальная доза для взрослых — 20–80 мг при приеме внутрь или 20–40 мг в/в; в случае упорных отеков — такая же или увеличивающаяся на 20–40 мг (на 20 мг для парентерального введения) доза может назначаться повторно не ранее чем через 6–8 ч (2 ч для парентерального введения) вплоть до получения диуретического эффекта; такая индивидуально подобранная дозировка может применяться 1 или 2 раза в сутки. Наибольшая эффективность достигается при приеме препарата 2–4 дня в неделю. Для детей начальная дозировка — 2 мг/кг массы тела (при парентеральном введении — 1 мг/кг), при неудовлетворительном эффекте может быть увеличена на 1–2 мг/кг (при парентеральном введении — на 1 мг/кг), но не раньше чем через 6–8 ч (для парентерального введения этот срок — не менее 2 ч). При артериальной гипертонии начальная дозировка для взрослых — 80 мг в сутки в 2 приема. При отеке легких Лазикс вводится в/в в дозе 40 мг, при необходимости через 20 мин возможно введение препарата в дозе от 20 до 40 мг.
Меры предосторожности
Следует учитывать возможное снижение скорости реакции (осторожно назначать при управлении транспортными средствами и обслуживании механизмов).
Условия хранения препарата Лазикс ®
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Лазикс ®
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг/мл — 3 года.
таблетки 40 мг — 4 года.
раствор для инъекций 20 мг/2 мл — 5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.