Элафра: состав и формы выпуска, показания и противопоказания к применению, побочные действия и аналоги

Элафра (Еlafra) – инструкция по применению

Международное наименование: Еlafra

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. В 1 таблетке содержится 10 мг лефлуномида. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 80.0 мг, гипролоза низкозамещенная – 5.0 мг, винная кислота – 3.0 мг, натрия лаурилсульфат – 0.5 мг, магния стеарат – 1.5 мг.

Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт – 1.3656 мг, титана диоксид – 0.9600 мг, тальк – 0.6000 мг, лецитин – 0.0600 мг, камедь ксантановая – 0.0144 мг.

В полиэтиленовом флаконе 30 таблеток. Упакованы в картонную пачку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг. В упаковке 30 таблеток.

Клинико-фармакологическая группа

Базисный противоревматический препарат

Фармако-терапевтическая группа

Фармакологическое действие препарата Элафра

Элафра является базисным противоревматическим препаратом, модифицирующим течение болезни, с антипролиферативным действием. Активный метаболит лефлуномида – А771726 – ингибирует фермент дигидрооротатдегидрогеназу и обладает антипролиферативной активностью. А771726 in vitro тормозит вызванную митогенами пролиферацию и синтез ДНК Т-лимфоцитов. Антипролиферативная активность А771726 проявляется, по-видимому, на уровне биосинтеза пиримидина, поскольку добавление в клеточную культуру уридина устраняет тормозящее действие метаболита А771726. С использованием радиоизотопных лигандов показано, что А771726 избирательно связывается с ферментом дигидрооротатдегидрогеназой, чем объясняется его свойство тормозить этот фермент и пролиферацию лимфоцитов на стадии G1. Одновременно А771726 тормозит экспрессию рецепторов к интерлейкину-2 и антигенов ядра Ki-67 и PCNA, связанных с клеточным циклом.

Терапевтическое действие лефлуномида было показано на нескольких экспериментальных моделях аутоиммунных заболеваний, включая ревматоидный артрит.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция препарата составляет 82-95% и не зависит от приема пищи. Период достижения стабильной концентрации препарата в плазме крови составляет приблизительно 2 мес ежедневного приема, при условии, что в начале лечения не применяется ударная доза. Из-за длительного T 1/2 А771726 использовалась нагрузочная доза 100 мг в течение 3 дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726.

Фармакокинетические параметры А771726 имеют линейную зависимость при применении в дозах от 5 мг до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При применении в дозе 20 мг/сут средние плазменные концентрации А771726 в равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме крови при многократном приеме повышается в 33-35 раз по сравнению с однократным приемом.

В плазме А771726 быстро связывается с альбумином. Несвязанная фракция А771726 составляет 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Метаболизм и выведение

Лефлуномид быстро метаболизируется в кишечной стенке и печени до одного главного (А771726) метаболита и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4-трифлуорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.

В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Выведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. T 1/2 — около 2 недель.

По данным Physician Desk Reference (2005) , лефлуномид показан у взрослых для лечения активного РА, снижения объективных симптомов и улучшения субъективного состояния больных, задержки образования краевых эрозий суставов и сужений суставных щелей, выявляемых рентгеноскопически. Лечение ацетилсалициловой кислотой, НПВС и/или низкими дозами кортикостероидов может быть продолжено при терапии лефлуномидом. Комбинированное использование лефлуномида с противомалярийными препаратами, препаратами золота для внутримышечного введения или приема внутрь, пеницилламином, азатиоприном и метотрексатом достаточно не исследовано.

Противопоказания к применению

Режим дозирования и способ применения

Начальная доза – 100 мг ежедневно в течение 3 дней. Поддерживающая доза – 10-20 мг 1 раз/сут.

Терапевтический эффект проявляется через 4-6 недель от начала приема и может нарастать в течение 4-6 мес.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота, рвота, анорексия, поражения слизистой оболочки полости рта (афтозный стоматит, изъязвление губ), боли в брюшной полости, повышение уровня печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже – ГГТ, ЩФ, билирубина); редко – гепатит, желтуха, холестаз; в отдельных случаях – печеночная недостаточность, острый некроз печени.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – тендовагинит; возможны – разрыв связок.

Дерматологические реакции: часто – выпадение волос, экзема, сухость кожи; возможны – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, многоформная эритема.

Со стороны системы кроветворения: часто – лейкопения (лейкоциты более 2000/мкл); возможны – анемия, тромбоцитопения (тромбоциты менее 100 000/мкл); редко – эозинофилия, лейкопения (лейкоциты менее 2000/мкл), панцитопения; в отдельных случаях – агранулоцитоз. Риск развития гематологических нарушений возрастает при недавнем, сопутствующем и последующем применении миелотоксических препаратов.

Аллергические реакции: часто – сыпь (в т.ч. макуло-папулезная), зуд; нетипичные – крапивница; в отдельных случаях – анафилактические реакции.

Со стороны процессов обмена: легкая гиперлипидемия, гипофосфатемия, снижение уровня мочевой кислоты. Лабораторные данные (не подтвержденные клинически) свидетельствуют о небольшом повышении ЛДГ, КФК.

Прочие: в отдельных случаях – развитие тяжелых инфекций и сепсиса; возможно развитие ринита, бронхита и пневмонии. При применении иммунодепрессивных препаратов возрастает риск развития злокачественных и некоторых лимфопролиферативных процессов. Нельзя исключить возможность обратимого уменьшения концентрации спермы, общего количества сперматозоидов и их подвижности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Противопоказан женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные средства контрацепции.

Мужчины, получающие лечение лефлуномидом, должны быть предупреждены о возможном фетотоксическом действии и о необходимости использовать адекватные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при умеренной или тяжелой почечной недостаточности.

Применение препарата у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания при приеме препарата Элафра

Необходимо обсудить с пациентками — женщинами детородного возраста — вероятность повышенного риска врожденных дефектов у плода. Женщинам при посещении врача необходимо объяснять, что они будут находиться в группе повышенного риска рождения ребенка с врожденными дефектами, если начинать принимать лефлуномид во время беременности, забеременеть во время прохождения курса лечения или до прерывания лечения и проведения процедуры выведения препарата. Мужчины, желающие стать отцами, должны прервать лечение лефлуномидом.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности редких, но серьезных кожных реакций, о необходимости безотлагательного контакта с врачом в случае появления кожной сыпи или поражения слизистых оболочек.

Пациенты должны быть извещены о возможных гепатотоксических эффектах лефлуномида и необходимости контроля активности ферментов печени.

Пациенты, которые получают иммунодепрессивную терапию совместно с приемом лефлуномида, или закончили эту терапию перед лечением лефлуномидом, или имеют в анамнезе существенную гематологическую патологию, должны быть извещены о возможном развитии панцитопении и необходимости частого гематологического контроля. Они должны быть проинструктированы о незамедлительном извещении врача в случае обнаружения симптомов панцитопении (легкое образование подкожных гематом, предрасположенность к инфекциям, бледность и повышенная утомляемость).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиление побочных реакций может иметь место в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных или гематотоксичных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры “отмывания”.

Исследования in vitro показали, что метаболит лефлуномида А771726 угнетает активность изофермента CYP2С9. При одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися данной ферментной системой (фенитоин, варфарин, толбутамид), нельзя исключить развития нежелательных эффектов лекарственного взаимодействия.

Применение препарата Элафра только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Элафра

Haupt Pharma [Хаупт Фарма]

Элафра

таблетки 10 мг 30 шт.

Haupt Pharma [Хаупт Фарма]

Элафра

таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Средство представляет собой круглые таблетки с белым, пленочным покрытием и риской на одной стороне. Содержание активного компонента, лефлуномида, 0, 1 г и 0, 2 г. Вспомогательно состав дополнен:

• лактозы моногидратом;
• диоксиянтарной кислотой;
• додецилсульфатом натрия;
• стеариновой кислотой;
• гидроксипропилцеллюлозой.

Покрывающая оболочка состоит из двуокиси титана, лецитина, минерала талька, ПВС, ксантановой камеди (Е415). Медикамент расфасован по 30 штук в полимерный флакон, а каждая упаковка Элафра включает инструкцию по применению. У лекарства есть таблетированные заменители – Лефлуномид, Лефлуномид Канон, Лефлайд, Арава, Релеф. По показаниям и методу использования аналогами считаются Сертикан, Микофенолат-Тева. Если есть необходимость замены, то желательно подбирать средства с таким же фармакологическими свойствами и составом.

Фармакологическое действие

Благодаря главному элементу – лефлуномиду, лекарственное средство располагает антипролиферативным воздействием, подавляющим синтез и деление ДНК Т-лимфоцитов, а также приостанавливает динамические процессы метаболитов, связанные с распространением области поражения при ревматоидном артрите. Одновременно с этим, проявляет противоревматическое влияние, помогает снять воспалительный процесс и тормозит нежелательные иммунные реакции. После орального приема рабочий компонент достигает наивысшей концентрации на протяжении 7-12 часов, отличается избирательным действием на больные ткани, выводится посредством кишечника, мочевыделительными органами и напрямую – с желчью. В ходе исследований доказана результативность в отношении аутоиммунных заболеваний суставов. Отзывы врачей показывают, что при использовании Элафры течение болезни замедляется, а состояние пораженных участков улучшается на 20% уже на протяжении первого месяца приема.

Область применения

Лечение фармпрепаратом разрешается лишь в отношении взрослых больных. Показания к использованию:

• Поражение соединительной ткани при ревматоидном артрите в прогрессирующей стадии.
• Артрит псориатический с деструктивными изменениями в тканях суставов в активной форме.

При длительности терапии в течение 60 дней достигается лечебный эффект, связанный с накоплением в организме оптимального количества лефлуномида.

Противопоказания

Следует обратить внимание на ряд противопоказаний, исключающих применение средства:

• нарушение барьерной функциональности печени и ее фагоцитарной работы;
• иммунодефицитные состояния, тимическая алимфоплазия, синдром Глянцмана-Риникера и т.д.;
• выраженная почечная недостаточность;
• прием иммуносупрессивного препарата – Терифлуномида;
• серьезные бактериальные и вирусные инфекции;
• недостаточный уровень протеинов в крови (гипопротеинемия);
• уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и эритроцитов по причине болезней костного мозга;
• нарушения нормального переваривания и усвоения пищи в пищеварительном тракте – галактоземия, дефицит лактазы, моносахаридная мальабсорбция;
• гиперчувствительность к главному веществу, иным компонентам.

Лекарство не предназначено для детского и подросткового возраста, им могут воспользоваться лишь больные, достигшие 18 лет. Женщинам, вынашивающим ребенка средство противопоказано. Из-за того, что состав способен проникать в материнское молоко, использование также запрещено при естественном вскармливании грудью. Принимая таблетки, пациентки репродуктивного возраста должны использовать контрацептивы, после терапии применение противозачаточных медикаментов и приспособлений необходимо еще два года.

Рекомендации по применению

Важным является вопрос, как правильно принимать таблетки Элафра – их нельзя раскусывать, а нужно глотать целиком и запивать, и при этом не имеет значения состав пищи, в том числе, жирные блюда. При артрите ревматоидного происхождения рекомендуется прием 100 мг на протяжении трех суток. Позднее следует лишь поддерживать терапевтическое действие лефлуномида, употребляя не более 20 мг/день однократно. Симптомами передозировки служит боль в районе эпигастрия, понос, повышенные значения печеночных ферментов, малая концентрация лейкоцитов и нижние показатели нормы эритроцитов и гемоглобина. В этом случае показано использование активированного угля или Колестирамина.

Побочные действия

Лекарство Элафра прописывается лишь после установления диагноза, которому предшествует ряд медицинских исследований. Это необходимо для соблюдения противопоказаний и для предотвращения нежелательных проявлений во время приема. Среди подобной симптоматики может наблюдаться:

• астенический синдром с характерным снижением аппетита и веса;
• диспепсия и сопутствующие ей признаки;
• лейкопения с лейкоцитами меньше нормы;
• нарушения чувствительности слизистых тканей и кожи;
• подъем кровяного давления;
• рост уровня ферментов печени;
• боли в разных зонах головы;
• полуобморочные состояния при отливах крови от мозга.

Наряду с этим, иногда возникает уртикария, снижается калий в крови, может проявиться дисфункция печени. Больным необходимо знать, что неправильный прием и самолечение способны приводить к развитию онкологии. Ярко выраженными побочные действия бывают при перенесенном ранее лечении гепатотоксичными средствами.

Лекарственное взаимодействие

Медикамент по-разному взаимодействует с разными фармакологическими препаратами. Нет ощутимых реакций при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными лекарствами, с антибиотиком Рифампицином, блокатором антигистаминовых рецепторов – Циметидином, трехфазными противозачаточными таблетками типа Тризистона, Три-регола, Три-мерси. Нейтральная реакция отмечается и при комплексном использовании лефлуномида и цитостатика Метотрексата. Относительно комбинированного применения с другими иммунодепрессантами, противомалярийными средствами, D-Пинициллином, Кризанолом, Ауротиомалатом, Ауранофином и иными препаратами золота, достоверных сведений нет.

Особые указания

Негативные эффекты терапии сохраняются и после отказа от приема. Тогда проводят симптоматическое лечение Колестирамином (24 г медикамента, разделенные на три приема в течение 10 дней). Такие меры необходимы при серьезных иммунологических реакциях, синдроме Лайелла и болезни Стивенса-Джонсона. Перед терапевтическим воздействием важно проверять уровень аланинаминотрансферазы, фермента, принимающего участие в разложении белков. Корректировка дозы для пожилых больных не требуется.

Условия и сроки хранения

Средняя цена препарата в Москве – 2 500-3 000 рублей (30 штук), купить Элафру можно, как в интернет-аптеках, так и магазинах медицинского назначения по всей территории России. Хранение для Элафра предусматривает темное помещение с пониженной влажностью и температурный режим +16-24о С.

Старейшая интернет-аптека в России. Работаем для вас eжедневно с 2000 года.

Лицензия аптеки ЛО-77-02-010329 от 18 июня 2019 г.

ЭЛАФРА

Фармакокинетика

Биотрансформация лефлуномида в А771726 и 1 последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных фракциях.
В плазме, моче и кале определяются следовые количества лефлуномида. Вы­ведение А771726 медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Т1/2 – около 2 недель.

Показания к применению

Препарат Элафра применяется в лечении активной формы ревматоидного артрита.

Способ применения

Таблетку Элафра принимать внутрь, глотая целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Прием пищи никак не влияет на всасывание лефлуномида.
Лечение лефлуномидом должно начинаться под наблюдением врача, имеющего опыт лечения ревматоидного артрита.
Лечение лефлуномидом начинают с однократного приема ударной дозы в 100 мг в течение 3 дней. В качестве поддерживающей дозы при ревматоидном артрите рекомендуется прием от 10-20 мг лефлуномида 1 раз в день.
Терапевтический эффект обычно проявляется через 4-6 нед и может нарастать в дальнейшем до 4-6 мес.
Нет никаких рекомендаций относительно дозировки препарата для больных, страдающих почечной недостаточностью легкой степени.
Не требуется никакой корректировки дозы для больных старше 65 лет.

Побочные действия

Наиболее частые побочные эффекты (1-10%): лейкопения; аллергические реакции; потеря аппетита; потеря веса (как правило, незначительное); усталость (слабость), головная боль, головокружение; парестезия; умеренное повышение кровяного давления; диарея, тошнота; рвота; эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта; боли в животе; повышение показателей печеночных проб; усиленное выпадение волос; экзема, сухость кожи, сыпь, зуд; тендовагинит,, увеличение некоторых ферментов в крови (креатинфосфокиназы).
Нетипичные побочные эффекты (0,1-1%): уменьшение числа эритроцитов в крови (анемия) и уменьшение числа тромбоцитов (тромбоцитопения); сниже­ние уровня калия в крови; беспокойство; нарушение вкусовых ощущений; крапивница; повышение уровня жиров, в крови (холестерин и триглицериды), снижение уровня фосфатов в крови.
Редкие побочные эффекты (0,01-0,1%): эозинофилия; лейкопения; панцитопения; резкое увеличение артериального давления; нарушения функции печени в виде гепатита, холестаза, желтухи; сепсисы, которые могут стать возможным летальным исходом;
Очень редкие побочные эффекты (0,001% и менее): агранулоцитоз ,тяжелые аллергические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидер­мальный нёкролиз, мультиформная эритема; васкулит, периферическая невро­патия; панкреатит.

Противопоказания

СПИД), выраженные нарушения функции костного мозга или анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения вследствие других причин (кроме ревматоидного артрита), тяжелые инфекции, умеренная или тяжелая почечная недостаточность, тяжелая гипопротеинемия (в т.ч. при нефротическом синдроме); в период беременности (необходимо исключить возможность бере­менности перед началом лечения лефлуномидом) и грудного вскармливания; дети в возрасте до 18 лет.

Беременность

Препарат Элафра противопоказан при беременности и женщинам детородного возрас­та, которые не используют надежные противозачаточные средства. Женщинам необходимо предохраняться от беременности в течение 2 лет после прекраще­ния применения препарата!
Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения. Жен­щинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть (или уже при наступившей беременности), рекомендуется проводить процедуру “отмывания” препарата, которая позволит быстро снизить уровень содержания, активного метаболита, в плазме крови (после прекращения лечения лефлуномидом назначают колестирамин в дозе 8 г 3 раза/сут в течение 11 дней или 50 г активированного угля, измельченного в порошок, 4раза/сут в течение 11 дней). Далее необходимо определить концентрацию метаболита А771726 2 раза с интервалом 14 дней. С момента когда концентрация препарата впервые будет зафиксирована ниже 20 мкг/л до момента оплодотворения должно пройти 1,5 мес. Следует учитывать, что без процедуры “отмывания” препарата, снижение концентрации метаболита ниже 20 мкг/л происходит через 2 года. Колестирамин и активированный уголь могут влиять на абсорбцию эстрогена и прогестерона таким образом, что надежные пероральные противозачаточные средст­ва не гарантируют необходимой контрацепции в период выведения препарата.
Рекомендуется использовать альтернативные методы контрацепции.
Лефлуномид и его метаболиты проникают в грудное молоко. Поэтому прием лефлуномида в период грудного вскармливания противопоказан.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролифератив­ных заболеваний.
Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения лефлуномидом. Тем не менее, не рекомендует­ся проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный Т1/2 препарата Элафра при планировании вакцинации живой вакциной после его отмены.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Элафра: диарея, боли в животе, лейкопения, анемия и повышение показа­телей тестов функционального состояния печени.
Лечение: в случае передозировки или токсичности рекомендуется принимать колестирамин или активированный уголь, чтобы ускорить очищение организ­ма. Колестирамин, принимаемый тремя здоровыми добровольцами перорально по 8 г 3 раза в день в течение 24 ч, снизил уровень содержания А771726 в плазме крови примерно на 40% – через 24 ч и на 49-65% – через 48 ч. Пока­зано, что введение активированного угля (порошка, превращенного в суспензию) перорально или через желудочный зонд (50 г каждые 6 ч. в течение суток) уменьшило концентрацию активного метаболита А771726 в плазме на 37% – через 24 ч и на 48% – через 48 ч.
Данные процедуры “отмывания” можно повторить по клиническим показани­ям. Исследования с гемодиализом и хроническим амбулаторным перитонеаль­ным диализом (ХАПД) указывают, что А771726, главный метаболит лефлуномида, не способен выводиться путем диализа.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
В недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Элафра – таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг.
Упаковка: по 10, 15, 20, 28, 30, 42, 50, 56, 60, 90, 98 или 100 таблеток во флаконы полимер­ные.

Состав

1 таблетка Элафра содержит активное вещество: лефлуномид – 10 мг или 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 80,0 мг или 160,0 мг, гипролоза низкозамещенная – 5,0 мг или 10,0 мг, винная кислота – 3,0 мг или 6,0 мг, натрия лаурилсульфат – 0,5 мг или 1,0 мг, магния стеарат – 1,5 мг или 3,0 мг;
Состав оболочки: поливиниловый спирт – 1,3656 мг или 2,7312 мг, титана ди­оксид – 0,9600 мг или 1,9200 мг, тальк,- 0,6000 мг или 1,2000 мг, лецитин – 0,0600 мг или 0,1200 мг, камедь ксантановая – 0,0144 мг или 0,0288 мг.

Дополнительно

При возникновении подобного рода явлений следует использовать процедуру “отмывания” для снижения уровня А771726 в плазме крови.
В случае развития серьезных гематологических реакций; включая панцитопению, необходимо прекратить прием препарата Элафра и любого другого сопутствующего препарата, подавляющего костно-мозговое кроветворение, и начать процедуру “отмывания”.
Поскольку лефлуномид долго сохраняется в организме, переход на прием другого базисного препарата (например метотрексата) без соответствующего проведения процедуры “отмывания” может увеличить возможность возникновения дополнительного риска даже спустя длительное время после перехода (например кинетическое взаимодействие, органотоксичность).
Аналогичным образом недавнее лечение гепатотоксичными или гематотоксичными препаратами (например метотрексатом) может привести к увеличению числа побочных явлений, поэтому начиная лечение лефлуномидом, необходимо тщательно рассмотреть все положительные и отрицательные аспекты, связанные с приемом данного препарата.
В случае развития язвенного стоматита следует прекратить прием лефлуномида.
Сообщалось об очень редких случаях возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза у пациентов, получав­ших лефлуномид. В случае возникновения кожных реакций и/или реакций со стороны слизистых оболочек необходимо отменить прием препарата Элафра и любого другого связанного с ним препарата и немедленно начать процедуру “отмывания”. Необходимо достигнуть полного выведения препарата из орга­низма. В подобных случаях повторное назначение препарата противопоказано. Инфекции. Известно, что препараты, подобные лефлуномиду и обладающие иммуносупрессивными свойствами, делают больных более чувствительными к различного рода инфекциям, включая оппортунистические инфекции (инфек­ции, вызываемые грибками и микроорганизмами, способными вызывать ин­фекции только в условиях снижения иммунитета). Возникшие инфекционные заболевания протекают, как правило, тяжело и требуют раннего и интенсивно­го лечения. При возникновении тяжелого инфекционного заболевания может понадобиться прервать лечение лефлуномидом и начать процедуру “отмывания”.
Необходимо тщательно следить за больными с положительной реакцией на туберкулин из-за риска реактивации туберкулеза.
При терапии лефлуномидом были отмечены редкие случаи интерстициального легочного процесса. Такие симптомы, как кашель и диспноэ могут служить причиной прекращения приема лефлуномида.
Перед началом лечения лефлуномидом и периодически после его начала сле­дует контролировать уровень АД.
Рекомендации для мужчин. Отсутствуют данные о риске возникновения фетотоксичности (связанной с токсическим влиянием препарата на сперматозоиды отца) при использовании лефлуномида мужчинами. Для максимального уменьшения возможного риска мужчинам при планировании появления ре­бенка необходимо прекратить прием лефлуномида и использовать процедуру “отмывания”. В период применения препарата мужчинам необходимо прини­мать меры по предохранению от беременности партнерши.
При управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации вниманиям скорости психомоторных реакций сле­дует соблюдать осторожность.

Эффективность применения лекарства Элафра

Ревматоидный артрит представляет собой аутоиммунное заболевание суставов, которое наблюдается у 0,5–1% населения. В основе болезни лежит воспаление хрящевой ткани, запускаемое собственным иммунитетом. При этом иммунные клетки чаще поражают мелкие суставы рук и/или ног. При прогрессировании заболевания возможно вовлечение в патологический процесс более крупных суставов и даже связок.

Без своевременного и качественного лечения пациент имеет крайне высокий риск инвалидизации. Поэтому крайне важно вовремя получить консультацию опытного специалиста и начать принимать противоревматическое лекарство.

Ревматоидный артрит представляет собой аутоиммунное заболевание суставов, которое наблюдается у 0,5-1% населения. В основе болезни лежит воспаление хрящевой ткани, запускаемое собственным иммунитетом. При этом иммунные клетки чаще поражают мелкие суставы рук и/или ног. При прогрессировании заболевания возможно вовлечение в патологический процесс более крупных суставов и даже связок.

Без своевременного и качественного лечения пациент имеет крайне высокий риск инвалидизации. Поэтому крайне важно вовремя получить консультацию опытного специалиста и начать принимать противоревматическое лекарство.

Лечение ревматоидного артрита можно разделить на два блока.

1. Симптоматическое, которое заключается в приеме нестероидных противовоспалительных (НПВС) и глюкокортикостероидных средств (ГКС).
2. Этиологическое, которое уменьшает агрессивность иммунной системы к собственным тканям организма. Для этиологического лечения используют «базисные препараты», например таблетки Элафра (лефлуномид). Фото упаковки представлено ниже.

Состав препарата

Вспомогательные вещества, включенные в состав:

• гидроксипропилцеллюлоза — 10,0 мг;
• моногидрат лактозы — 160,0 мг;
• тартаровая к-та — 6,0 мг;
• натрия додецилсульфат — 1,0 мг;
• магниевая соль стеариновой кислоты — 3,0 мг.

• двуокись титана — 1,92 мг;
• поливиниловый спирт (ПВС) — 2,73 мг;
• магния гидросиликат — 1,2 мг;
• лецитин — 0,12 мг;
• ксантановый воск — 0,028 мг.

Показания к применению

Инструкция к препарату указывает, что использование лекарства осуществляется для лечения следующих патологий у взрослых пациентов:

• активная форма ревматоидного артрита;
• активная форма псориатического артрита.

Лефлуномид оказывает тормозящее влияние на иммунологические процессы в организме пациента. Препарат оказывает антипролиферативное действие на уровне Т–лимфоцитов, благодаря чему наблюдается снижение числа агрессивно настроенных иммунокомпетентных клеток. Параллельно лефлуномид снижает восприимчивость рецепторов пораженных клеток к иммуностимулирующим веществам (таким, например, как интерлейкин–2). В результате под действием препарата наблюдается затухание аутоиммунного процесса и постепенное восстановление работоспособности суставов.

Всасываемость препарата достаточно высокая (82–95%). При систематическом приеме в терапевтических дозах в течение 8 недель в крови достигается стойкая концентрация активного действующего вещества.

Схема приема

Таблетки принимают внутрь не раскусывая, запивая водой в достаточном количестве. Прием пищи не оказывает никакого влияния на всасываемость и терапевтическое действие препарата.

Начало лечения следует проводить строго под наблюдением врача. Стандартные схемы приема препарата при псориатическом или ревматоидном артрите представлены ниже.

Схема №1 (С начальной нагрузочной дозой).

Начальная дозировка: 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Затем препарат следует принимать в поддерживающих дозах: по 10–20 мг 1 раз в сутки до окончания лечебного курса.

Схема №2 (Без начальной нагрузочной дозы).

По 1 таблетке 1 раз в сутки на протяжении всего курса лечения.

Прием препарата по схеме №2 снижает риск возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта и печени.

NB! При плохой переносимости дозы в 20 мг допускается снижение лечебной дозировки до 10 мг/1 раз в сутки.

Терапевтический эффект достигается к концу 1 месяца применения и может нарастать на протяжении последующих 1–1,5 месяцев.

Продолжительность приема: длительно до нормализации состояния пациента.

Точные лечебные дозировки и длительность лечения определяются только лечащим врачом.

Противопоказания

• возраст до 18 лет;
• индивидуальная повешенная чувствительность к лефлуномиду или терифлуномиду, а также к любому вспомогательному компоненту таблеток;
• совместный прием лефлуномида с терифлуномидом;
• заболевания печени, которые сопровождаются снижением ее функциональной активности;
• тяжелый иммунодефицит (например, СПИД);
• не связанные с псориатическим или ревматическим артритом заболевания костного мозга, которые привели к снижению числа эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов и других форменных элементов крови;
• тяжелые инфекции любых органов или систем;
• недостаточность функций почек средней или тяжелой степени;
• тяжелая гипопротеинемия;
• женщины во время беременности;
• период лактации, т.к. компоненты препарата способны проникать в грудное молоко;
• возможно неблагоприятное влияние на сперматозоиды;
• дефицит фермента лактазы;
• непереносимость галактозы;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция.

После проведения полноценного курса лечения не рекомендуется планировать беременность до тех пор, пока концентрация активного метаболита А771726 в плазме крови будет оставаться выше 0,02 мг/л.

С особой осторожностью следует использовать препарат для лечения следующих групп пациентов:

• при наличии интерстициальных болезней легких (ИБЛ);
• при наличии активных или ранее перенесенных заболеваний костного мозга, которые сопровождались снижением количества форменных элементов крови — эритроцитов, тромбоцитов, нейтрофилов, лейкоцитов;
• при приеме любых препаратов, которые могут оказать угнетающее влияние на иммунную систему или костный мозг пациента;
• пожилые пациенты старше 60 лет;
• пациенты с сахарным диабетом (высокий риск развития периферической нейропатии);
• почечная недостаточность легкой степени тяжести.

Не рекомендуется сочетать препарат с:

• алкоголем;
• гепатотоксичными препаратами;
• лекарственными средствами, отрицательно влияющими на иммунитет и/или систему кроветворения;
• с живыми вакцинами.

При сочетании с Метотрексатом возможно увеличение концентрации печеночных ферментов.

При сочетании с Варфарином возможно увеличение протромбинового времени.

При необходимости сочетать препарат Элафра с другими лекарственными средствами обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

Наиболее часто (у 1 из 100 пациентов) встречаются:

• аллергические реакции на коже;
• снижение количества лейкоцитов;
• головная боль;
• головокружение;
• ощущение покалывания или жжения в конечностях (парестезии);
• снижение массы тела;
• астения;
• повышение артериального давления;
• снижение аппетита;
• диспепсические расстройства в виде тошноты и рвоты;
• повышение концентрации печеночных ферментов (АлАт, ГГТП, ЩФ).

Реже (у 1 из 1000 пациентов) появляются:

• крапивница;
• снижение концентрации калия в крови;
• снижение работоспособности печени.

При приеме любых иммуносупрессивных препаратов увеличивается риск формирования злокачественных новообразований, в т. ч. в системе крови.

Цена и аналоги препарата

Стоимость данного лекарственного средства составляет около 3000 руб. за 30 таблеток по 20 мг.

Среди выпускаемых аналогов наиболее широко применяются:

Отзывы

Подавляющее большинство отзывов о лекарстве от ревматоидного артрита Элафра описывают препарат с положительной стороны.

Игорь, 53 лет, Воронеж

Лекарственный препарат отличный — доступный по цене и, главное, эффективный.

Раиса, 45 лет, Москва

Пробовала данный препарат по указанию врача, который выписал рецепт и назначил схему лечения. Лекарство хорошее, эффективное. По завершению лечения легко можно вывести препарат из организма — достаточно всего 7 дней пить активированный уголь. После лечения болезнь меня совсем не беспокоит.

Зарина Буденова, 59 лет, Ростов

Чего я только не пила, чтобы победить артрит — все препараты оказывают лечебное действие, но вывести их практически невозможно. Врач назначил этот препарат, т. к. выводится быстро, да и цена нормальная. Эффект хороший, но наступает не особо быстро. Зато есть надежда, что через полгода после курса попробую забеременеть.

Михаил, 39 лет, Саратов

Последние 10 лет у моего отца ревматоидный артрит. Уже перепробовали разные лекарства — они оказывают только временное действие, а выведение их из организма крайне длительное. Обострение у отца всегда сопровождается сильными болями в суставах. После консультации опытный врач рекомендовал принимать препарат Элафра. Выписал рецепт, назначил схему лечения. После полного курса отцу стало намного лучше, болезнь его уже год не беспокоит.

Татьяна, 32 года, Москва

Страдаю ревматоидным артритом последние 5 лет. Кто сталкивался с этой болезнью, знает, как трудно подобрать подходящее лечение и насколько долго иногда приходится ждать лечебного эффекта. Я перепробовала многие из базисных лекарственных препаратов: Метотрексат, Иммард, Араву. Сейчас я принимаю Элафру — препарат оказывает хорошее лечебное действие.