Гептор: фармакодинамика и фармакокинетика, в чём выпускают средство и каков его состав, способ применения и режим дозирования

Гептор

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) – 19 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 53 мг, маннитол (маннит) – 53 мг, магния стеарат – 15 мг.

Состав оболочки: акрилиз – 61.3 мг, оксипропилметилцеллюлоза – 21 мг, коповидон (пласдон ЭС-630) – 9 мг, полиэтиленгликоль 6000 – 3.7 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) – молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин), является донатором метильной группы в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; участвует в реакциях транссульфатирования как предшественник цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. Кроме декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Фармакокинетика

После однократного приема внутрь в дозе 400 мг C_max адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении – 95%.

Связывание с белками сыворотки крови незначительно.

Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости. Метаболизируется в печени. T_1/2 – 1.5 ч. Выводится с почками.

Показания

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, в т.ч.: жировая дистрофия печени; хронический гепатит; токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы); хронический бескаменный холецистит; холангит; цирроз печени; энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (включая алкогольную).

Внутрипеченочный холестаз у беременных.

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м или в/в (очень медленно).

При приеме внутрь суточная доза составляет 800-1600 мг.

При в/в или в/м введении суточная доза составляет 400-800 мг.

Длительность лечения устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести и течения заболевания.

У пациентов пожилого возраста лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, боли в животе, диарея; редко – рвота, сухость во рту, эзофагит, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика.

Со стороны нервной системы: редко – спутанность сознания, бессонница, головокружение, головная боль, парестезии.

Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, мышечные судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны кожных покровов: редко – гипергидроз, зуд, кожная сыпь.

Местные реакции: редко – реакции в месте введения; очень редко – реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Аллергические реакции: редко – анафилактические реакции; очень редко – отек Квинке, отек гортани.

Прочие: редко – приливы, поверхностный флебит, астения, озноб, гриппоподобные симптомы, слабость, периферические отеки, гипертермия.

Противопоказания к применению

Генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатион бета-синтетазы, нарушение метаболизма цианокобаламина); детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к адеметионину.

Применение при беременности и кормлении грудью

В І и II триместрах беременности адеметионин применяют только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Применение адеметионина в высоких дозах в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение адеметионина в период грудного вскармливания возможно, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат разрешен для применения при нарушении функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью применять адеметионин у пациентов с почечной недостаточностью, при биполярных расстройствах, одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин); препаратами растительного происхождения и препаратами, содержащими триптофан; у пациентов пожилого возраста.

Недостаточность витамина В₁₂ и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому рекомендуется их сопутствующее применение в обычных дозах.

Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

При применении у пациентов с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль уровня азота в крови. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении адеметионина возможно головокружение. Пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Имеется сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин.

Следует с осторожностью применять адеметионин одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Гептор

Состав

Таблетки имеют в составе МНН S-аденозилметионин (в пересчете на адеметионин). Также в его составе есть ряд дополнительных веществ: МКЦ, полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон), магния стеарат, маннитол.

Форма выпуска

Препарат выпускается в форме таблеток, которые покрывает желтая оболочка, растворяющаяся в кишечнике. При поперечном разрезе просматриваются два слоя. Таблетки упакованы в блистер по 10 штук, в картонную коробку укладывается 1 или 2 таких блистера. Также таблетки реализуются в банках из полимера или из темного стекла, в которые упаковано по 20, 40 или 50 таблеток.

Также препарат выпускают в виде лиофилизата, из которого готовится раствор. Его вводят внутривенно и внутримышечно. Лекарство содержится во флаконе, который упакован в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Гептор является гепатопротекторным средством, которое, к тому же, оказывает антидепрессивное влияние. На организм это средство оказывает регенерирующее, антиоксидантное, детоксикационное, антифиброзирующее, нейропротективное воздействие.

Активным компонентом средства является адеметионин. Это вещество принимает участие в некоторых биохимических процессах в организме человека, активизирует продукцию эндогенного адеметионина. Это вещество есть в тканях, а также в биологических жидкостях организма. Он участвует в биохимических реакциях. Также адеметионин является предшественником полиаминов, в том числе и путресцина, стимулирующего восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат в виде таблеток покрывает оболочка, которая растворяется в кишечнике, следовательно, действующее вещество высвобождается непосредственно в двенадцатиперстной кишке. После перорального употребления биодоступность равняется 5%. Максимальная концентрация препарата наблюдается через 2-6 часов после того, как пациент принимает его в дозе 400 мг однократно.

Действующее вещество незначительно связывается с белками плазмы. В спинномозговой жидкости наблюдается высокая концентрация препарата. Активное вещество проникает через ГЭБ.

Биотрансформация средства происходит в печени. Выводится из организма почками, период полувыведения составляет 1.5 часа.

Показания к применению Гептора

Показания к применению препарата следующие:

• лечение больных с внутрипеченочным холестазом;
• цирроз печени, прецирротические состояния;
• лечение гепатитов различного генеза, в том числе токсического, лекарственного, а также вирусного гепатитов;
• энцефалопатия вторичного генеза;
• развитие алкогольного синдрома абстиненции;
• депрессивный синдром.

Противопоказания

Препарат не назначается, если у пациента отмечается непереносимость определенного компонента лекарственного средства. С осторожностью проводится лечение Гептором людей, у которых диагностирован цирроз печени, ассоциирован с гиперазотемией. В таком случае лечение проводится только при условии постоянного контроля содержания азота в плазме крови.

Побочные действия

Как правило, Гептор хорошо переносится. Только в некоторых случаях в процессе лечения отмечается ощущение дискомфорта в области эпигастрии, связанного с кислым pH действующего вещества. Как правило, это побочное явление исчезает самостоятельно и не требует отмены лечения или дополнительной терапии другими средствами. Редко могут развиваться аллергические реакции.

Инструкция по применению Гептора (Способ и дозировка)

Перед приемом препарата Гептор инструкция по применению должна быть внимательно прочитана. Средство применяется перорально, таблетки желательно проглатывать целиком, не разжевывая их и не измельчая. Вынимать таблетку из упаковки нужно сразу перед приемом. Инструкция по применению Гептора предусматривает, что для получения максимального эффекта желательно принимать Гептор в период между приемами пищи.

Сколько времени должно продолжаться лечение, определяет врач, принимая во внимание состояние пациента. Для поддерживающего лечения взрослым людям назначается от 2 до 4 таблеток ежесуточно. Их нужно принимать в несколько приемов.

В среднем лечение средством продолжается от 2 до 4 недель. Если есть такая необходимость, может быть назначен повторный курс лечения. Таблетки и ампулы Гептор не следует использовать в вечернее время, так как может отмечаться тонизирующее влияние средства на организм.

Передозировка

Нет сведений о передозировке препаратом Гептор.

Взаимодействие

Нет сведений о проявлении лекарственного взаимодействия средства.

Условия продажи

В аптеках Гептор реализуется по рецепту.

Условия хранения

Сохранять таблетки нужно в оригинальной упаковке, следует беречь их от попадания прямых солнечных лучей. При этом температура должна составлять от 15 до 25 градусов.

Срок годности

Гептор можно хранить 2 года.

Особые указания

В связи с тем, что препарат обладает тонизирующим эффектом, средство не следует применять перед сном.

Если курс лечения этим ЛС назначается людям, страдающим циррозом печени на фоне гиперазотемии, то необходимо обеспечить четкий контроль содержания азота в крови.

Специальная оболочка таблеток растворяется исключительно в кишечнике, поэтому высвобождение действующего вещества происходит после попадания таблетки в двенадцатиперстную кишку.

У людей, страдающих биполярным аффективным расстройством, при лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта.

При лечении Гептором не отмечается влияния на способность человека к вождению транспорта и работе с точными механизмами.

Гептор

Гептор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Heptor

Код ATX: A16AA02

Действующее вещество: адеметионин (ademetionine)

Производитель: Верофарм, ООО (Россия), Микроген НПО ФГУП (НПО «Вирион») (Россия), Лэнс-Фарм, ООО (Россия)

Актуализация описания и фото: 09.09.2019

Цены в аптеках: от 905 руб.

Гептор – гепатопротектор с антидепрессивной активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска Гептора:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, желтые (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; по 20, 40 или 50 шт. в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка);
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения: почти белая или белая пористая масса; растворитель – прозрачный, от желтоватого цвета до бесцветного, имеет характерный запах (в бесцветных стеклянных флаконах в комплекте с растворителем в ампулах по 5 мл, в картонной пачке 5 флаконов с лиофилизатом и 5 ампул с растворителем).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Гептора.

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: адеметионин (в форме S-аденозилметионина) – 400 мг;
• вспомогательные компоненты: кросповидон – 19 мг, стеарат магния – 15 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 53 мг, маннит – 53 мг;
• оболочка: полиэтиленгликоль 6000 – 3,7 мг, акрилиз – 61,3 мг, коповидон – 9 мг, оксипропилметилцеллюлоза – 21 мг.

Активное вещество в составе 1 флакона лиофилизата: адеметионин – 400 мг (1,4-бутандисульфонат адеметионина – 760 мг).

Состав 1 мл растворителя: L-лизин (в виде моногидрата) – 68,48 мг, раствор гидроксида натрия – до pH 9,8–10,3, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гептор оказывает стимулирующий эффект на клетки печени, способствует восстановлению их структуры, нормализует основные функции печени, предохраняет гепатоциты от патогенного влияния токсинов, обладает антидепрессивной активностью. Препарат оказывает дезинтоксикационное, регенерирующее, холеретическое, холекинетическое, антиоксидантное, антифиброзирующее и нейропротективное действие.

Восполняя нехватку адеметионина в организме, Гептор стимулирует его выработку, наибольшая концентрация отмечается в паренхиме печени и клетках мозга. В качестве донатора метальной группы молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) принимает участие в трансметилировании путем донирования метильной группы в реакциях метилирования белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейромедиаторов и пр. В качестве предшественника цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А адеметионин посредством транссульфатирования обеспечивает окислительно-восстановительную детоксикацию клеток. Гептор увеличивает в печени концентрацию глутамина, в плазме – цистеина и таурина, понижает в сыворотке крови уровень метионина, тем самым нормализуя печеночный метаболизм.

Вслед за декарбоксилированием адеметионин принимает участие в аминопропилировании в качестве предшественника полиаминов – путресцина (стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток), спермина и спермидина, входящих в структуру рибосом. Холеретическое действие Гептора обусловлено ростом подвижности и поляризации мембран гепатоцитов в результате стимуляции в них синтеза фосфатидилхолина. Это улучшает функцию транспортных систем желчных кислот, ассоциированных с мембранами гепатоцитов, и способствует выбросу желчных кислот в желчевыводящую систему. Адеметионин проявляет эффективность при нарушении синтеза и тока желчи, т. н. внутридольковом, или интралобулярном, холестазе. Он дезинтоксицирует желчные кислоты, увеличивает содержание сульфатированных и конъюгированных желчных кислот в гепатоцитах. При конъюгации с таурином повышает растворимость желчных кислот, тем самым улучшая их экскрецию из гепатоцитов. Сульфатирование желчных кислот способствует их элиминации, а также облегчает прохождение сквозь мембрану гепатоцита и экскрецию с желчью. Сульфатированные желчные кислоты также оказывают протекторное действие на мембраны клеток печени при токсическом действии несульфатированных желчных кислот, в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах в процессе внутрипеченочного холестаза.

При диффузных болезнях печени, таких как цирроз и гепатит, с синдромом внутрипеченочного холестаза прием Гептора уменьшает степень изменения биохимических показателей (концентрация прямого билирубина, активность аминотрансфераз, щелочной фосфатазы, g-глутамилтранспептидазы) и снижает выраженность кожного зуда. Желчегонное и гепатопротекторное действие препарата после прекращения лечения продолжается до 3 месяцев. Доказана эффективность терапии пациентов с гепатопатиями, обусловленными гепатотоксичными препаратами.

Применение адеметионина пациентами с опиоидной наркоманией с сопутствующим поражением печени вызывает регрессию клинических проявлений абстинентного синдрома, улучшает функцию печени и стимулирует процессы микросомального окисления.

Антидепрессивная эффективность препарата проявляется постепенно, начиная с конца первой недели курса, и стабилизируется в течение двух недель терапии. Гептор проявляет эффективность при рекуррентных депрессиях, эндогенной и невротической, которые резистентны к амитриптилину. Он обладает способностью пресекать рецидивы депрессии.

При остеоартрозах адеметионин снижает выраженность болевого синдрома, усиливает синтез протеогликанов, частично регенерирует хрящевую ткань.

Фармакокинетика

Биодоступность адеметионина при приеме внутрь составляет 5%. Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает максимальную плазменную концентрацию (С_mах) 0,7 мг/л, время достижения (Т_Сmах) которой варьирует от 2 до 6 ч.

Биодоступность при внутримышечном введении препарата – 95%.

Связывание адеметионина с белками плазмы незначительное, вещество проникает через гематоэнцефалический барьер. Значительное повышение уровня адеметионина в спинномозговой жидкости отмечается независимо от пути введения препарата.

Метаболизм вещества происходит в печени. Выводится адеметионин почками, T_1/2 (период полувыведения) – 1,5 ч.

Показания к применению

• хронический некалькулезный холецистит;
• энцефалопатия, включая ассоциированную с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);
• внутрипеченочный холестаз, в т. ч. у беременных;
• цирроз печени;
• жировая дистрофия печени;
• холангит;
• гепатиты различной этиологии: вирусные, токсические, включая лекарственного (пероральные контрацептивы, антибиотики, трициклические антидепрессанты, препараты с противоопухолевым, противотуберкулезным и противовирусным действием) и алкогольного происхождения;
• абстинентный синдром (алкогольный и др.);
• депрессия, включая вторичную.

Противопоказания

Инъекционный раствор

• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
• повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или компонентам растворителя.

С осторожностью лиофилизат используют при терапии пациентов с биполярными расстройствами. В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактации) назначение возможно только при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода.

Таблетки

• генетические патологии, оказывающие влияющие на метиониновый цикл, а также вызывающие гомоцистинурию/гипергомоцистеинемию, такие как недостаток цистатионин-бета-синтазы, нарушение метаболизма цианокобаламина (витамина В₁₂);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с ограниченным опытом медицинского применения);
• I–II триместры беременности;
• период грудного вскармливания;
• повышенная индивидуальная чувствительность к адеметионину и/или вспомогательным компонентам Гептора.

Относительные (Гептор применяют с осторожностью):

• биполярные расстройства;
• почечная недостаточность;
• одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, лекарственными средствами растительного происхождения и препаратами с триптофаном;
• пожилой возраст.

Гептор, инструкция по применению: способ и дозировка

Инъекционный раствор

Способ введения Гептора: внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

В период интенсивной терапии на протяжении первых 2–3 недель применения препарат назначается в суточной дозе 400–800 мг в/м либо в/в капельно (очень медленно).

Лиофилизат нужно растворять только в прилагаемом к нему растворителе (растворе L-лизина).

По окончании курса интенсивной терапии больного переводят на прием препарата внутрь.

Таблетки

Таблетки Гептор принимают внутрь, не разжевывая, целиком. С целью улучшения терапевтического эффекта таблетки рекомендуется принимать между приемами пищи в первой половине дня.

Рекомендованная суточная доза в период поддерживающей терапии – 2–4 таблетки. Длительность курса – от 2 до 4 недель.

Побочные действия

Инъекционный раствор

• изжога;
• гастралгия;
• аллергические реакции;
• диспепсия.

Таблетки

• нервная система: головная боль, бессонница;
• система пищеварения: диспепсия, тошнота, метеоризм, боли в животе, сухость слизистой оболочки рта, диарея.

Передозировка

Клинические случаи передозировки адеметионина не были зарегистрированы.

Особые указания

Нужно принимать во внимание, что Гептор производит тонизирующий эффект. В связи с этим его применение перед сном не рекомендовано.

При циррозе печени, который ассоциирован с гиперазотемией, нужно осуществлять систематический контроль азотемии.

Во время проведения длительного лечения следует определять сывороточное содержание мочевины и креатинина в крови.

Раствор препарата нужно готовить непосредственно перед применением. В случаях изменения цвета лиофилизата применять его нельзя.

При назначении Гептора больным с биполярными расстройствами необходимо учитывать, что есть сведения о переходе во время терапии депрессии в манию/гипоманию.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку некоторые пациенты при приеме адеметионина внутрь (таблетки Гептор) могут испытывать головокружение, им следует воздержаться от выполнения потенциально опасных видов работ до восстановления способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Инъекционный раствор

В I триместре беременности и во время грудного вскармливания (лактационный период) применять Гептор следует только по назначению врача с соблюдением мер осторожности, при условии превышения потенциальной пользы для матери над возможным риском для плода/ребенка.

Во II триместре беременности препарат применяют в основном для терапии внутрипеченочного холестаза, рекомендуется соблюдать осторожность. Применение Гептора в высоких дозах в III триместре беременности нежелательных побочных эффектов не вызвало.

Таблетки

Применение в I–II триместрах беременности и во время вскармливания грудью противопоказано.

Применение в детском возрасте

В связи с ограниченным опытом медицинского использования противопоказано применять Гептор для терапии детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Таблетки Гептор с осторожностью назначают пациентам с почечной недостаточностью (в связи с ограниченностью клинических данных о применении адеметионина внутрь при таких заболеваниях).

При нарушениях функции печени

Коррекция режима дозирования Гептора при печеночной недостаточности не требуется, поскольку фармакокинетические характеристики адеметионина сходны у пациентов с хроническими болезнями печени и у здоровых добровольцев.

Применение в пожилом возрасте

По результатам клинических исследований применения таблеток Гептор не обнаружено каких-либо различий эффективности таблеток у пациентов пожилого и более молодого возраста. Но, учитывая большую вероятность наличия у пожилых пациентов дисфункции печени, почек, сердца и других сопутствующих патологий, а также одновременного применения различных лекарственных средств для их терапии, дозу адеметионина больным данной возрастной категории рекомендуется подбирать с осторожностью, начиная прием Гептора с наименьшей эффективной дозы.

Лекарственное взаимодействие

Значимое взаимодействие с иными препаратами/веществами не отмечалось.

Аналоги

Аналогами Гептора являются: Адеметионин-Виал, Гептор Н, Гептрал.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

• таблетки, лиофилизат – 2 года;
• растворитель – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Гепторе

В большинстве отзывов Гептор характеризуют как качественный отечественный аналог импортного препарата, не уступающий ему в эффективности, но имеющий стоимость в 2,5 раза дешевле. Препарат хорошо себя зарекомендовал при профилактике печеночных заболеваний, лечении холецистита, псориаза, жирового гепатоза. Он оказывает легкий антидепрессивный и тонизирующий эффект.

Больные предупреждают, что нельзя использовать Гептор перед сном, поскольку это может вызвать бессонницу.

Пациенты, которые не использовали ранее более дорогие аналоги, считают стоимость Гептора очень высокой, другие же утверждают, что он в 2–3 раза дешевле импортных аналогов.

Цена на Гептор в аптеках

Ориентировочная цена Гептора:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг, по 20 шт. в упаковке – 940–1028 руб.;
• лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 400 мг, по 5 ампул в упаковке – 1248–1339 руб.

Гептор в ампулах инструкция по применению

Фармакодинамика

Гептор относится к группе гепатопротекторов, обладает антидепрессивной активностью, детоксицирующим, регенерирующим, антиоксидантным, антифиброзирующим и нейропротективным действием.

Адеметионин включается в биохимические процессы организма, одновременно стимулируя выработку эндогенного адеметионина. Адеметионин (S-аденозил-L-метионин) — биологическое вещество, встречающееся во всех тканях и жидких средах организма. Его молекула включена в большинство биологических реакций и как донатор метильной группы — метилирование фосфолипидов в составе липидного слоя клеточной мембраны (трансметилирование), и как предшественник физиологических тиоловых соединений — цистеина, таурина, глютатиона, одного из самых важных внутриклеточных антитоксических агентов, КоА и др. (транссульфатирование), и как предшественник полиаминов — путресцина, стимулирующего регенерацию клеток и пролиферацию гепатоцитов, спермидина, спермина, входящих в структуру рибосом (аминопропилирование).

Лечебные свойства

1. Нейропротекторное действие направлено на защиту нервных клеток от всевозможных негативных вмешательств. В таком случае, при использовании Гептрала, значительно уменьшается риск развития энцефалопатии печени.
2. Холекинетическое – то есть желчегонно воздействие. Применение этого препарата способствует нормальному выведению желчи.
3. Регенерирующее – восстанавливающее. Гептрал способствует увеличению деления клеток печени (гепатоцитов). Этим действием обусловлено ускорение восстановительных процессов в печени.
4. Антиоксидантное действие – это стимуляция выработки аминокислот, в количестве, необходимом для регенерирующих процессов в печени.
5. Антидепрессивное — повышается жизненная сила нейронов, восстанавливается необходимое транслирование нервных импульсов.

Механизм действия

Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.

Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.

Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).

Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.

Инструкция по применению Гептора

Это комбинированный лекарственный препарат, который относится к фармакологической группе гепатопротекторных средств системного действия. Химический состав указанного лекарства обеспечивает многогранное влияние на организм – чистит печень и дополнительно избавляет от депрессивного состояния. В аптеке Гептор отпускается по рецепту, поскольку не должен становиться следствием поверхностного самолечения, может только усугубить клиническую картину.

Состав и форма выпуска

Гепатопротектор Гептор имеет несколько форм выпуска, которые отличаются скоростью обеспечения желаемого терапевтического эффекта. Хотя таблетки продуктивно всасываются в системный кровоток, действие внутривенных или внутримышечных инъекций гораздо стремительней. Поэтому предпочтительная форма выпуска полностью зависит от конкретной клинической картины, стадии заболевания и конечного результата. Основные формы выпуска – таблетки для приема внутрь, лиофилизат для введения внутримышечно, внутривенно. Окончательный выбор остается за лечащим врачом.

Что касается химической формулы лекарственного препарата Гептор, в предложенной ниже таблице представлены ее неотъемлемые составляющие:

Вспомогательные действующие вещества

полипласдон Икс Эл-10 (кросповидон)

Фармакологическое действие

Медицинский препарат Гептор обладает гепатопротекторными, антидепрессивными, регенерирующими, антиоксидантными, детоксикационными, антифиброзирующими, нейропротективными свойствами, отличается системным действием в организме с проникновением в общий кровоток. Адеметионин, как главный действующий компонент, принимает непосредственное участие во многих биохимических процессах человеческого организма. Как вариант – стимулирует восстановление клеток и пролиферацию гепатоцитов, активизирует продукцию эндогенного адеметионина. Другие особенности:

• облегчает абстинентный синдром у наркоманов;
• подавляет боли при патологиях опорно-двигательного аппарата;
• восстанавливает пораженную хрящевую ткань;
• улучшает работу желчевыводящей системы;
• адсорбируются непосредственно в двенадцатиперстной кишке;
• повышает концентрацию активного компонента спинномозговой жидкости;
• как антиоксидант, освобождает и выводит из клеток свободные радикалы.

При лечении адеметионином может индуцироваться инверсия аффекта. После приема разовой дозы концентрацией 400 мг своей предельной концентрации в крови Гептор достигает спустя 2 – 4 часа, связывается с белками плазмы и поддерживает желаемый терапевтический эффект. Затем процесс метаболизма наблюдается в печени, а выводятся неактивные метаболиты почками вместе с биологической жидкостью. Период полувыведения активных компонентов составляет не более 1,5 часа.

Показания к применению

Этот лекарственный препарат может выступать самостоятельным лекарством либо становится часть комбинированной терапии, все зависит от заболевания и состояния пациента. Уместно фармакологическое назначение Гептора для таких клинических картин полным курсом без перерыва:

• гепатит разного генеза, начиная от токсической и заканчивая лекарственной модификацией, включая поражение «человеческого фильтра» вирусом;
• внутричерепной холестаз рецидивирующей формы;
• энцефалопатия вторичного генеза;
• абстинентный синдром;
• цирроз печени;
• прецирротические состояния;
• депрессивный синдром.

Как принимать Гептор

Согласно инструкции по применению, медикамент имеет несколько форм выпуска, после привлечения каждой активные компоненты продуктивно всасываются из кишечника в системное кровообращение. Поэтому выбор предпочтительной формы выпуска – основная задача специалиста. Таблетки предназначены для приема перорально, лиофилизат Гептор внутривенно или внутримышечно вводят. Суточные дозы и курс лечения подбираются индивидуально, исходя из поставленного диагноза.

Таблетки Гептор

Согласно инструкции по применению, таблетки требуется проглатывать целиком, не разжевывать и предварительно не измельчать. Запивать достаточным объемом воды. Чтобы добиться максимального лечебного эффекта, разовую дозу желательно принимать в перерывах между приемами пищи. Суточная доза определяется индивидуально, в среднем составляет 2 – 4 таблетки, разделенных на несколько подходов. Лечиться таким способом предстоит на протяжении 2 – 4 недель без перерыва. Поскольку таблетки отличаются тонизирующим эффектом, разовую дозу не употреблять вечером, перед сном.

Гептор в ампулах

Согласно инструкции по применению, при такой форме выпуска всасывание из кишечника активных компонентов наблюдается спустя 15 – 20 минут. Разбавлять лечебный состав разрешено только раствором L-лизина, другие жидкости не задействовать. Рекомендованная суточная доза составляет 400–800 мг в/м либо в/в капельно (медленно). Это своего рода «экстренная помощь» при стадии рецидива, поэтому после купирования острого приступа можно постепенно переходить на пероральный прием одноименного медицинского препарата. Длительность интенсивной терапии варьируется от 2 до 4 недель.

Нюансы некоторых случаев

Пока не проводилось научных исследований, призванных определить, насколько эффективно назначать пациентам преклонного возраста, выпускаемый в ампулах «Гептрал». Внутривенное капельное введение не всегда может быть назначено пожилым людям. Нет официальных объемных клинических наблюдений по такой медикаментозной практике. При необходимости подбора курса пожилому человеку, разумно начать с минимально возможной дозировки

При этом важно учитывать сопутствующие патологии, заболевания печени, почек и сердца

Формулируя курс медикаментозной терапии, нужно обратить внимание на иные лекарства, используемые больным

Как принимать лекарство

Гептор в таблетках рекомендуется пить целыми, то есть не надо их жевать или измельчать, за час-полтора до еды. Соблюдение требования употребления лекарства заблаговременно до приема пищи будет способствовать максимальной эффективности препарата.

Чтобы не спровоцировать бессонницу, лучше принять препарат до пяти часов вечера.

Терапевтическое лечение Гептором в ампулах осуществляется как внутримышечным, так и внутривенным способом.

В зависимости от проявления симптомов и тяжести заболевания избирается один из вариантов: таблетки или уколы. Лечащий врач проинформирует пациента, что лучше подействует в его конкретном случае и объяснит, как принимать лекарственное средство.

Важность соблюдения дозировки

Курс лечения и дозировка определяется только врачом

Курс лечения и дозировка определяется только квалифицированным специалистом с учетом особенностей патологии и индивидуальной переносимости пациентом препарата. Оптимальным является ежедневный прием от двух до четырех таблеток на протяжении двух-четырех недель. Возможно продолжение курса, но для этого необходим семидневный перерыв.

При тяжелых формах заболевания назначается препарат в уколах (400–800 мл в сутки) длительностью на три недели, затем лечение может быть продолжено таблеточным способом.

Что касается передозировки, то даже превышение дозы препарата не вызывало опасных для здоровья последствий.

Фармакологическое воздействие

Адеметионин, входящий в состав лекарственного препарата, способствует выработке данного вещества самим организмом. Одновременно он понижает уровень метионина, что способствует нормализации метаболических процессов.

Лечение препаратом Гептор устраняет кожный зуд, который встречается при различных заболеваниях печени. Также это средство дает положительные результаты для снижения билирубина и трансаминаза.

Облегчает абстинентный синдром у наркозависимых пациентов. Применение Гептора устраняет болевой синдром, характерный для заболеваний опорно-двигательного аппарата и в некоторой степени способствует восстановлению хрящевой ткани, пролиферации гепатоцитов. Улучшает функционирование желчевыводящей системы.

Положительный эффект от применения сохраняется в течение трех месяцев после окончания курса лечения.

Если лекарство принимается в качестве антидепрессанта, то положительная динамика наблюдается уже через 6–7 дней. Состояние пациента стабилизируется к концу второй недели курса.

После введения одноразовой дозы (400 мл) он способен максимально концентрироваться в организме через шесть часов, время выведения почками – полтора — два часа.

Лучшие аналоги Адеметионин-Виал

Препарат принадлежит к категории защитников печени, имеет выраженный антидепрессивный эффект. Употребление таблетированной формы позволяет очистить организм от отравляющих соединений, стимулировать регенерацию тканей, защитить клетки нервной системы, обогатить ткани антиоксидантами. Препарату присущи эффекты: антифиброзирующий, холеретический, холекинетический.

«Адеметионин-Виал» рекомендован при циррозе и предшествующих ему состояниях, а также при патологиях, сопровождающихся аналогичными проблемами функционирования печени. Можно использовать таблетки для облегчения депрессии и заболеваний печени, обусловленных алкоголизмом. Гепатопротектор основан на соединении, давшему ему наименование: адеметионине. Средство выпускается в форме таблеток, сверху покрытых специальной пленкой, растворимой только в кишечном тракте. Это позволяет уберечь активное соединение от агрессивного влияния желудочной среды. Запрещено принимать состав, если выявлена повышенная чувствительность, аллергическая реакция на какое-либо присутствующее в фармацевтическом продукте вещество. Нельзя применять «Адеметионин-Виал» в несовершеннолетнем возрасте и при некоторых генетических проблемах, в силу которых сбивается метиониновый цикл. Препарат противопоказан при нехватке в организме цистатион бета-синтазы, нарушении реакций обмена с участием цианокобаламина.

Следует избегать применения средства в преклонном возрасте, на фоне биполярных нарушений, при недостаточности работы почек.

Аналогичные лекарства

Медикаментозные препараты для лечения болезней печени достаточно хорошо представлены фармакологией. Это, в первую очередь, аналоги Гептор, Гептор 400, Гептор Н, Гептрал, Фосфоглив и другие.

Гептрал

Споры вокруг вопроса, что лучше: Гептор или Гептрал безосновательны. Между лекарственными формами Гептор и Гептрал практически нет разницы. В основе фармакологического назначения этих препаратов лежит положительное воздействие на улучшение функционирования печени и мозга. Основное действующее вещество в обоих лекарствах — адеметионин, в результате чего клиническая картина воздействия одинаковая. Тот и другой выпускаются в виде таблеток и инъекций. Отличаются они тем, что Гептор является препаратом отечественного производства, а Гептрал – итальянский.

Что выбрать, Гептор или Гептрал, — судить пациентам. Существенная разница – только в цене. Итальянский препарат значительно дороже.

Фосфоглив, как и указанные выше лекарства, относится к группе гепатопротекторов с иммуномоделирующим и противовирусным воздействием. Это твердые желатиновые капсулы. Противопоказания схожи с предыдущими препаратами. Однако допускается их применение не с 18 лет, а с 12. Отрицательный фактор Фосфоглива – задержка натрия и жидкости в организме, что приводит к периферическим отекам.

При лечении болезней печени Фосфогливом возможны кожные реакции в виде сыпи

Необходимо отметить, что с осторожностью надо относиться к Фосфогливу, так как он может спровоцировать повышение артериального давления

Выбор гепатопротекторов, благотворно влияющих на восстановление функций печени достаточно широк. Они хорошо зарекомендовали себя также и в психиатрии, способствуя выводу пациента из затяжной депрессии.