3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Эликвис 2,5 мг: инструкция по применению, фармакологическое действие, показания и противопоказания, побочные реакции и передозировка, аналоги, цена и отзывы

Эликвис

Эликвис: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Eliquis

Код ATX: B01AF02

Действующее вещество: апиксабан (аpixаban)

Производитель: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Пуэрто-Рико)

Актуализация описания и фото: 23.11.2018

Цены в аптеках: от 573 руб.

Эликвис – ингибитор фактора Xa, антикоагулянт прямого действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • Эликвис 2,5 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, на одной стороне гравировка «893», на другой – «2 1 /2» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 6 или 10 блистеров);
  • Эликвис 5 мг: овальные, двояковыпуклые, розового цвета, на одной стороне гравировка «894», на другой – «5» (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2, 4, 6 или 10 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 4 блистера).

Состав одной таблетки:

  • активное вещество: апиксабан – 2,5 или 5 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, лаурилсульфат натрия, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, лактоза;
  • состав пленочной оболочки: таблетки по 2,5 мг – опадрай II желтый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 cps, триацетин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый), таблетки по 5 мг – опадрай II розовый (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15 cps, триацетин, титана диоксид, краситель железа оксид красный).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Апиксабан – антикоагулянт прямого действия. Препарат является селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa (FXa), избирательно и обратимо блокирующим активный центр фермента, для реализации антитромботической активности которого не требуется наличие антитромбина III. Он ингибирует как свободный, так и связанный фактор FXa, а также подавляет активность протромбиназы. Опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином, но не оказывает прямого влияния. Вследствие ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Из-за подавления этого фактора изменяются некоторые показатели системы свертывания крови: увеличивается МНО (Международное нормализованное отношение), удлиняется АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время) и протромбиновое время. При приеме Эликвиса в терапевтической дозе эти изменения незначительны и в основном вариабельны, поэтому данные показатели не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамической активности апиксабана.

Способность апиксабана ингибировать активность FXa подтверждена хромогенным тестом с использованием гепарина Rotachrom. Изменение анти-FXa активности прямо пропорционально повышению плазменной концентрации апиксабана, при этом максимальная активность отмечена при достижении максимальной концентрации препарата в плазме крови. Линейная зависимость между концентрацией апиксабана и его анти-FXa активностью регистрируется в широком диапазоне терапевтических доз Эликвиса. При изменении дозы и концентрации апиксабана изменения анти-FXa активности более выражены, но менее вариабельны по сравнению с показателями свертывания крови.

У пациентов, принимающих препарат для профилактики инсульта и системной тромбоэмболии при неклапанной фибрилляции предсердий, отношение максимального и минимального уровня анти-FXa активности в перерыве между приемами доз составляет менее 1,7. У пациентов, которые применяют Эликвис для лечения тромбоза глубоких вен или профилактики его рецидивов, данное отношение – менее 2,2, а у пациентов, которым препарат назначен после планового эндопротезирования коленного или тазобедренного сустава – не превышает 1,6.

Во время применения апиксабана нет необходимости постоянно мониторировать его антикоагулянтный эффект, однако может быть полезным проведение калиброванного количественного теста анти-FXa активности в случаях, когда информация об уровне апиксабана в крови может повлиять на решение о продолжении терапии.

У пациентов, получающих апиксабан, регистрируется меньшее число кровотечений, чем у больных, принимающих варфарин.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики апиксабана:

  • всасывание: после приема внутрь вещество быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация отмечается через 3–4 часа после приема. Пища не влияет на фармакокинетические показатели апиксабана. При применении Эликвиса в суточных дозах до 10 мг абсолютная биодоступность препарата составляет порядка 50%, фармакокинетика имеет линейный характер. В случаях приема препарата в дозах более 25 мг в сутки уменьшается всасывание препарата, из-за чего снижается его биодоступность. Индивидуальная вариабельность показателей метаболизма апиксабана низкая или умеренная (20–30%);
  • распределение: объем распределения – примерно 21 л. Связь с белками плазмы – около 87%;
  • метаболизм: основные пути биотрансформации апиксабана – это О-деметилирование и гидроксилирование по 3-оксопиперидиниловому остатку. Метаболизируется препарат преимущественно при участии изофермента CYP3A4/5, в меньшей степени – с участием изоферментов CYP1A2, 2С19, 2С9, 2С8, 2J2. В плазме крови апиксабан циркулирует в неизмененном виде, активных метаболитов, циркулирующих в кровотоке, нет. Апиксабан также является субстратом белка резистентности рака молочной железы (BCRP), P-гликопротеина и транспортных белков;
  • выведение: апиксабан в основном выводится через кишечник. Почечная экскреция составляет порядка 27% от общего клиренса, который составляет

3,3 л/ч. Примерно четвертая часть принятой дозы препарата выводится в виде метаболитов. Период полувыведения – 12 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях:

    Нарушение функции почек. Отмечается увеличение показателя AUC (площади под кривой «концентрация – время») в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 51–80 мл/мин – на 16%, при КК 30–50 мл/мин – на 29%, при КК 15–29 мл/мин – на 44%, по сравнению с пациентами с нормальными значениями КК. Однако нарушение почечной функции не оказывает значимого влияния на взаимосвязь между плазменной концентрацией апиксабана и его анти-FXa активностью. У пациентов с КК 120 кг плазменная концентрация апиксабана примерно на 30% ниже, чем у лиц с массой тела в пределах 65–85 кг. У людей с массой тела 45 мкмоль/л). Однако замечено слабое подавление активности CYP2C19 (ингибирующая концентрация > 20 мкмоль/л), если уровень апиксабана значительно превышает максимальную плазменную концентрацию, отмечающуюся при применении препарата в соответствии с рекомендациями.

В концентрациях до 20 мкмоль/л апиксабан не является индуктором изоферментов CYP3A4/5, CYP2B6 и CYP1A2, поэтому при совместном применении, вероятно, не будет влиять на клиренс лекарственных средств, в метаболизме которых участвуют указанные изоферменты.

Апиксабан не оказывает значимого ингибирующего влияния на активность Р-гликопротеина.

Влияние других препаратов на фармакокинетику апиксабана

Ингибиторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина могут повышать средние значения AUC и максимальной концентрации апиксабана, поэтому при их одновременном применении следует соблюдать осторожность, коррекция доз не требуется.

Индукторы изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина могут приводить к снижению средних значений AUC апиксабана и его максимальной концентрации. При комбинированной терапии коррекция дозы Эликвиса не требуется, но лечение должно проводиться с осторожностью. Исключение составляют случаи, когда апиксабан назначается для лечения ТГВ и ТЭЛА – таким пациентам не рекомендуется одновременное применение мощных индукторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина.

При сочетанном применении апиксабана с эноксапарином отмечается аддитивный эффект в отношении активности FXa.

Признаки взаимодействия апиксабана с ацетилсалициловой кислотой (в дозе 325 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев отсутствовали. Однако у чувствительных пациентов следует учитывать вероятность более выраженного фармакокинетического взаимодействия.

В период терапии апиксабаном не рекомендуется назначать препараты, которые могут привести к развитию серьезных кровотечений: антагонисты витамина K и другие пероральные антикоагулянты, антагонисты рецепторов к гликопротеинам IIb/IIIa, тромболитические лекарственные средства, декстран, дипиридамол, сульфинпиразон, нефракционированный гепарин или производные гепарина (в т. ч. низкомолекулярные гепарины), прямые ингибиторы тромбина II (например, дезирудин), олигосахариды, ингибирующие FXa (к примеру, фондапаринукс). Необходимо отметить, что нефракционированный гепарин может применяться в дозах, поддерживающих проходимость венозного/артериального катетера. Не рекомендуется одновременное применение других антиагрегантов или других антитромботических препаратов у пациентов после планового эндопротезирования коленного/тазобедренного сустава.

У пациентов с острым коронарным синдромом и многочисленными сопутствующими заболеваниями (кардиальными или некардиальными) значительно повышается риск кровотечений в случае совместного приема ацетилсалициловой кислотой или проведения тройной антитромботической терапии (применение комбинации апиксабан + ацетилсалициловая кислота + клопидогрел).

У пациентов с фибрилляцией предсердий риск кровотечений повышен при одновременном применении одного или двух антиагрегантов, поэтому такая комбинация препаратов может быть назначена после оценки пользы и рисков. Во время лечения требуется тщательный контроль состояния пациентов.

Мощные индукторы CYP3A4 и P-гликопротеина (такие как препараты зверобоя продырявленного, карбамазепин, фенитоин, рифампицин и фенобарбитал) могут в два раза снижать концентрацию апиксабана в плазме крови. Подобные комбинации следует применять с осторожностью. Если Эликвис назначается для лечения ТГВ или ТЭЛА, совместное применение мощных индукторов CYP3A4 и P-гликопротеина не рекомендовано.

Не было выявлено клинически значимого взаимодействия при одновременном применении атенолола, фамотидина.

Аналоги

Аналогами Эликвиса являются Ксарелто, Арикстра.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Эликвисе

Согласно отзывам, Эликвис – эффективное антикоагулянтное средство. Его часто назначают для снижения риска системной тромбоэмболии и инсульта, особенно пациентам с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью, инсультом в анамнезе, а также лицам преклонного возраста. По сравнению с ривароксабаном, варфарином и антагонистами витамина K при приеме апиксабана риск развития кровотечений значительно меньше, поскольку это вещество блокирует только один этап коагуляции. Кроме того, Эликвис меньше взаимодействует с другими лекарственными средствами, его дозы легко подбираются, в отличие от варфарина.

Эликвис удобен в применении: пациентам назначается фиксированная доза 2 раза в сутки, благодаря чему отпадает необходимость постоянного лабораторного контроля. Особенно важен этот фактор при мерцательной аритмии с назначением антикоагулянтов пожизненно для предупреждения кардиоэмболического инсульта.

Отзывы о препарате преимущественно положительные. Некоторые пациенты жалуются на возникновение побочных эффектов.

Одним из осложнений при использовании апиксабана является кровотечение. Для уменьшения его риска рекомендуется проводить антитромботическую терапию как можно более короткими курсами.

Цена на Эликвис в аптеках

Примерные цены на Эликвис: таблетки по 2,5 мг (20 шт. в упаковке) – 793–920 руб., таблетки по 2,5 мг (60 шт. в упаковке) – 2288–2678 руб., таблетки по 5 мг (20 шт. в упаковке) – 794–868 руб., таблетки по 5 мг (60 шт. в упаковке) – 2289–2668 руб.

Эликвис

Состав

В 1 таблетке апиксабана 2,5 или 5 мг. Лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 2,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Показания к применению

  • лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
  • профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
  • профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.

Противопоказания

  • активное кровотечение;
  • гиперчувствительность;
  • заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
  • нарушение функции почек;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

  • тошнота;
  • анемия;
  • кровотечение при оперативном вмешательстве.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • артериальная гипотензия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперчувствительность;
  • кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
  • кровоизлияние в мышцы;
  • гематурия.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.

Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

Передозировка

Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен. Эффективным является прием активированного угля.

Взаимодействие

Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется. Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги

Варфарин, Ривароксабан, Ксарелто, Дабигатран, Прадакса, Эдоксабан. Аналоги дешевле Эликвиса — Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (84-103 руб. 50 таблеток) и Дабигатран.

Отзывы об Эликвисе

Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10 % пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу. Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.

Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с варфарином, ривароксабаном или антагонистами витамина К. Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции. В отличие от варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.

Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.

  • «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
  • «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
  • «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».

Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.

Цена Эликвиса, где купить

Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках Москвы колеблется в пределах 2319-2643 руб. Такое же количество таблеток Эликвис в Спб можно приобрести за 2501-2816 руб.

Эликвис

Ингибитором фактора Xa, антикоагулянтом прямого действия является Эликвис. Инструкция по применению указывает, что таблетки 2,5 мг и 5 мг препятствуют образованию тромбов. По отзывам кардиологов, этот препарат помогает в терапии тромбоза, эмболий, тромбоэмболий.

Форма выпуска и состав

Эликвис выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

Средство фасуется в блистеры по 10 и 14 (только для дозировки 5 мг) единиц. В картонной упаковке может содержаться 1, 2, 6, 10 блистеров (дозировка 2,5 мг) или 2, 4, 6, 10 блистеров (дозировка 5 мг).

Действующий компонент – апиксабан. Цвет и форма таблеток напрямую зависят от дозировки активного элемента:

  • таблетки, содержащие 5 мг апиксабана, имеют овальную, двояковыпуклую форму с оболочкой розового цвета;
  • таблетки, содержащие 2,5 мг апиксабана, имеют круглую, двояковыпуклую форму с оболочкой желтого цвета.

Показания к применению

От чего помогает Эликвис? Таблетки показаны к применению:

  • профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей;
  • лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
  • профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета.

Инструкция по применению

Эликвис принимают внутрь, независимо от приема пищи. В случае пропуска приема препарат следует принять как можно скорее, а в дальнейшем продолжить прием 2 раза в сутки в соответствии с исходной схемой.

После планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава: 2.5 мг 2 раза в сутки (первый прием через 12-24 ч после оперативного вмешательства). У пациентов, перенесших эндопротезирование тазобедренного сустава, рекомендуемая длительность терапии составляет от 32 до 38 дней, коленного сустава — от 10 до 14 дней.

Пациенты с фибрилляцией предсердий: по 5 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата снижают до 2.5 мг 2 раза в сутки при наличии сочетания двух или более из следующих характеристик: возраст 80 лет и старше, масса тела 60 кг и менее или концентрация креатинина в плазме крови более 1.5 мг/дл (133 мкмоль/л).

Лечение тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии: по 10 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, затем 5 мг 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется индивидуально с учетом соотношения ожидаемой пользы и риска возникновения клинически значимых кровотечений.

Решение о длительности терапии должно основываться на оценке наличия и обратимости факторов, предрасполагающих к рецидивированию (т.е. предшествующее хирургическое вмешательство, травма, период иммобилизации и т.д.), а также проявлений ТГВ и/или ТЭЛА, составляя, как минимум, 3 месяца. Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен, тромбоэмболии легочной артерии: по 2.5 мг 2 раза в сутки после как минимум 6 месяцев лечения тромбоза глубоких вен или ТЭЛА.

При нарушении функции почек легкой, средней или тяжелой степени с КК до 15 мл/мин коррекции дозы апиксабана не требуется. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени с КК менее 15 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на диализе, применение препарата Эликвис не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Эликвис пациентами с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (класса A или B по классификации Чайлд-Пью), при этом коррекции дозы не требуется. Применение препарата у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не рекомендуется.

Коррекции дозы препарата у пациентов пожилого возраста не требуется (исключение составляют пациенты с фибрилляцией предсердий с двумя из трех критериев). Коррекции дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется (исключение составляют пациенты с фибрилляцией предсердий с двумя из трех критериев).

Коррекции дозы препарата в зависимости от пола пациента не требуется. Переход с или на терапию парентеральными антикоагулянтами Перевод с парентеральных антикоагулянтов на препарат Эликвис и наоборот можно проводить в момент следующего запланированного приема отменяемого препарата (при этом очередная доза отменяемого препарата не принимается).

Переход с или на варфарин или другие антагонисты витамина К Перевод пациентов с терапии варфарином или другими антагонистами витамина К на терапию препаратом Эликвис следует проводить при значении МНО у пациента ниже 2.0. При переводе пациентов с терапии препаратом Эликвис на варфарин или другие антагонисты витамина К, следует продолжать терапию препаратом Эликвис в течение 48 ч после приема первой дозы варфарина или других антагонистов витамина К.

Через 48 ч следует проконтролировать МНО перед приемом следующей дозы препарата Эликвис. Совместный прием варфарина (или другого антагониста витамина К) и препарата Эликвис следует продолжать до достижения МНО более 2.0. При достижении МНО более 2.0 прием препарата Эликвис следует прекратить.

Хирургические и инвазивные процедуры Эликвис следует отменить, по крайней мере, за 48 ч до плановой операции или инвазивной процедуры с предполагаемым средним или высоким риском развития угрожающего жизни или клинически значимого кровотечения.

Эликвис следует отменить по крайней мере за 24 ч до плановой операции или инвазивной процедуры в случае, если предполагается низкий риск развития кровотечения или возможно кровотечение некритичной локализации, которое возможно легко контролировать. В случае если отложить процедуры невозможно, следует соблюдать особую осторожность, учитывая повышенный риск кровотечения.

Также следует оценить соотношение рисков кровотечения и отдаления сроков операции. При неклапанной фибрилляции предсердий обычно не требуется применение «терапии моста» в течение 24-48 ч после отмены апиксабана перед хирургическими вмешательствами. Терапия апиксабаном после вмешательства должна быть возобновлена немедленно по достижении адекватного гемостаза.

Пациенты могут продолжать прием препарата Эликвис во время проведения кардиоверсии. При временном перерыве в лечении препаратом (случайном или преднамеренном) возрастает риск тромбоза. Пациенты должны быть проинструктированы о необходимости избегать перерывов в лечении препаратом.

При временной остановке антикоагуляционной терапии по любым причинам она должна быть возобновлена как можно скорее.

Фармакологическое действие

Эликвис – антикоагулянт прямого действия. Препарат является селективным ингибитором фактора свертывания крови Xa (FXa), избирательно и обратимо блокирующим активный центр фермента, для реализации антитромботической активности которого не требуется наличие антитромбина III. Он ингибирует как свободный, так и связанный фактор FXa, а также подавляет активность протромбиназы.

Опосредованно ингибирует агрегацию тромбоцитов, индуцированную тромбином, но не оказывает прямого влияния. Вследствие ингибирования активности FXa апиксабан предотвращает образование тромбина и тромбов. Из-за подавления этого фактора изменяются некоторые показатели системы свертывания крови: увеличивается МНО (Международное нормализованное отношение), удлиняется АЧТВ (активированное частичное тромбопластиновое время) и протромбиновое время.

При приеме Эликвиса в терапевтической дозе эти изменения незначительны и в основном вариабельны, поэтому данные показатели не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамической активности апиксабана.

Противопоказания

  • необходимость проведения лекарственной терапии, вследствие которой возможно развитие серьезных кровотечений, такими препаратами, как производные гепарина (например, фондапаринукс), любые антикоагулянтные средства, низкомолекулярные гепарины (к примеру, далтепарин или эноксапарин), нефракционированные гепарины, пероральные антикоагулянты (например, дабигатран, ривароксабан или варфарин), за исключением случаев, когда пациента переводят на терапию или с терапии апиксабаном и когда нефракционированный гепарин назначают в поддерживающих дозах для обеспечения проходимости центрального венозного или артериального катетера;
  • повышенная чувствительность к любому компоненту Эликвиса;
  • непереносимость лактозы, врожденный дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • лактация;
  • период беременности;
  • тяжелые нарушения функции печени, а также заболевания печени, сопровождающиеся клинически значимым риском развития кровотечений и нарушениями в системе свертывания крови;
  • возраст до 18 лет;
  • состояния, характеризующиеся повышенным риском кровотечений: геморрагический инсульт в анамнезе, бактериальный эндокардит, тромбоцитопатии, тромбоцитопения, обострение язвенной болезни желудочно-кишечного тракта, нарушения свертываемости крови (врожденные или приобретенные), тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, недавно перенесенное оперативное вмешательство на органе зрения, спинном или головном мозге;
  • клинически значимое кровотечение;
  • тяжелое нарушение функции почек (КК < 15 мл/мин) или необходимость проведения диализа.
  • сочетанное применение мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина, таких как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, препараты зверобоя продырявленного, вориконазол, итраконазол, позаконазол, кетоконазол, ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир);
  • одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (включая ацетилсалициловую кислоту);
  • необходимость применения тромболитических средств для купирования острого ишемического инсульта;
  • указание в анамнезе на проведение неотложного оперативного вмешательства по поводу перелома шейки бедра;
  • выполнение спинальной/эпидуральной пункции или анестезии;
  • нарушения функции печени средней и легкой степени тяжести (классы A или B по классификации Чайлда – Пью).

Побочные явления

Наиболее частыми побочными действиями на фоне приема Эликвиса являются:

  • кровотечения (ректальные, десенные, ротовые и носовые);
  • гематурия;
  • гиперчувствительность;
  • тошнота;
  • кровоизлияния в глаз и в мышечные ткани;
  • тромбоцитопения;
  • артериальная гипотензия;
  • анемия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно данным доклинических исследований, препарат не обладает токсичностью в отношении репродуктивной функции. Однако данные о приеме Эликвиса во время беременности ограничены, поэтому назначение препарата не рекомендуется.

Согласно инструкции, Эликвис не применяется для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

Особые указания

На протяжении всего курса терапии следует вести наблюдения на предмет развития кровотечений. Также следует постоянно следить за функционированием нервной системы.

При проведении эпидуральной или спинальной анестезии, а также при диагностической пункции возникает риск проявления спинальных или эпидуралных гематом, служащих причиной возможного развития необратимых параличей.

Препарат Эликвис не оказывает негативного влияния на психомоторные и когнитивные способности, возможность управления автотранспортными средствами и выполнение опасных и сложных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется.

Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.

Аналоги лекарства Эликвис

К группе антикоагулянтов относят аналоги:

  1. Нигепан.
  2. Лиотон 1000.
  3. Прадакса.
  4. Надропарин кальция.
  5. Кальципарин.
  6. Гепальпан.
  7. Клексан.
  8. Зигрис.
  9. Синкумар.
  10. Гепарин.
  11. Эноксапарин натрия.
  12. Эмеран.
  13. Гемапаксан.
  14. Долобене.
  15. Виатромб.
  16. Венабос.
  17. Ксарелто.
  18. Гепатромбин.
  19. Фраксипарин.
  20. Натрия цитрат.
  21. Тромблесс Плюс.
  22. Гепароид Лечива.
  23. Фенилин.
  24. Флюксум.
  25. Варфарин.
  26. Анфибра.
  27. Тромблесс.
  28. Тропарин.
  29. Аценокумарол.
  30. Гепарина раствор для инъекций.
  31. Эниксум.
  32. Сепротин.
  33. Пиявит.
  34. Тромбогель 1000.
  35. Арикстра.
  36. Ангиофлюкс.
  37. Скинлайт.
  38. Фраксипарин Форте.
  39. Варфарекс.
  40. Мареван.
  41. Фрагмин.
  42. Венолайф.
  43. Еллон гель.
  44. Гепариновая мазь.
  45. Гепароид Зентива.
  46. Антитромбин 3 человеческий.
  47. Кливарин.
  48. Тромбофоб.
  49. Цибор.
  50. Лавенум.
  51. Троксевазин Нео.
  52. Эссавен.
  53. Пелентан.
  54. Ангиокс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Эликвис (таблетки 5 мг №20) в Москве составляет 885 рублей. Средство отпускается из аптек по рецепту.

Хранить Эликвис следует при температуре не выше 30 C в недоступном для детей и солнечного света месте. Срок годности – 3 года.

Эликвис

Состав

В 1 таблетке апиксабана 2,5 или 5 мг. Лактоза, МКЦ, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке по 2,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Ингибитор фактора Xa-ключевого белка, играющего роль в свертывании крови. Для реализации эффекта действующего вещества не требуется присутствия антитромбина III. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. В результате действия препарата удлиняется протромбиновое время, АЧТВ и предотвращается образование тромбов. Если препарат применяется в терапевтической дозе, то изменения этих показателей незначительны.

Применение Эликвиса показано при лечении тромбозов вен и для профилактики тромбоэмболий у больных на фоне фибрилляции предсердий, а также после эндопротезирования суставов нижних конечностей. На фоне терапии нет необходимости в постоянном определении его концентрации в крови. Решение о продолжении лечения принимается после исследования анти-FXa активности.

Фармакокинетика

Быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 50%. Cmax определяется через 3–4 ч после приема. Для доз 2,5 мг 10 мг фармакокинетика носит линейный характер. При приеме в дозе более 25 мг — уменьшение всасывания и снижение биодоступности. Связь с белками крови человека 87%. Метаболизируется изоферментом CYP3A4/5. Около 25% дозы выводится через кишечник.

При нарушении функции почек Cmax в крови не изменяется. Также не выявлено значительных изменений фармакодинамических показателей при приеме 5 мг препарата у больных с легкой и средней степенью печеночной недостаточности. Исследования при выраженной печеночной недостаточности не проводились. У лиц пожилого возраста наблюдается более высокие уровни концентрации действующего вещества в крови. У больных с весом 120 кг концентрация в крови на 30% ниже, нежели у пациентов с весом до 85 кг.

Показания к применению

  • лечение тромбоза вен и тромбоэмболии легочной артерии;
  • профилактика тромбоэмболии при фибрилляции предсердий на фоне инсульта, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарного диабета;
  • профилактика тромбозов после эндопротезирования суставов нижних конечностей.

Противопоказания

  • активное кровотечение;
  • гиперчувствительность;
  • заболевание печени, сопровождающееся риском кровотечений;
  • нарушение функции почек;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

С осторожностью назначается при спинальной пункции, эпидуральной анестезии, при одновременном приеме ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, вориконазол, итраконазол). Риск развития кровотечений увеличивается при врожденных нарушениях свертываемости, тромбоцитопении и геморрагическом инсульте, обострениях язвенной болезни, при одновременном применении с НПВП.

Побочные действия

Часто встречаемые побочные реакции:

  • тошнота;
  • анемия;
  • кровотечение при оперативном вмешательстве.

Редко встречаемые побочные реакции:

  • артериальная гипотензия;
  • тромбоцитопения;
  • гиперчувствительность;
  • кровоизлияния в ткани глаза, ректальное кровотечение, кровохарканье, носовое и десневое кровотечения;
  • кровоизлияние в мышцы;
  • гематурия.

Эликвис, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Эликвис принимают внутрь. Дозировка зависит от заболеваний.

После планового эндопротезирования назначают препарат Эликвис 2,5 мг дважды в сутки и начинают принимать через 12 ч после вмешательства. Длительность лечения 38 дней при эндопротезировании тазобедренного сустава и 14 дней при эндопротезировании коленного сустава.

При фибрилляции предсердий — 5 мг 2 раза в сутки. При весе до 60 кг и в возрасте 80 лет — 2,5 мг дважды в сутки.

При лечении ТГВ и ТЭЛА — 7 дней по 10 мг 2 раза в день, в последующем — по 5 мг дважды.

Для профилактики рецидивов ТЭЛА и ТГВ принимают 2,5 мг 2 раза в сутки 6 месяцев.

Передозировка

Проявляется кровотечениями. В клинических исследованиях прием дозы 50 мг в сутки в течение недели не вызывал нежелательных эффектов. Антидот не известен. Эффективным является прием активированного угля.

Взаимодействие

Комбинация с кетоконазолом (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-гликопротеина) приводит к повышению Cmax почти в 1,6 раз, но коррекции дозы при этом не требуется. Препараты дилтиазем, амиодарон, напроксен, хинидин, верапамил приводят к повышению концентрации действующего вещества, но в меньшей степени (в 1,3 -1,4 раза). Коррекции дозы также не требуется. Применение с рифампицином (индуктор изофермента CYP3A4) приводит к снижению Cmax активного вещества в крови на 42%. Такого же эффекта следует ожидать при сочетании с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином. При лечении ТЭЛА и ТГВ применение этих препаратов не рекомендуется.

При совместном применении эноксапарина и апиксабана отмечается усиление действия на FXa. Значимого взаимодействия с ацетилсалициловой кислотой у здоровых лиц не отмечено.

Комбинация с клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой не приводит к увеличению времени кровотечения и показатели системы свертывания остаются такими же, как и при монотерапии апиксабаном. Однако, такая тройная комбинация препаратов противопоказана пациентам с острым коронарным синдромом и сопутствующими заболеваниями. При фибрилляции предсердий тройная комбинация так же приводит к риску кровотечений.

Не рекомендуется применять гепарин или его производные, фондапаринукс, дезирудин, дипиридамол, сульфинпиразон, декстран, антагонисты витамина К и тромболитические ЛС в виду риска кровотечений.

Клинически значимого взаимодействия с атенололом и фамотидином не было выявлено. Однако, комбинирование с атенололом сопровождается снижением Cmax апиксабана. В исследованиях апиксабан не влиял на фармакокинетику напроксена и дигоксина.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги

Варфарин, Ривароксабан, Ксарелто, Дабигатран, Прадакса, Эдоксабан. Аналоги дешевле Эликвиса — Варфарин, стоимость которого значительно ниже даже с учетом проведения анализов МНО (84-103 руб. 50 таблеток) и Дабигатран.

Отзывы об Эликвисе

Венозные, артериальные и кардиальные тромбозы, тромбоэмболии являются важной медицинской проблемой. Около 10 % пациентов с диагнозом тромбоэмболия подвергаются риску повторного эпизода, что может привести к летальному исходу. Именно в таких ситуациях назначается данный препарат, который показал хорошие результаты в снижении риска системной эмболии особенно у больных при сопутствующей застойной сердечной недостаточности, инсульте в анамнезе, нарушении функции почек, а также у лиц преклонного возраста.

Причем, прием препарата связан со значительно меньшим риском кровотечений, если сравнивать с варфарином, ривароксабаном или антагонистами витамина К. Например, последние блокируют образование многих факторов свертывания, а новые прямые антикоагулянты, к которым относится и Эликвис, блокируют только один этап коагуляции. В отличие от варфарина они меньше взаимодействуют с лекарственными препаратами и дозы их легко подбираются.

Данное лекарственное средство удобно в применении — фиксированная доза два раза в день ежедневно без необходимости лабораторного контроля. Это важно для пациентов с мерцательной аритмией, которым необходим пожизненный прием антикоагулянтов для предупреждения кардиоэмболического инсульта. Вот некоторые отзывы пациентов, которые пользуются данным препаратом.

  • «… Фибрилляция левого желудочка, мерцательная аритмия. Назначили этот препарат, пока переношу хорошо».
  • «… Лекарство Эликвис 5 мг принимаю два раза в день (выписал кардиолог после стентирования). Появляется чувство жжения в желудке после его приема».
  • «… У меня фибрилляция предсердий постоянная форма, тахисистолический вариант. Принимаю кроме прочих препаратов и Эликвис 5 мг 2 раза в день. Самочувствие нормальное».

Одним из осложнений терапии прямыми антикоагулянтами является кровотечение. Чтобы снизить его риск, нужно уменьшить период антитромботической терапии: до 12 месяцев после острого коронарного синдрома и до 6 месяцев после проведения стентирования покрытым стентом.

Цена Эликвиса, где купить

Где купить Эликвис? Приобрести можно в аптечной сети РФ. Стоимость 60 таблеток по 5 мг в аптеках Москвы колеблется в пределах 2319-2643 руб. Такое же количество таблеток Эликвис в Спб можно приобрести за 2501-2816 руб.

Читать еще:  Промывание носа при гайморите методом "Кукушка": описание и общие характеристики, особенности подготовки, техника выполнения, плюсы и минусы, возможные осложнения
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector