0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Урорек – инструкция по применению, отзывы, аналоги, дозы

Урорек: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Урорек относится к α1-ареноблокаторам. Препарат применяется для лечения заболеваний предстательной железы. Он не предназначен для женщин. Урорек противопоказан детям, пациентам с непереносимостью его состава, лицам, страдающим тяжелыми патологиями печени и почек.

Лекарственная форма

Урорек выпускается в капсулах для орального приема по 4 и 8 мг.

Описание и состав

Выпускается лекарственное средство по 4 мг в твердых желатиновых желтых капсулах №3, препарат в дозировке по 8 мг — белых желатиновых капсулах №0. Внутри капсул содержит белый или светло-желтый аморфный или мелкокристаллический порошок.

В качестве активного вещества препарат содержит силодозин.

Кроме него в состав капсул входят следующие неактивные компоненты:

  • маннит;
  • натрия лаурилсульфат;
  • Е 572;
  • прежелатинизированный крахмал.

Оболочка капсул образовано желатином и титановыми белилами, в состав капсул по 4 мг входит дополнительно краситель железа.

Препарат относится к высокоселективным альфа1-адреноблокаторами. Он применяется при нарушениях мочеиспускания вызванных аденомой простаты.

Он расслабляет гладкую мускулатуру простаты, шейку мочевого пузыря, простатической части уретры, улучшает отток мочи. Уменьшает признаки обструкции и раздражения, вызванные гиперплазией простаты.

После орального приема лекарство хорошо всасывается. До 96,6% активного вещества связывается с белками. В печени лекарство подвергается метаболизму, выводится оно через почки и кишечник.

Фармакологическая группа

Медикамент для лечения аденомы простаты.

Показания к применению

для взрослых

Урорек применяется для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

для детей

Урорек не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Урорек не предназначен для женщин.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано пациентам, у которых наблюдаются следующие патологии:

  • тяжелая почечная недостаточность, при которой скорость клубочковой фильтрации составляет 30 мл в минуту;
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • индивидуальная непереносимость состава капсул.

С осторожностью препарат следует применять легкой и средней почечной недостаточности, при которой скорость клубочковой фильтрации варьирует от 30 до 50 мл в минуту.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулу нужно глотать целиком в одно и то же время одновременно с едой, запивая их 200 мл воды.

Рекомендуемая суточная дозировка составляет 8 мг.

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью препарат в первую неделю рекомендуется принимать по 4 мг в день, далее если он хорошо переноситься дозировку можно повысить до 8 мг.

для детей

Урорек противопоказан лицам моложе 18 лет.

для беременных и в период лактации

Препарат не применятся для лечения женщин.

Побочные действия

Урорек может спровоцировать следующие нежелательные реакции:

  • вертиго, синкопе;
  • падение артериального давления;
  • заложенность носа;
  • жидкий стул, тошнота, сухость в ротовой полости;
  • импотенция, ослабления полового влечения, анэякуляция, ретроградная эякуляция;
  • интраоперационный синдром дряблой радужки, который наблюдается во время проведения операций по поводу удаления помутневшего хрусталика.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Урорек не рекомендуется пить в комплексе с другими α-адреноблокаторами, так как возможно усиление эффекта.

Нельзя принимать препарат с ингибиторами изофермента CYP3A4, так как это приводит к повышению уровня силодозина в плазме.

При назначении капсул Урорек с ингибиторами ФДЭ5 возрастает вероятность головокружения.

Усиливать ортостатическую гипотензию могут гипотензивные средства, такие как:

  • β-адреноблокаторы;
  • мочегонные средства;
  • медикаменты, действующие на РААС;
  • антагонисты кальция.

Особые указания

При первых симптомах ортостатической гипотензии, таких как головокружения, слабость пациенту нужно сесть или лечь и находиться в таком положении, пока эти признаки не пройдут.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты и ее опухоли имеют сходную клиническую картину, перед началом терапии пациенту необходимо пройди обследование позволяющее исключить развитие новообразования.

На фоне терапии уменьшается количество выделяемой семенной жидкости, в результате возможно снижение мужской фертильности. После завершения лечения все приходит в норму.

Лечение α1-адреноблокаторами нужно прекратить за 7—14 дней до операции по поводу катаракты.

Урорек может спровоцировать головокружение, поэтому нужно быть осторожным при управлении автомобилем. .

Передозировка

При случайном или намеренном превышении рекомендуемой дозировки может наблюдаться выраженное падение артериального давления, компенсаторная тахикардия.

Пострадавшему промывают желудок, дают выпить адсорбент или осмотическое слабительное, назначают симптоматическую терапию, цель которой увеличить объем циркулирующей крови, прописывают сосудосуживающие медикаменты, контролируют функцию почек.

Условия хранения

Урорек нужно хранить в сухом, темном месте при температуре до 30 градусов, в течение 2-х лет со дня выпуска капсул. Препарат надо беречь от детей.

Аналоги

Заменить Урорек можно на следующие лекарственные средства:

  1. Омник является заменителем препарата Урорек по терапевтической группе. Выпускается лекарство в капсулах с замедленным высвобождением активного вещества. Омник применяется для лечения дизурических расстройств, спровоцированных доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Лекарственное средство противопоказано при гиперчувствительности к его составу, тяжелой печеночной недостаточности, ортостатической гипотензии, в том числе и в анамнезе. Омник разработан специально для мужчин, и он не применяется у женщин и детей.
  2. Алфирум содержит в качестве активного компонента гидрохлорид альфузозина. В продаже препарат бывает в виде таблеток, которые применяются для устранения симптом доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Алфирум не применяется у женщин и детей.
  3. Корнам относится к α1-адреноблокаторам. Препарат выпускается в таблетках, которые содержат в качестве активного компонента теразозин. Лекарственное средство применяется при аденоме простаты и повышенном давлении. Корнам противопоказан лицам моложе 18 лет, женщинам в положении и кормящим грудью.
  4. Фокусин содержит в качестве активного компонента тамсулозин. Лекарственное средство применяется для устранения признаков доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
  5. Дуодард — комбинированное лекарственное средство, предназначенное для лечения аденомы простаты. Выпускается медикамент в капсулах с модифицированным высвобождением действующих веществ. Дуодард противопоказан несовершеннолетним и женщинам.
  6. Артезин — российский препарат, терапевтический эффект от которого объясняется доксазозином. Выпускается лекарственное средство в таблетках, применяемых при артериальной гипертонии и доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Артезин противопоказан лицам моложе 18 лет. В случае, когда польза для матери превышает риск для плода, α1-адреноблокатор может применяться для лечения беременных. Во время приема Артезина рекомендуется отказаться от кормления грудью.
  7. Кардура — лекарственное средство, производство США. Выпускается оно в таблетках, которые могут применяться у пациентов старше 18 лет при высоком давлении и ДГПЖ. Препарат Кардура разрешено прописывать беременным и кормящим пациенткам, если польза для них перевешивает потенциальный вред для ребенка.
  8. Сетегис — венгерское лекарственное средство, содержащее в качестве активного вещества теразозин. Показанием к его применению является артериальная гипертония и аденома простаты. В продаже препарат встречается в таблетках, которые противопоказаны детям и кормящим пациенткам. По строгим показаниям Сетегис можно беременным.
Читать еще:  Как быстро увеличить член в домашних условиях: как можно изменить размер пениса легко и оперативно, что из средств лучше использовать для полового органа?

Все перечисленные препараты отпускаются строго по рецептурному бланку, поэтому перед тем как заменить Урорек на аналог следует проконсультироваться со специалистом.

Стоимость Урорека составляет в среднем 742 рубля. Цены колеблются от 597 до 993 рублей.

Урорек – инструкция по применению, отзывы, аналоги, дозы

Капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, размер №3; содержимое капсул — аморфный или мелкокристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол — 132.4 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500 ) — 9 мг, крахмал прежелатинизированный (крахмал PCS PC-10) — 26 мг, натрия лаурилсульфат — 1.8 мг, магния стеарат — 1.8 мг.

