Форсига: показания к применению и заменители лекарства, форма выпуска и активный компонент, фармакологические характеристики

Форсига инструкция, цена, аналоги, отзывы

Инструкция по применению препарата Форсига простая, диабетикам часто рекомендуют 1 прием лекарства в сутки.

Стоимость препарата, аналоги, отзывы врачей и пациентов описаны ниже.

Показания к применению

Прописывается при диабете 2 типа в качестве дополнения к регулярным физическим нагрузкам и установленной диете для нормализации симптомов. Допускается применение как в комплексной, так и в монотерапии одним представленным лекарством. Форсига применяется в сочетании с:

• диетой и лечебными физическими нагрузками,
• Метформином,
• производными сульфонилмочевины,
• инсулином,
• тиазолидиндионами,
• ингибиторами дипептидилпептидазы 4.

Используется в качестве монотерапии или дополняется метформином, другими производными сульфонилмочевины, комбинируется с другими гипогликемическими средствами. Форсига употребляется на начальных стадиях комбинированного лечения при необходимости.

Форма выпуска

Препарат Форсига выпускается в таблетированной форме.Таблетки различаются по форме:

• круглые, двояковыпуклые,
• ромбовидные, двояковыпуклые.

Форма зависит от концентрации действующего компонента. Снаружи таблетки покрыты желтой пленочной оболочкой.

Лекарственное средство упаковано в пластиковые блистеры. Каждый блистер содержит 10 таблеток. Картонная коробка комплектуется из 3 блистеров, т.е. в каждой по 30 таблеток.

В каждом блистере находится 10 таблеток, в упаковке от 3 до 9 блистеров.

Препарат стоит от 1470 до 2580 руб.

Продается только по рецепту врача.

Состав

В составе 1 таблетки есть:

• активный действующий компонент,
• вспомогательные и дополнительные ингредиенты,
• компоненты оболочки.

Активный действующий компонент– дапаглифлозин. Круглые таблетки содержат 5 мг этого вещества, ромбовидные – 10 мг.

Вспомогательные ингредиенты образуют основную массу таблетки. К ним относятся:

• целлюлоза,
• молочный сахар,
• кросповидон,
• диоксид кремния,
• стеарат магния.

Наружная оболочка таблетки состоит из:

• талька,
• пищевого красителя,
• поливинилового спирта,
• макрогола.

Инструкция по применению

Лекарство употребляется перорально, продукты питания не влияют на их действие. Врачи часто советуют употреблять одну дозу в сутки по 10 мг. Доза уменьшается при выполнении комбинированной терапии с добавлением инсулина или лекарств, повышающих выделение естественного секрета поджелудочной железы. Когда Форсига употребляется на начальных этапах лечения в сочетании с метформином, суточная дозировка не превышает 500 мг за один прием.

Если пренебрегать этими рекомендациями или точными советами врача, могут возникнуть проблемы со здоровьем.

Если контролировать гликемию сложно, количество метформина повышается по рекомендации специалистов. Начальная дозировка при сложных нарушениях работы внутренних органов – 5 мг. При нормальном самочувствии можно употреблять 10 мг в день.

Дозировка препарата определяется индивидуально после медицинского осмотра. Таблетка действует в течение суток равномерно, поэтому можно употреблять лекарства раз в день. Лекарство воздействует на суточный объем выделяемой мочи.

Для удаления 80 г глюкозы из организма должно выйти 375 мл воды. Это соответствует одному походу в туалет. Нехватка жидкости компенсируется, чтобы предотвратить обезвоживание. Чтобы избавиться от лишней глюкозы при употреблении лекарств снижается калорийность продуктов питания на 300 ккал в сутки.

Особенности применения

У пожилых диабетиков часто возникают проблемы с почками, им приходится употреблять антигипертензивные препараты, воздействующие на функцию полового органа по принципу ингибиторов АПФ. Для стариков используются такие же методы, как при нарушениях работы почек у других категорий диабетиков. У пациентов, которым за 65, проблемы с почками иногда возникают из-за дапаглифлозина. Распространенной негативной реакцией, обусловленной нарушением работы парного органа, является повышение уровня креатинина.

Употребление препарата Форсига при беременности специалисты не изучили, поэтому лекарства противопоказаны такой категории диабетиков. Поэтому при вынашивании плода терапию с помощью таких медикаментов прекращают. Неизвестно, попадает ли действующий компонент или дополнительные вещества в грудное молоко. Поэтому нельзя исключать риск осложнения у младенцев из-за употребления этого лекарства. Несовершеннолетним детям нельзя принимать этот медикамент.

Если возникают незначительные проблемы с работой почек, дозировку не нужно корректировать. Лекарство противопоказано людям с печеночной и почечной недостаточностью средней и сложной категории. Если печень плохо работает, дозировка не корректируется, тяжелые расстройства этого органа требуют проявления осторожности при употреблении, назначается минимальная дозировка 5 мг, если человек нормально переносит лекарство, его количество повышают до 10 мг.

Взаимодействие с другими препаратами

Препарат усиливает действие тиазидных диуретиков, увеличивает вероятность возникновения обезвоживания и гипотензии. При употреблении инсулина и лекарства, стимулирующего выделение этого гормона, часто развивается гипогликемия. Поэтому для уменьшения вероятности развития этого расстройства при совместном назначении лекарства Форсига с инсулином или другими средствами, дозировка корректируется. Метаболизм препарата зачастую проходит в виде глюкуронидной конъюгации при активности компонента UGT1А9.

Метформин, Пиоглитазон, Глимепирид, Буметанид не воздействует на фармацевтическое свойство препарата Форсига. После комбинированного употребления с рифампицином, возбудителем разнообразных активных транспортеров и продуктов работы эндокринной системы, метаболизируются медикаменты, уменьшается системная экспозиция на 22%.

Это актуально при отсутствии воздействия на удаление глюкозы через систему мочевыведения. Использование других индукторов не воздействует на препарат. После комбинации с мефенамовой кислотой из организма устраняется 55% экспозиции дапаглифлозина без серьезного воздействия на выведение сахара с мочой. Поэтому дозировка лекарства не меняется.

Побочные действия

Сегодня врачи указывают на безопасность препарата и его способность эффективно нормализовать уровень глюкозы. При превышении указанной дозировки могут возникнуть побочные эффекты. Все собранные данные базируются на кратковременном употреблении лекарства в течение 6 месяцев.

Информация о том, какие последствия влечет за собой продолжительное употребление медикамента, отсутствуют. Неврологи считают, что у пациентов могут возникнуть проблемы с почками. Парный орган во время терапии работает с усиленной нагрузкой, могут возникать проблемы с клубочковой фильтрацией, уменьшится объем мочи.

Распространенные побочные эффекты:

• если Форсига употребляется в качестве дополнительного препарата, сахар в крови может снижаться слишком сильно, возникает гипогликемия легкой стадии,
• воспаление мочеполовой системы,
• превышение объема выделяемой мочи,
• увеличение количества липидов и гемоглобина,
• повышается уровень креатинина,
• проблемы с работой почек у диабетиков, которым за 60.

Меньше чем 1% от пациентов препарат вызывает жажду, понижает артериальное давление, иногда развиваются проблемы с кишечником, обильное потоотделение, учащается мочеиспускание. Воспаление мочеполовой системы часто волнует медиков. Такой побочный эффект развивается меньше чем у 5% пациентов.

У женщин иногда развивается вагинит из-за действия бактерий или грибка. Повышенный уровень глюкозы стимулирует развитие микроорганизмов в уретре, влагалище и мочевом пузыре. Все инфекционные процессы, возникающие в результате действия препарата, легко лечатся. Повторное возникновение фиксируется очень редко.

Поскольку врачи часто выявляют новые побочные действия и противопоказания, инструкция по употреблению лекарства меняется. В феврале 2017 врачи установили, что прием ингибиторов повышает риск ампутации пальцев на ногах или ступней.

Противопоказания

• диабет 1 типа,
• беременность, период лактации,
• нельзя употреблять несовершеннолетним пациентам и людям, которым за 75,
• при непереносимости лактозы,
• при аллергии на красители, дополнительные компоненты,
• при увеличении количества кетоновых тел,
• нельзя пить Форсигу при употреблении мочегонных средств.

Употреблять лекарства нужно осторожно, врач всегда наблюдает за пациентом.

Передозировка

Случаев передозировки в медицинской практике до настоящего времени не было выявлено. Однако если пациент нарушает показания врача и изменяет рекомендованную дозировку, то может возникнуть явление передозировки. Симптомы этого состояния:

• гипогликемия,
• резкое снижение уровня кровяного давления,
• обезвоживание.

Если перечисленные симптомы проявились в случае неправильного приема лекарственного средства, то надо предпринять меры по оказанию первой медицинской помощи. Она состоит из следующих этапов:

• промыть желудок при помощи большого объема води и провоцирования рвоты,
• дать пострадавшему препараты, которые обладают абсорбирующим свойством,
• обратится за помощью к врачу.

Аналоги

Современная фармацевтическая промышленность предлагает 2 аналога препарата Форсига:

В составе этих лекарственных препаратов содержится одинаковый активный компонент. Цена аналогов может достигать до 5000 рублей. Форсига – самой дешевое средство из перечисленных.

Взаимодействие с другими препаратами

Особое внимание стоит обратить на сочетание приема препарата Форсига с такими лекарственными средствами, как:

• диуретические препараты,
• инсулин,
• медикаменты, которые усиливают выработку естественного инсулина.

Если происходит совместный прием Форсиги и мочегонных средств, то происходит усиление процесса образования и выделения мочи. Это состояние опасно, т.к. оно может стать причиной обезвоживания организма.

В случае сочетания препарата Форсига с инсулином и препаратами, усиливающими его выработку поджелудочной железой — возрастает риск развития гипогликемии. В этом случае рекомендуется уменьшить дозировку инъекции инсулина.

Форсига не оказывает влияния на эффективность работы лекарственных средств:

• Метоформин,
• Пиоглитазон,
• Ситаглиптин,
• Воглибоза,
• Гидрохлоротиазид,
• Буметанид,
• Валсартан,
• Симвастатин.

Следовательно, эти препараты можно успешно сочетать в комплексной терапии диабета 2 типа.

Рекомендации

Лекарственное средство Форсига назначается для лечения врачом. Отпускается из аптек только при наличии рецепта.

Ограничений к вождению автомобиля при приеме препарата — нет. Но связано это с тем, что таких исследований не проводилось. Так же отсутствуют данные о взаимодействии этого препарата с алкоголем и никотином.

О любом изменении в состоянии при приеме этого лекарственного средства — надо сразу сообщить врачу, который проводит лечение.

Препарат нового поколения Форсига не так давно появился на аптечных прилавках. Не смотря на его высокую стоимость, он пользуется популярностью.

Форсига эффективно нормализует концентрацию глюкозы в крови и долгое время удерживает полученный результат.

Это лекарственное средство практически безвредно. Случаев передозировки или отравлений пока выявлено не было. Но даже в этом случае нельзя заниматься самолечением.

Продолжительность курса и дозировку препарата определяет лечащий врач, который знает общую клиническую картину заболевания. При нарушении полученных предписаний есть риск развития негативных побочных эффектов и передозировки.

Отзывы эндокринологов

Врачам не всегда удается определить, как поведет себя препарат. Чтобы определить полный перечень противопоказаний и побочных эффектов, необходимо потратить несколько лет. Изменения состояния здоровья в результате употребления может появляться со временем.

Стоимость препарата не позволяет широко использовать его, лекарство подходит только для купирования симптомов, не лечит основные расстройства в организме, лекарство не изучено окончательно. У пациентов часто возникают проблемы с выведением мочи.

Отзывы диабетиков

В первый месяц употребления появилась инфекция, врач прописал антибиотики. Через 2 недели началась молочница, после этого никаких проблем не возникало, но пришлось уменьшить дозу. По утрам возникает дрожь из-за низкого уровня сахара в крови. Вес до сих пор не сбрасываю, начала употреблять лекарства 3 месяца назад. При развитии побочных эффектов я намерена продолжить лечение.

У мамы сложная форма диабета, сейчас она употребляет ежедневно инсулин, регулярно ходит к окулисту, прошла 2 хирургические процедуры, зрение продолжает ухудшаться. Есть опасаюсь, что мне перейдет эта патология.В своем возрасте я уже чувствую слабость, иногда кружится голова, появляется недомогание. Анализы показали превышение уровня сахара до 15 ммоль/л. Врач прописал Форсигу и диету, теперь регулярно хожу к нему на прием.

Форсига ™ (Forxiga ™ ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная упаковка:

Вторичная упаковка и выпускающий контроль качества:

Владелец товарного знака группа компаний:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Форсига ™

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “5” на одной стороне и “1427” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 85.725 мг, лактоза безводная – 25 мг, кросповидон – 5 мг, кремния диоксид – 1.875 мг, магния стеарат – 1.25 мг.

Состав оболочки: Опадрай ® II желтый – 5 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный – 2 мг, титана диоксид – 1.177 мг, макрогол 3350 – 1.01 мг, тальк – 0.74 мг, краситель железа оксид желтый – 0.073 мг).

10 шт. – блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, ромбовидные, двояковыпуклые, с гравировкой “10” на одной стороне и “1428” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 171.45 мг, лактоза безводная – 50 мг, кросповидон – 10 мг, кремния диоксид – 3.75 мг, магния стеарат – 2.5 мг.

Состав оболочки: Опадрай ® II желтый – 10 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный – 4 мг, титана диоксид – 2.35 мг, макрогол 3350 – 2.02 мг, тальк – 1.48 мг, краситель железа оксид желтый – 0.15 мг).

10 шт. – блистеры перфорированные из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Дапаглифлозин – мощный (константа ингибирования (К_i) 0.55 нМ), селективный обратимый ингибитор натрий-глюкозного котранспортера 2-го типа (SGLT2). SGLT2 селективно экспрессируется в почках и не обнаруживается более чем в 70 других тканях организма (в т.ч. в печени, скелетных мышцах, жировой ткани, молочных железах, мочевом пузыре и головном мозге). SGLT2 является основным переносчиком, участвующим в процессе реабсорбции глюкозы в почечных канальцах. Реабсорбция глюкозы в почечных канальцах у пациентов с сахарным диабетом 2 типа (СД2) продолжается, несмотря на гипергликемию. Тормозя почечный перенос глюкозы, дапаглифлозин снижает ее реабсорбцию в почечных канальцах, что приводит к выведению глюкозы почками. Результатом действия дапаглифлозина является снижение концентрации глюкозы натощак и после приема пищи, а также снижение концентрации гликозилированного гемоглобина у пациентов с СД2.

Выведение глюкозы (глюкозурический эффект) наблюдается уже после приема первой дозы препарата, сохраняется в течение последующих 24 ч и продолжается на протяжении всей терапии. Количество глюкозы, выводимой почками за счет этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и от скорости клубочковой фильтрации (СКФ). Дапаглифлозин не нарушает нормальную продукцию эндогенной глюкозы в ответ на гипогликемию. Действие дапаглифлозина не зависит от секреции инсулина и чувствительности к инсулину. В клинических исследованиях препарата Форсига ™ отмечалось улучшение функции β-клеток (тест НОМА, homeostasis model assessment).

Выведение глюкозы почками, вызванное дапаглифлозином, сопровождается потерей калорий и уменьшением массы тела. Ингибирование дапаглифлозином натрий-глюкозного котранспорта сопровождается слабым диуретическим и транзиторным натрийуретическим эффектами.

Дапаглифлозин не оказывает воздействия на другие переносчики глюкозы, осуществляющие транспорт глюкозы к периферическим тканям, и проявляет более чем в 1400 раз большую селективность к SGLT2, чем к SGLT1, основному транспортеру в кишечнике, отвечающему за всасывание глюкозы.

После приема дапаглифлозина здоровыми добровольцами и пациентами с СД2 наблюдалось увеличение количества выводимой почками глюкозы. При приеме дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут в течение 12 недель пациентами с СД2 примерно 70 г глюкозы в сутки выделялось почками (что соответствует 280 ккал/сут). У пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут длительно (до 2 лет), выведение глюкозы поддерживалось на протяжении всего курса терапии.

Выведение глюкозы почками при применении дапаглифлозина также приводит к осмотическому диурезу и увеличению объема мочи. Увеличение объема мочи у пациентов с СД2, принимавших дапаглифлозин в дозе 10 мг/сут, сохранялось в течение 12 недель и составляло примерно 375 мл/сут. Увеличение объема мочи сопровождалось небольшим и транзиторным повышением выведения натрия почками, что не приводило к изменению концентрации натрия в сыворотке крови.

Запланированный анализ результатов 13 плацебо-контролируемых исследований продемонстрировал снижение систолического АД (САД) на 3.7 мм рт.ст. и диастолического АД (ДАД) на 1.8 мм рт.ст. на 24 неделе терапии дапаглифлозином в дозе 10 мг/сут по сравнению со снижением САД и ДАД на 0.5 мм рт.ст. в группе плацебо. Аналогичное снижение АД наблюдалось на протяжении 104 недель лечения.

Комбинированная терапия дапаглифлозином в дозе 10 мг и эксенатидом пролонгированного действия приводила к значительно большему снижению САД на 28 неделе терапии (на 4.3 мм рт.ст.) оп сравнению со снижением САД при терапии дапаглифлозином (на 1.8 мм рт.ст.) и при терапии эксенатидом пролонгированного действия (на 1.2 мм рт.ст.).

При применении дапаглифлозина в дозе 10 мг/сут у пациентов с СД2 с неадекватным контролем гликемии и артериальной гипертензией, получающих блокаторы рецепторов ангиотензина II, ингибиторы АПФ, в т.ч. в комбинации с другим гипотензивным препаратом, было отмечено уменьшение показателя гликозилированного гемоглобина на 3.1% и снижение САД на 4.3 мм рт.ст. через 12 недель терапии по сравнению с плацебо.

Фармакокинетика

После приема внутрь дапаглифлозин быстро и полностью всасывается из ЖКТ и может приниматься как во время приема пищи, так и вне его. C_max дапаглифлозина в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема натощак. Значения C_max и AUC увеличиваются пропорционально дозе дапаглифлозина. Абсолютная биодоступность дапаглифлозина при приеме внутрь в дозе 10 мг составляет 78%. Прием пищи оказывал умеренное влияние на фармакокинетику дапаглифлозина у здоровых добровольцев. Прием пищи с высоким содержанием жиров снижал C_max дапаглифлозина на 50%, удлинял Т_max в плазме примерно на 1 ч, но не влиял на AUC по сравнению с приемом натощак. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Связывание дапаглифлозина с белками плазмы составляет примерно 91%. У пациентов с различными заболеваниями, например, с нарушениями функции почек или печени, этот показатель не изменялся.

Дапаглифлозин – С-связанный глюкозид, агликон которого связан с глюкозой углерод-углеродной связью, что обеспечивает его устойчивость в отношении глюкозидаз. Дапаглифлозин метаболизируется с образованием, главным образом, неактивного метаболита дапаглифлозин-3-О-глюкуронида.

После приема внутрь 50 мг 14 С-дапаглифлозина 61% принятой дозы метаболизируется в дапаглифлозин-3-О-глюкуронид, на долю которого приходится 42% общей плазменной радиоактивности (по AUC_{0-12 ч}). На долю неизмененного препарата приходится 39% общей плазменной радиоактивности. Доли остальных метаболитов по отдельности не превышают 5% общей плазменной радиоактивности. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид и другие метаболиты не оказывают фармакологического действия. Дапаглифлозин-3-О-глюкуронид формируется под действием фермента уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1А9 (UGT1A9), присутствующего в печени и почках, изоферменты цитохрома CYP вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Средний T_1/2 из плазмы крови у здоровых добровольцев составлял 12.9 ч после однократного приема дапаглифлозина внутрь в дозе 10 мг. Дапаглифлозин и его метаболиты выводятся преимущественно почками, и только менее 2% выводится в неизмененном виде. После приема 50 мг 14 С-дапаглифлозина было обнаружено 96% радиоактивности – 75% в моче и 21% – в кале. Примерно 15% радиоактивности, обнаруженной в кале, приходилось на неизмененный дапаглифлозин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с нарушением функции почек. В равновесном состоянии (среднее значение AUC) системная экспозиция дапаглифлозина у пациентов с СД2 и почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени (определяемой по клиренсу йогексола) была на 32%, 60% и 87% выше, чем у больных с СД2 и нормальной функцией почек, соответственно. Количество глюкозы, выводимой почками в течение суток при приеме дапаглифлозина в равновесном состоянии, зависело от состояния функции почек. У пациентов с СД2 и нормальной функцией почек, и с почечной недостаточностью легкой, средней или тяжелой степени в сутки выводилось 85, 52, 18 и 11 г глюкозы соответственно. Не выявлено различий в связывании дапаглифлозина с белками у здоровых добровольцев и у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести. Неизвестно, оказывает ли гемодиализ влияние на экспозицию дапаглифлозина.

Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести средние значения C_max и AUC дапаглифлозина были, соответственно, на 12% и 36% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Данные различия не являются клинически значимыми, поэтому корректировки дозы дапаглифлозина при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) средние значения C_max и AUC дапаглифлозина были на 40% и 67% выше, соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста (≥65 лет). Не отмечалось клинически значимого увеличения экспозиции у пациентов в возрасте до 70 лет (если не учитывать другие факторы, помимо возраста). Тем не менее, можно ожидать увеличения экспозиции за счет снижения функции почек, связанного с возрастом. Данные об экспозиции у пациентов в возрасте старше 70 лет недостаточны.

Пол. У женщин среднее значение AUC в равновесном состоянии на 22% превышает аналогичный показатель у мужчин.

Расовая принадлежность. Клинически значимых различий системной экспозиции у представителей европеоидной, негроидной и монголоидной рас не выявлено.

Масса тела. Отмечены более низкие значения экспозиции при повышенной массе тела. Поэтому у пациентов с низкой массой тела может отмечаться некоторое повышение экспозиции, а у пациентов с повышенной массой тела – снижение экспозиции дапаглифлозина. Однако данные различия не являются клинически значимыми.

Показания препарата Форсига ™

Сахарный диабет 2 типа в дополнение к диете и физическим упражнениям для улучшения гликемического контроля в качестве:

• монотерапии;
• комбинированной терапии с метформином, производными сульфонилмочевины (в т.ч. в комбинации с метформином), тиазолидиндионами, ингибиторами дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4) (в т.ч. в комбинации с метформином), агонистом рецепторов глюкагоноподобного полипептида-1 (ГПП-1) эксенатидом пролонгированного действия в комбинации с метформином, препаратами инсулина (в т.ч. в комбинации с одним или двумя гипогликемическими препаратами для перорального применения) при отсутствии адекватного гликемического контроля на данной терапии;
• стартовой комбинированной терапии с метформином, при целесообразности данной терапии.

«Форсига»: состав, описание препарата, инструкция по применению, перечень аналогов, цена и отзывы

«Форсига» является единственным ингибитором SGLT2, отличающийся результативностью и безопасностью в течение четырех лет использования. Прием одной капсулы в сутки не зависимо от еды, поможет снизить кровяное давление, стабилизировать и закрепить гликированный гемоглобин (ГГ), и снизить вес. В нашей статье подано описание препарата «Форсига», инструкция по применению.

Состав

Согласно РЛС, «Форсига» состоит из:

• действующего компонента: дапаглифлозина;
• дополнительных компонентов: целлюлозы, безводной лактозы, кросповидона, диоксида кремния, стеарата магния.

Выпуск

Препарат выпускается только в таблетированной форме. Страна-производитель – США, но лицензия на производство принадлежит Великобритания.

Фармакологическая характеристика

Дапаглифлозин является мощным селективным обратимым ингибитором SGLT2. Он может экспрессироваться в почках и не обнаруживаться в других тканях. Данный ингибитор выступает в роли основного переносчика, участвующего в глюкозной реабсорбции, проходящей в почечных канальцах (ПК). Обратное глюкозное всасывание у диабетиков второй категории не прекращается даже на фоне гипергликемии. Замедляя перенос сахара почками, «Форсига» снижает его поглощение и активизирует вывод. В итоге, у диабетика снижается концентрация этого вещества до и после еды, а также понижается гликозилированный гемоглобин у диабетиков с СД2.

Медикамент не связан с продуцированием эндогенной глюкозы. На его действие не влияет инсулиновая секреция и восприимчивость организма к нему. Согласно результатам международных проверок, лекарство улучшает функциональность бета-клеток.

Глюкоза начинает выводиться сразу после первого употребления фармсредства. Длится этот процесс во время всей длительности лечения.

Фармакодинамическая характеристика

У здоровых людей и диабетиков, которые принимали «Форсигу», наблюдается увеличение глюкозного объема, выводимого почками. Это явление провоцирует диурез и увеличение количества урины. Это, в свою очередь, провоцировало повышенное выведение натрия, но на количество этого вещества в крови данный процесс не влиял.

Фармакокинетическая характеристика

Попадая в тело, далаглифлозин быстро и полноценно поглощается ЖКТ, поэтому таблетки можно пить независимо от еды. Наивысшая концентрация фиксируется через два часа (если принять лекарство натощак). Показатель абсолютной биодоступности – 78 процентов.

Связь дапаглифлозина и белков составляет более 90 процентов. У диабетиков с нарушенной почечной функциональностью этот показатель оставался таким же.

Показания и противопоказания лекарства от сахарного диабета

В аннотации указано, что «Форсига» создана для лечения СД второго типа.

Прописывать «Форсигу» противопоказано людям, которые страдают от:

• СД первой категории;
• кетоацидоза;
• средней, тяжелой или терминальной почечной недостаточности;
• лактозной невосприичивости;
• лактазного дефицита;
• глюкозо-галактозной непереносимости;
• высокой чувствительности к составу «Форсиги».

Также лекарство не должно применяться:

• в период вынашивания ребенка и лактации;
• детьми, не достигшими18-ти лет;
• больными, лечащимися «петлевым» диуретиком;
• людьми с заниженным ОЦК;
• диабетиками старше 74 лет.

Только при крайней необходимости препарат может быть прописан больным:

• с серьезными сбоями в печеночной функциональности;
• инфекционным поражением мочевыделительных органов;
• у которых скакает ОЦК;
• преклонного возраста;
• с СН хронического характера;
• с завышенным показателем гематокрита.

Побочные явления

Как показывает практика, фармсредство хорошо переносится пациентами. Однако у некоторых его прием провоцировал развитие:

• вульвовагинита и вульвовагинального зуда;
• баланита;
• инфекционного заражения мочевыводящих путей;
• гипогликемии;
• снижения показателя ОЦК;
• запора;
• повышенного потоотделения;
• болевых ощущений в спине;
• никтурии (преобладания ночного мочеиспускания над дневным);

• дизурии (нарушенного мочеиспускания;
• полиурии (увеличенного мочеобразования);
• дислипидемии;
• увеличения гематокрита;
• повышения креатининового уровня в теле;
• увеличения уровня мочевины.

Дозировка и передозировка

Препарат принимается перорально, независимо от еды. Как монотерапию, «Форсигу» нужно применять по 10 мг в сутки.

Фармсредство могут назначать в комбинации с другими лекарствами. В таком случае его дозировка не изменяется.

Чтобы предотвратить гипогликемию, назначение «Форсиги» с инсулином или медикаментами, стимулирующими секрецию этого вещества, потребует уменьшение дозировки последних.

Пациентам с печеночными нарушениями (ПН) лекарственную дозировку не меняют. Людям с тяжелыми ПН снижают дозировку до 5 мг. Если их организм хорошо реагирует на «Форсигу», дозировку увеличивают до рекомендованной.

Пожилые диабетики не нуждаются в корректировке дозировки таблеток. Но при назначении «Форсиги» нужно учитывать факт, что эти больные подвержены почечным болезням и вероятности снижения ОЦК.

«Форсига» безопасна, и ее весьма легко переносят здоровые люди при разовом приеме 500 мг. После употребления диабетического лекарства глюкоза присутствовала в урине в течение пяти дней. Параллельно этому, никто с добровольцев не начал страдать:

• обезвоживанием;
• пониженным давлением;
• электролитным дисбалансом.

Здоровые люди и больные с СД 2 типа, пьщие100 мг лекарства за раз 14 дней подряд страдали от развития гипогликемии чаще, чем те, кто пил 500 мг «Форсиги».

Если диабетику стало плохо после большой дозы лекарства, ему нужно провести поддерживающее лечение с учетом все нюансов его состояния. Применение гемодиализа для выведения препарата полноценно не изучалось.

Совместимость с другими медикаментами

Фарсредство может усиливать мочегонное действие диуретиков, что при не правильном употреблении медикаментов может спровоцировать обезвоживание и снижение давления в артериях.

Дапаглифлозин, действующий компонент «Форсиги», будет хорошим дополнением к:

Немного изменяются фармакокинетические свойства «Форсиги», если параллельно с ней диабетик будет принимать:

Но на глюкозном выходном объеме эти комбинации ни как не скажутся.

Пациентам, принимающим мефенаминовую кислоту и «Форсигу», не требуется корректировка дозы последней.

Специалисты пока не изучали способность алкоголя, никотина, пищевых ограничений и растительных лекарств влиять на фармакокинетические свойства препарата.

Важно! Эффективность препарата зависит от правильности почечной функциональности. Если отклонения средней тяжести, лечение «Форсигой» будет давать низкие результаты. При тяжелых нарушениях использование медикаментозного средства бесполезно.

Аналоги и синонимы

Поскольку «Форсига» является достаточно дорогим медикаментом, многие диабетики хотят найти более дешевый препарат с аналогичным механизмом действия. Предлагаем вашему вниманию наиболее эффективные заменители.

Форсига: таблетки 5 мг или 10 мг

Пероральным гипогликемическим лекарством является Форсига. Инструкция по применению сообщает, что эти таблетки 5 мг или 10 мг снижают уровень сахара в крови. Препарат помогает в терапии сахарного диабета 2 типа.

Форма выпуска и состав

Препарат Форсига выпускается в форме таблеток для перорального применения. Таблетки упакованы в блистеры по 14 штук, в картонной коробке с прилагающейся инструкцией с описанием характеристик препарата.

Каждая таблетка препарата содержит в составе активное действующее вещество – Дапаглифлозин 5 мг или 10 мг, а также вспомогательные вещества.

Показания к применению

От чего помогает Форсига? Таблетки могут назначаться в качестве единственного лечебного препарата, но чаще в комплексе с Метформином. Показания к применению включают:

• коррекция регулярно совершаемых нарушений диеты;
• применение в качестве дополнительного медикамента у больных с тяжелым течением диабета;
• наличие патологий, запрещающих физическую активность;
• понижение веса у инсулинонезависимых пациентов.

Инструкция по применению

Форсига принимается внутрь независимо от еды. Рекомендованный режим дозирования – 1 раз в день по 10 мг. При проведении комбинированной терапии с препаратами инсулина или препаратами, увеличивающими секрецию инсулина (в частности, с производными сульфонилмочевины), может потребоваться уменьшение их дозы.

Если Форсига применяется в стартовой комбинированной терапии с метформином, его суточная доза составляет 500 мг в 1 прием. При неадекватном гликемическом контроле дозу метформина увеличивают. Начальная доза при тяжелых нарушениях печеночной функции составляет 5 мг. При хорошей переносимости возможно применение Форсиги 10 мг.

Фармакологическое действие

Действие препарата Форсига основано на способности почек собирать глюкозу в крови и выводить ее в составе мочи. Кровь в нашем организме постоянно загрязняется продуктами метаболизма и токсическими веществами. Роль почек – отфильтровать эти вещества и избавиться от них. Для этого кровь проходит через почечные клубочки много раз за сутки.

На первом этапе не проходят через фильтр только белковые компоненты крови, вся остальная жидкость попадает в клубочки. Это так называемая первичная моча, образуется ее в течение дня десятки литров.

Чтобы стать вторичной и попасть в мочевой пузырь, отфильтрованная жидкость должна стать более концентрированной. Достигается это на втором этапе, когда обратно в кровь всасываются в растворенном виде все полезные вещества – натрий, калий, элементы крови. Глюкозу организм тоже считает нужной, ведь именно она является источником энергии для мышц и для мозга.

Возвращают ее в кровь особые белки-транспортеры SGLT2. Они образуют своеобразный тоннель в канальце нефрона, через который сахар проходит в кровь. У здорового человека глюкоза возвращается полностью, у больного сахарным диабетом начинает частично попадать в мочу, когда ее уровень превышает почечный порог в 9-10 ммоль/л.

Противопоказания

• повышенная индивидуальная чувствительность к любому компоненту препарата;
• период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не изучены); пациенты, принимающие «петлевые» диуретики, или с уменьшенным ОЦК, например, вследствие острых заболеваний (таких как желудочно-кишечные заболевания);
• беременность;
• почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (СКФ