Состав желатиновой капсулы: желатин — 47.434 мг, титана диоксид — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.086 мг.

5 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Высокоселективный конкурентный антагонист α-адренорецепторов, которые в основном расположены в предстательной железы, в тканях дна и шейки мочевого пузыря, капсуле предстательной железы и простатической части мочеиспускательного канала.

Блокада α-адренорецепторов снижает тонус гладкой мускулатуры в этих тканях, что ведет к улучшению оттока мочи из мочевого пузыря. Одновременно уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

В исследованиях in vitro было показано, что сродство силодозина к α-адренорецепторам в 162 раза превосходит его способность взаимодействовать с α1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности, силодозин не вызывает клинически значимого снижения АД у пациентов с исходно нормальным АД.

Всасывание и распределение

После приема внутрь силодозин хорошо всасывается, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32%. Прием пищи снижает Cmax примерно на 30%, увеличивая время достижения Cmax примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на AUC. После приема внутрь в дозе 8 мг 1 раз/сут сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax 87±51 нг/мл (sd), Tmax — 2.5 ч (диапазон 1.0-3.0), AUC 433±286 нг×ч/мл.

Vd силодозина составляет 0.81 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 96.6%.

Метаболизм и выведение

Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP 3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоилглюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91%. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома Р450.

33.5% силодозина выводится почками и 54.9% через кишечник. Клиренс силодозина составляет около 0.28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизмененном виде с мочой. Конечный T1/2 силодозина и глюкуронида составляет 11 ч и 18 ч соответственно.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависела от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика силодозина значимо не меняется. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью фармакокинетику силодозина не изучали.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (КК≥50-≤80 мл/мин) не требуется коррекция дозы. Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК≥30-

Урорек

Состав

В состав средства входит активный ингредиент силодозин, также в качестве вспомогательных веществ в состав его входят: маннитол, прежелатинизированный крахмал, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Желатиновая капсула состоит из желатина, красителя железа оксида желтого, титана диоксида.

Форма выпуска

Средство Урорек выпускается в виде твердых капсул из желатина, имеющих желтый цвет. Внутри капсул содержится мелкокристаллический или аморфный порошок, он может быть белым или светло-желтым.

Капсулы упакованы в блистеры по 5 или 10 штук, в упаковке может быть от 1 до 20 блистеров. Доступны капсулы, содержащие 4 или 8 мг активного вещества.

Фармакологическое действие

Средство Урорек применяется пациентами мужского пола, страдающими нарушениями мочеиспускания вследствие развития доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Под воздействием активного вещества, которое входит в состав препарата, снижается выраженность раздражения и обструкции, которые проявляются у больных с доброкачественной гиперплазией простаты. Эффект, который оказывает препарат, связан с понижением тонуса гладкой мускулатуры простаты, а также тонуса простатической части мочеиспускательного канала и шейки мочевика. Как следствие, отток мочи улучшается.

Урорек не влияет на показатели артериального давления человека благодаря высокой селективности активного компонента.

Вещество силодозин является конкурентным высокоселективным антагонистом α1А-адренорецепторов.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После перорального приема вещество силодозин хорошо всасывается. Уровень его биодоступности — 32%. Максимальную концентрацию снижает прием пищи – на 30%, при этом возрастает период достижения наибольшей концентрации. Силодозин на 96.6% связывается с белками плазмы.

Метаболизируется путем глюкуронирования. Основной метаболит – карбамоилглюкуронид в плазме достигает концентрации в 4 раза выше самого силодозина. Примерно треть силодозина из организма выводится с мочой, около 55% через кишечник.

Период полувыведения силодозина и карбамоилглюкуронида соответственно равен 11 и 18 часов. Существенной зависимости фармакокинетики от возраста пациента не отмечается.

Показания к применению

Средство Урорек показано к применению с целью терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Нельзя применять препарат Урорек в следующих случаях:

Побочные действия Урорека

Наиболее часто при использовании препарата Урорек проявляются такие побочные действия:

  • ретроградная эякуляция, анэякуляция, эректильная дисфункция снижение либидо;
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • ощущение заложенности носа;
  • тошнота, диарея, сухость во рту.

Если в процессе приема средства отмечается уменьшение артериального давления, либо проявляется головокружение или слабость, следует присесть или прилечь.

При проведении операций по поводу катаракты препарат может спровоцировать развитие интраоперационного синдрома «дряблой» радужки. Поэтому прекратить прием этого лекарства нужно за 1-2 недели до предполагаемого оперативного вмешательства.

Инструкция на Урорек (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Урорека предполагает, что доза препарат в сутки равна 8 мг. Капсулу нужно принимать один раз в день, в одно и то же время суток.

Читать еще:  Повышенная вязкость спермы: от чего зависит, причины, как уменьшить

В сниженной дозе (4 мг) препарат назначается в течение первой недели терапии людям, у которых диагностирована почечная недостаточность средней степени. Если переносится средство хорошо, доза увеличивается до 8 мг.

Передозировка

Если произошла передозировка, у пациента может снизиться артериальное давление, проявиться компенсаторная тахикардия. Лечение в таком случае предполагает промывание желудка, прием слабительного средства или активированного угля.

Также проводится симптоматическое лечение, практикуется прием сосудосуживающих препаратов. Диализ в данном случае малоэффективен.

Взаимодействие

Урорек не следует сочетать с другими альфа-адреноблокаторами, так как возможно проявление потенцирования действия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 в плазме увеличивается концентрация силодозина. Поэтому такое сочетание практиковать не следует.

Тадалафил, силденафил — ингибиторы ФДЭ5- при одновременном применении с препаратом Урорек могут спровоцировать проявление головокружения.

Гипотензивные лекарства (антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, диуретики, средства, воздействующие на РААС) усиливают ортостатическую гипотензию при одновременном применении.

Условия продажи

В аптеках реализуется по рецепту.

Условия хранения

Урорек следует хранить при температуре не выше 30°С.

Срок годности

Можно хранить 2 года.

Особые указания

В процессе приема препаратов с силодозином может снижаться артериальное давление, проявляться ортостатическая гипотензия.

Так как доброкачественная гиперплазия простаты может иметь симптомы, похожие на опухоль, к тому же и гиперплазия, и опухоль могут развиваться одновременно, перед назначением этого препарата важно пройти исследование и исключить наличие опухолей.

В процессе терапии средством Урорек у мужчины уменьшается количество семенной жидкости. Как следствие, может снижаться мужская фертильность. После того, как прием препарата будет приостановлен, это явление исчезает.

Не рекомендуется начинать лечение лекарством Урорек людям, которым предстоит оперативное вмешательство по поводу катаракты.

Нет данных о влиянии на способность человека водить транспорт. Но пациент должен быть предупрежден, что в процессе лечения могут возникать проявления ортостатической гипотензии.

УРОРЕК

Фармакологические свойства

Силодозин является препаратом высокой избирательного действия, антагонистом α -адренорецепторов, содержащиеся преимущественно в предстательной железе, на дне мочевого пузыря, в шейке мочевого пузыря, в капсуле простаты и предстательной части уретры. Блокада данных α -адренорецепторов обеспечивает расслабление гладкой мускулатуры этого отдела, что, в свою очередь, повышает скорость оттока мочи, не влияя на сократимость гладких мышц детрузора. В результате исчезают симптомы раздражения и обструкции, обусловленные доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ).

Силодозин характеризуется гораздо меньшим сродством с α 1 B -адренорецепторами, которые локализуются преимущественно в тканях сердечно-сосудистой системы.

Исследования in vitro показали, что способность силодозину связываться с адренорецепторами α и α 1 B соотносится как 162: 1.

Достоверно известно, что улучшение симптоматики по шкале Американской урологической ассоциации (АУА) обеспечивается при приеме силодозину в дозе 4 мг или 8 мг значительно лучше, чем при приеме плацебо. Клинические исследования, проводившиеся в Соединенных Штатах и Европе с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки, продемонстрировали значительное уменьшение симптомов ДГПЖ как накопление (раздражение), так и выпуска (обструкции) по сравнению с плацебо, согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов (International Prostate Symptom Score, IPSS) через 12 недель лечения. Во время клинических исследований, проведенных в Европе, силодозин в дозе 8 мг 1 раз в сутки оказался не менее эффективным по тамсулозин в дозе 0,4 мг 1 раз в сутки. Частота положительной реакции на лечение, то есть улучшение по общей оценке IPSS, была значительно выше в группе, принимавшей силодозин и тамсулозин, по сравнению с плацебо.

В долгосрочной открытой удлиненной фазе этих клинических исследований, в которых пациенты получали силодозин до 1 года, улучшение симптомов под влиянием силодозину на 12-й неделе лечения сохранялось более 1 года.

В IV фазе клинического исследования, которое проводилось в Европе согласно оценке Международной шкалы оценки простатических симптомов, в 77,1% пациентов наблюдался отзыв на лечение.

Во всех клинических исследованиях, проводили при условии приема силодозину, не наблюдалось существенного снижения артериального давления у пациента в горизонтальном положении.

Силодозин в дозе 8 мг и 24 мг в сутки по сравнению с плацебо не имеет статистически значимого влияния на интервалы ЭКГ или реполяризацию сердца.

Фармакокинетические характеристики силодозину и его основных метаболитов оценивались при приеме препарата взрослыми пациентами мужского пола, здоровыми или больными ДГПЖ, после однократного и / или многократного приема в дозах от 0,1 мг до 48 мг в сутки. В указанном диапазоне доз фармакокинетические характеристики силодозину меняются линейно.

Экспозиция основного метаболита, силодозину глюкуронида (KMD-3213G), в плазме крови в равновесном состоянии в 3 раза больше первоначального препарата. Силодозин и его глюкуронид достигают состояния равновесия через 3 дня и 5 дней лечения соответственно.

Силодозин при пероральном введении хорошо усваивается организмом, значение абсорбции пропорционально введенной дозы. Абсолютная биодоступность препарата составляет около 32%.

Исследования in vitro с клетками Caco-2 показало, что силодозин является субстратом Р-гликопротеина.

В случае приема препарата с пищей значение С max снижается примерно на 30%, t max увеличивается примерно на 1:00, изменение значения AUC не наблюдается. После приема 8 мг 1 раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней были определены следующие фармакокинетические показатели: С max — 87 ± 51 нг / мл (св), t max — 2,5 часа (диапазон 1,0-3, 0), AUC — 433 ± 286 нг / ч / мл.

Объем распределения силодозину составляет 0,81 л / кг. Силодозин на 96,6% связывается с белками плазмы крови. Он не распределяется в клетках крови.

Связывание с белками силодозину глюкуронида составляет 91%.

Метаболизм силодозину осуществляется за счет процессов глюкуронизации (UGT2B7), алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и окисления, в основном CYP3A4. Главный метаболит в плазме крови — конъюгированный глюкуронид силодозину (KMD-3213G), активность которого подтверждена ш vitrо — характеризуется более длительным периодом полувыведения (примерно 24 часа), его концентрация в плазме крови примерно в 4 раза превышает значение концентрации самого силодозину. Данные in vitro указывают на то, что силодозин не оказывает ингибирующего или потенцируя действия на изоферменты системы цитохрома Р450.

После приема силодозину через 7 дней примерно 33,5% выводится с мочой и 54,9% — с калом. Общий клиренс силодозину составляет примерно 0,28 л / ч / кг. Силодозин выводится преимущественно в виде метаболитов, и только крайне незначительный процент препарата в неизмененном виде выводится с мочой. Терминальный период полувыведения неизмененного препарата и его глюкуронидов составляет примерно 11:00 и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика в особых группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Характеристики воздействия силодозину и его основных метаболитов не зависящие от возраста пациента. Общий клиренс силодозину сохраняется неизмененным и в случае приема препарата пациентами старше 75 лет.

Влияние от применения силодозину ни оценивали у пациентов в возрасте до 18 лет.

Нарушение функции печени.

Фармакокинетические характеристики силодозину одинаковы как у пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка по шкале Чайлд-Пью 7-9 баллов), так и у здоровых добровольцев. Результаты этого исследования следует толковать с осторожностью, поскольку у пациентов были нормальные биохимические показатели, указывает на нормальную метаболическую функцию, и они классифицировались как пациенты с нарушением функции печени средней степени тяжести с учетом асцит и печеночную энцефалопатию.

Читать еще:  Рейтинг ТОП 7 лучших средств от похмелья

Нарушение функции почек.

Исследование результатов применения одноразовой дозы показало, что значение С max и AUC силодозину (несвязанного) при приеме пациентов с нарушением функции почек с умеренным или средней степенью тяжести повышаются в 1,6 и 1,7 раза соответственно по сравнению с показателями у пациентов с нормально функционирующими почками. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек наблюдалось повышение показателей С max в 2,2 раза и AUC — в 3,7 раза. Значение фармакокинетических характеристик основных метаболитов препарата, силодозину глюкуронида и KMD3293 также повысились.

Концентрация силодозину в плазме крови после 4 недель приема пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести такая же, как и у пациентов с нормально функционирующими почками, а у пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести концентрация возрастает вдвое.

Обзор всех данных по безопасности препарата свидетельствует о том, что терапия силодозином при нарушении функции почек средней степени тяжести не ассоциируется с ростом риска головокружений или ортостатической гипотензии по сравнению с терапией у пациентов с нормально функционирующими почками. Итак, коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек средней степени тяжести не требуется. В связи с ограниченностью данных о результатах приема препарата пациентами с нарушением функции почек средней степени тяжести начальная рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг. Применение силодозину в терапии пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени не рекомендуется.

Показания

Симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к силодозину или любой из вспомогательных веществ в составе препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Силодозин активно метаболизируется, особенно CYP3A4, алкогольдегидрогеназой и UGT2B7. Силодозин также выступает субстратом для Р-гликопротеина. Вещества, которые ингибируют или индуцируют эти ферменты и переносчики, могут повлиять на концентрации в плазме крови силодозину и его активных метаболитов.

Надлежащей информации о безопасности применения силодозину в одновременной терапии с антагонистами α-адренорецепторов нет.

Ингибиторы изоферментов системы CYРЗА4.

По результатам исследования лекарственных взаимодействий установлено, что при одновременном применении с ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4 (кетоконазол, 400 мг) максимальная концентрация силодозину в плазме крови повышается в 3,7 раза, а влияние силодозину (значение AUC) повышается в 3,1 раза. Одновременное применение с ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4 (как, например, кетоконазол, итраконазол или ритонавир) не рекомендуется.

При одновременном применении силодозину с умеренными ингибиторами изоферментов системы CYРЗА4, как, например, дилтиазем, наблюдалось увеличение значения AUC примерно на 30%, но значение С max и период полувыведения оставались без изменений. Данное изменение не имеет клинического значения, следовательно, коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (РDЕ-5).

При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг тадалафила в дозе 20 мг наблюдалась минимальная фармакодинамическая взаимодействие, не вызывала клинически значимого существенного снижения систолического или диастолического артериального давления согласно результатам ортостатической пробы (в вертикальном положении против горизонтального положения). У пациентов старше 65 лет среднее снижение в разные моменты времени были между 5 и 15 мм рт.ст. (Систолическое) и 0 и 10 мм рт.ст. (Диастолическое). При одновременном применении препаратов положительные ортостатические пробы были не намного чаще; однако случаев симптоматической ортостатической гипотензии или головокружения не было. Следует обеспечить мониторинг пациентов, принимающих препарат Урорек одновременно с ингибиторами PDE-5, во избежание возможных нежелательных реакций.

В программе клинического исследования многие пациенты получали одновременную терапию антигипертензивными препаратами (в основном вещества, влияющие на систему ренин-ангиотензин, бета-блокаторы, антагонисты кальция и мочегонные средства) без повышения вероятности возникновения ортостатической гипотензии. Однако следует быть осторожными, начиная одновременно принимать антигипертензивные препараты; необходимо обеспечить мониторинг пациентов для выявления возможных побочных явлений.

При одновременном приеме с силодозином в дозе 8 мг 1 раз в сутки уровень концентрации дигоксина, субстрата Р-гликопротеина, в состоянии равновесия изменился незначительно.

Особенности применения

Интраоперационный синдром дряблой радужки.

Интраоперационный синдром дряблой радужки (вариант синдрома вялой реакции зрачка) наблюдался во время проведения хирургической операции в связи с катарактой у некоторых пациентов, которые принимают α 1 -блокаторы или принимали их раньше. Такое осложнение может повысить риск процедурных осложнений во время проведения операции.

Пациентам не рекомендуется начинать лечение препаратом Урорек перед плановой операцией в связи с катарактой. Рекомендуется прекращения терапии с применением α 1 блокаторов за 1-2 недели до хирургической операции по удалению катаракты, но продолжительность прекращения терапии в хирургической операции в связи с катарактой и преимущества от этого еще не установлены.

В период подготовки к операции в связи с катарактой хирурги и офтальмологи должны выяснить, принимает ли пациент или принимал ранее препарат Урорек, для того чтобы принять надлежащие меры для предотвращения интраоперационного синдрома дряблой радужной оболочки во время операции.

Ортостатические явления во время лечения Урорек возникают очень редко. Однако у некоторых пациентов возможно снижение артериального давления, в отдельных случаях может привести к потере сознания. При первых признаках ортостатической гипотензии (например, в случае ортостатической головокружение) пациента следует посадить или положить до исчезновения симптомов. Пациентам, страдающим ортостатической гипотензии, терапия препаратом Урорек не рекомендуется.

Нарушение функции почек.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции почек (СL С R

Нарушение функции печени.

Применение препарата Урорек для лечения пациентов с тяжелым нарушением функции печени не рекомендуется, так как нет необходимой информации.

В связи с тем, что ДГПЖ и карцинома простаты сопровождаются одинаковыми симптомами, и оба эти заболевания могут протекать одновременно, и прежде чем назначать пациенту лечения Урорек в связи с ДГПЖ, следует исключить наличие карциномы простаты.

Лечение препаратом Урорек приводит к ограничению семяизвержение во время оргазма и может временно влиять на репродуктивную способность мужчины. Случаи ретроградной эякуляции (оргазм с ограниченным семяизвержением или без семяизвержения) были зафиксированы у пациентов, принимавших силодозин. Этот эффект исчезает после отмены препарата Урорек.

До начала терапии следует сообщить пациенту о возможности ретроградной эякуляции.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Силодозин предназначен только для терапии пациентов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специализированных исследований для определения влияния препарата на способность управлять автотранспортом, другой техникой не проводили. Пациентов следует предупреждать о возможности возникновения явлений, обусловленных ортостатической гипотензии (таких как головокружение), а также предостерегать от управления автомобилем или другой техникой до того, как они узнают, как Урорек влияет на их состояние.

Способ применения и дозы

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 8 мг 1 раз в сутки. Для отдельных групп пациентов рекомендуется 1 капсула препарата Урорек 4 мг 1 раз в сутки (см. Ниже).

Препарат следует принимать вместе с пищей, желательно в одно и то же время дня. Капсулу нужно ломать, ее следует глотать целиком, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Пациенты пожилого возраста.

Корректировка дозы для пациентов пожилого возраста не требуется (см. Раздел « Фармакокинетика») .

Пациенты с нарушением функции почек.

Корректировка дозы для пациентов с умеренным нарушением функции почек (СL С R от ≥50 до

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector