3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Аводарт — 12 отзывов, инструкция по применению

Препарат «Аводарт»: отзывы. Кто лечился «Аводартом»? Показания, инструкция по применению, аналоги

Одной из самых частых проблем, с которой сталкиваются мужчины, является аденома простаты. Врачи называют эту болезнь также «доброкачественной гиперплазией». Медикаментозное лечение аденомы простаты часто бывает успешным. Но только при использовании хороших эффективных препаратов.

К примеру, заслужило очень неплохие от пациентов лекарство «Аводарт» отзывы. Кто лечился с использованием этого средства и насколько оно эффективно? Такой вопрос на разного рода специализированных форумах можно слышать довольно-таки часто. Далее в статье и рассмотрим, что, собственно, представляет собой это средство, как его принимать и какое мнение о нем сложилось у больных и врачей.

Состав и форма выпуска

Неплохие отзывы потребителей препарат «Аводарт» заслужил в первую очередь за удобство приема. Поставляется в аптеки он чаще всего в мягких желатиновых капсулах. Основным действующим веществом лекарства «Аводарт» является фермент дутастерид. Последний блокирует трансформацию тестостерона в дигидротестостерон, андроген, стимулирующий разрастание предстательной железы.

Каждая капсула этого лекарства содержит 500 мкг действующего вещества. Помимо дутастерида, в состав препарата «Аводарт» входят такие компоненты, как бутилгидрокситолуол и ди- и моноглицериды каприновой/каприловой кислоты. Оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, глицерола, оксида железа и некоторых других веществ.

Международное название этого лекарства — «Дутастерид». Поставляется на российский рынок в настоящее время в основном из Франции препарат «Аводарт». Производитель этого медикамента — широко известная фармацевтическая компания «Кардинал Хелс».

В каких случаях назначается

Выписывают врачи своим пациентам это средство для лечения в основном тяжелой и средней степени доброкачественной гиперплазии. Также «Аводарт» заслужил хорошие отзывы и как профилактическое средство при риске острой задержки мочи.

Очень часто это лекарство назначают одновременно с альфа1-адреноблокаторами. Такая комбинация эффективно останавливает прогрессирование гиперплазии. Обычно в таких случаях вместе с «Аводартом» используется «Тамсулозин».

К преимуществам «Аводарта» больные и врачи относят то, что при его применении:

  • блокируются воспалительные процессы;
  • исчезают болевые ощущения;
  • облегчается другая симптоматика.

Возможность назначения пожилым людям — это также то, за что заслужило хорошие средство «Аводарт» отзывы. Кто лечился уже с использованием этого препарата, отмечают тот факт, что на общее состояние организма никакого негативного влияния он не оказывает.

Противопоказания

Отличное мнение об этом современном препарате у больных, страдающих аденомой простаты, сложилось также и потому, что принимать его можно практически всем мужчинам. Противопоказанием к его использованию является лишь непереносимость входящих в состав компонентов.

Мужчинам, страдающим заболеваниями печени, это лекарство пить следует с осторожностью. Дело в том, что метаболизируется средство именно в этом органе. Причем время его полувыведения составляет целых пять недель.

Женщинам и детям этот препарат принимать нельзя. Ведь средство это гормональное. Беременным не рекомендуется даже брать его в руки. Дело в том, что лекарство «Аводарт» способно проникать в организм в том числе и через кожу. Через плаценту оно проходит также довольно-таки легко. Попадание же его в организм плода может привести к нарушению развития половых органов.

Какие побочные эффекты может вызывать

Принимать препарат «Аводарт» следует исключительно по назначению врача. Дело в том, что это лекарство в некоторых случаях может оказывать на организм пациентов и негативное влияние. Вызывать «Аводарт» побочные действия может такие:

  • снижение либидо;
  • кожный зуд, крапивницу (при аллергии);
  • эрективную дисфункцию;
  • тестикулярную боль;
  • локализованный отек;
  • гинекомастию;
  • гипертрихоз и алопецию;
  • депрессию.

Список побочных эффектов лекарства «Аводарт» довольно широк. Однако проявляются какие-либо негативные симптомы при использовании этого препарата достаточно редко. Не подходит лекарство «Аводарт» всего лишь примерно 1 пациенту из 10000. Благодаря такой особенности это средство также, конечно, заслужило отличные отзывы больных и врачей.

Хорошее мнение об этом лекарстве у потребителей сложилось в том числе и потому, что пить его можно даже при почечной недостаточности. Причем корректировка дозы в данном случае не требуется. На концентрацию внимания этот препарат также никакого негативного влияния не оказывает. Управлять автомобилем, к примеру, при приеме «Аводарта» разрешается.

Передозировка

Пить этот препарат, разумеется, нужно, строго следуя рекомендациям врача. Однако одной из особенностей этого лекарства является то, что передозировка его не усиливает побочных эффектов. В том числе и за это имеются в основном лишь хорошие о медикаменте «Аводарт» отзывы. Кто лечился «Аводартом», обычно отмечают в плане случайной передозировки его практически полную безопасность. Дело в том, что даже, к примеру, длительный прием этого лекарства в количестве, в 10 раз превышающем допустимую норму, на здоровье пациентов практически никак не отражается.

Медикамент «Аводарт»: инструкция по применению

Рекомендуемая дозировка этого препарата — 1 капсула 0.5 мг один раз в сутки. Глотать желатиновую «оболочку» положено целиком. Разжевывать или открывать ее нельзя. Содержимое капсулы может вызывать раздражение слизистой оболочки рта и глотки.

Пить лекарство «Аводарт» допускается в любое время суток. От пищи каким-либо образом его прием не зависит. Положительный эффект у пьющих его пациентов может наблюдаться уже через несколько дней после начала лечения. Однако исчезают симптомы аденомы простаты при использовании этого лекарства не ранее чем через 6 месяцев.

Особые указания

Вот такая существует для препарата «Аводарт» инструкция по применению. Особым указанием к его использованию является также то, что перед началом лечения пациент обязательно должен пройти полное обследование. Дело в том, что принимать медикамент «Аводарт» можно только при доброкачественном характере опухоли предстательной железы.

Проходить обследования в обязательном порядке следует и в течение курса с использованием этого средства. Ведь иногда доброкачественные образования могут трансформироваться в злокачественные. Если такое случится, прием лекарства «Аводарт» следует немедленно прекратить.

Взаимодействие с другими лекарствами

Возможность применения одновременно с любыми другими медикаментами — это также то, за что заслужил просто отличные от больных препарат «Аводарт» отзывы. Кто лечился с применением современного лекарства «Аводарт»? Такой вопрос, поскольку препарат это новый, в Сети больные задают довольно часто. И отвечая на него, те пациенты, которым врачами он уже назначался, отмечают то, что принимать его им разрешали параллельно с любой другой терапией. При клинических испытаниях этого лекарства было выявлено лишь то, что его действие способны усиливать ингибиторы CYP 3А4. Однако считается, что особого клинического значения это в связи с широким спектром безопасности дутастерида не имеет.

Читать еще:  Можно ли заниматься сексом при простатите: особенности половой жизни и рекомендации врачей

Препарат «Аводарт»: аналоги и цена

Довольно высокая стоимость — это, по мнению многих больных, едва ли не самый большой минус этого лекарства. Поставляться капсулы «Аводарт» в аптеки могут расфасованными по 30 или 90 штук. В первом случае стоимость лекарства составляет примерно 1500-2000 р. в зависимости от поставщика. За 90 капсул нужно будет отдать около 3500-4000 р.

Позволить себе, таким образом, могут далеко не все пациенты препарат «Аводарт». Стоимость его высока, а поэтому многие больные интересуются в том числе и тем, имеются ли сегодня в продаже какие-нибудь недорогие аналоги этого средства. Такие лекарства в аптеках сегодня, к счастью, продаются. Синонимов «Аводарта» современный фармацевтический рынок не предлагает. Других лекарств на основе дутастерида на данный момент в Россию не поставляется. Однако препараты со схожим фармакологическим действием на рынке все же имеются.

Чем можно заменить при необходимости «Аводарт»? Аналоги дешевые его на рынке есть, к примеру, такие:

  • «Пенестер» (450 р. за 30 шт);
  • «Альфинал» (360 р. за 30 шт);
  • «Простерид» (760 р за 28 капсул).

Отзывы о лекарстве

Как принимать «Аводарт» и какие его аналоги имеются на рынке, мы выяснили. Препарат это, как можно было заметить, достаточно эффективный. Подтверждают этот факт и отзывы о нем многих пациентов. Большинство больных отмечает нормализацию состояния уже через несколько дней приема препарата «Аводарт». После длительного же лечения, судя по отзывам, показатель ПСА (опухолевый маркер) у больных значительно снижается. Моча, как отмечают многие пациенты, при приеме этого лекарства начинает выходить совершенно свободно и вовремя.

Некоторым недостатком этого лекарства многие пациенты считают то, что оно снижает эрекцию. Однако происходит такое в основном только в первые месяцы приема «Аводарта». Обычно уже через 60-90 дней жизнь больных полностью нормализуется.

Сами медики в основном также хвалят препарат «Аводарт». Отзывы врачей о нем имеются по большей мере неплохие. По мнению специалистов, действует это лекарство намного эффективнее многих других современных медикаментов, используемых при лечении воспалений предстательной железы.

К минусам этого лекарства пациенты относят в первую очередь его высокую стоимость. По эффективности действия этот препарат превосходит многие другие с тем же фармакологическим назначением. Дешевых же дженериков, поскольку средство это относительно новое, на отечественном рынке, как уже упоминалось, не существует.

Вместо заключения

Вывод из всего вышеизложенного можно сделать следующий. Лекарство «Аводарт» действительно очень эффективное. Судя по отзывам, иногда оно даже помогает избежать операции. В любом случае симптомы воспаления простаты это средство снимает просто отлично. К безусловным плюсам этого лекарства можно отнести и то, что оно практически не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты. То есть использовать его при лечении простаты стоит безусловно.

Считается, что нежелательно принимать это средство лишь при планировании ребенка. Также при использовании этого препарата мужчине следует исключить половые контакты с беременными женщинами. В остальном прием этого современного эффективного лекарства на пациента никаких ограничений не накладывает.

Аводарт

Состав

В составе одной капсулы лекарства: дутастерида 0,5 мг + дополнительные ингредиенты (бутилгидрокситолуол, желатин, диоксид титана, триглицериды, монодиглицериды каприловой кислоты, глицерин, оксид железа черный, красные чернила для печати, лецитин).

Форма выпуска

Препарат выпускают в виде желтых матовых непрозрачных капсул. На каждой капсуле напечатано красными чернилами GX CE2. В картонных коробках по 30 или 90 штук (по 10 в блистере, 3 или 9 блистеров в упаковке).

Фармакологическое действие

Антиандрогенное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент средства – двойной ингибитор фермента 5-альфа-редуктазы. Вещество ингибирует процесс превращения тестостерона в ДГТ, путем подавления активности 5-альфа-редуктазы 1 и 2 типа. Ведь именно дигидротестостерон отвечает за развитие гиперплазии. Таким образом, уменьшается размер предстательной железы, нормализуется мочеиспускание, повышается вероятность излечения без хирургического вмешательства.

Чем выше доза принятого препарата, тем больше он влияет на выработку ДГТ. Своего максимального влияния средство достигает через одну — две недели, после начала лечения.

Максимальная концентрация лекарства в сыворотке крови достигается примерно через 1,5 часа после приема. Биодоступность – 60% (по сравнению с внутривенным введением). Прием пищи не оказывает влияния на показатели.
У препарата очень большая степень связывания с белками плазмы крови, порядка 99%. Около 11,5 % действующего вещества при систематическом длительном приеме попадает в сперму.

В живом организме Avodart интенсивно метаболизируется. Экскреция 1-15 % вещества происходит через кишечник в неизмененном виде, 74 % составляют 4 крупных метаболита, 5% — прочие малые метаболиты. Полностью из организма препарат выводится примерно через месяц после окончания приема. Однако даже через 6 месяцев его незначительное количество можно обнаружить в сыворотке.

У пожилых пациентов не наблюдалось значительного изменения каких-либо фармакокинетических показателей. Из этого следует вывод, что коррекция дозы не нужна.

Показания к применению

  • в составе комплексного лечения гиперплазии предстательной железы или для профилактики, в сочетании с альфа-адреноблокаторами;
  • для монотерапии гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

Лекарство противопоказано при аллергии на его компоненты, женщинам и детям.

При наличии печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Побочные эффекты

Частота встречаемости побочных реакций и их характер зависит от длительности приема и наличия вспомогательных препаратовпри лечении гиперплазии.

  • крапивница, зудящие высыпания на коже, отеки, прочие аллергические реакции вплоть до ангионевротического отека;
  • депрессия, апатия;
  • тестикулярный отек и боль;
  • гипертрихоз и потеря волос на поверхности тела;
  • эректильная дисфункция, снижение полового влечения и либидо, проблемы с эякуляцией, болезненные ощущения и набухание грудных желез.

Вероятность возникновения нежелательной побочной реакции снижается с увеличением длительности приема (со второго года приема препарата).

При сочетании Аводарта с прочими препаратами частота возникновения побочных эффектов может отличаться.

Инструкция на Аводарт (способ и дозировка)

Препарат назначают отдельно или в сочетании с тамсулозином.

Инструкция по применению Аводарта для взрослых

Рекомендуется прием 1 капсулы (0,5 мг) в сутки. Перорально. Капсулу нельзя раскусывать или разжевывать, ее содержимое может повредить слизистую оболочку рта или глотки.

Лекарство пьют вне зависимости от еды. Минимальное время приема средства – полгода.

При заболеваниях почек и печени нужно принимать средство с осторожностью. При тяжелой степени печеночной недостаточности препарат противопоказан.

Передозировка

По данным клинических исследований, у пациентов, принимавших 40 мг лекарства в сутки в течение недели, не выявлено отклонений от нормы.

При приеме 5 мг препарата в сутки в течение полугода, отклонений также выявлено не было.

Лекарство не имеет специфического антидота, если же передозировка все-таки произошла, рекомендуется произвести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препараты – ингибиторы изофермента цитохрома P450 CYP3A4 могут повысить концентрацию дутастерида в крови. Доказано, что верпамил и дилтиазем снижают клиренс препарата, но амлодипин и прочие БКК, не повышают концентрации лекарства в крови. В связи с этим, коррекции суточной дозировки не требуется.

Читать еще:  Какие существуют виды и формы членов

Препарат можно сочетать с варфарином, колестирамином, аценокумаролом, Тамсулозином, фенпрокумоном, Теразозином, Дигоксином, фенитоином и Диазепамом.

Не наблюдалось нежелательных реакций при сочетании лекарства с ингибиторами АПФ, БКК, диуретиками, ингибиторами ФДЭ-5, гиполипидемическими средствами, бета-адреноблокаторами, кортикостероидами, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолоновыми антибиотиками.

Изоферменты CYP1A2, CYP2E1, CYP2C9, CYP2D6, CYP2C19, CYP2A6, CYP2C8, CYP2B6 не участвуют в метаболизме лекарственного средства.

Условия продажи

Условия хранения

Не допускать попадания к детям. Хранить в прохладном месте в оригинальной упаковке.

Срок годности

Особые указания

Капсулы нельзя раскрывать, допускать контакта их содержимого с кожей или слизистой оболочкой. Если жидкость попала на кожу, следует немедленно смыть ее проточной водой. Особенно избегать контакта с препаратом следует женщинам и детям.

Несмотря на то, что не установлено прямой и непосредственной зависимости от приема лекарства и развития заболеваний сердца, при проведении исследований было доказано, что сочетание дутастерида с альфа-адреноблокаторами несколько повышает риск возникновения данного заболевания.

Пациентам с серьезными нарушениями в работе печени следует избегать приема данного средства.

Перед назначением лекарства и в процессе лечения препаратом нужно производить исследование предстательной железы (пальцевое ректальное, анализы на ПСА). Через полгода после начала приема препарата следует определить новый начальный уровень ПСА и в дальнейшем тщательно его контролировать. Следует помнить, что любое (даже в рамках нормы) повышение уровня постатспецифического антигена может служить сигналом о развитии рака предстательной железы.

В течение полугода после отмены препарата уровень ПСА возвращается к нормальному.

Не доказано и не обнаружено прямой зависимости между приемом препарата и развитием рака молочной железы у мужчин.

В ходе продолжительным 4-летних исследований дутастерида, было доказано, что его прием не повышает вероятность развития высокодифференцированного рака предстательной железы. Однако, мужчинам, которые принимают препарат, следует контролировать уровень ПСА.

Клинически значимой зависимости качества и количества сперматозоидов в сперме от продолжительности приема средства выявлено не было.

Аналоги Аводарта

Распространенные аналоги: Аденостерид, Проскар, Урофин, Финпрос, Пенестер, Простан, Финистер.

Цена аналогов, как правило, несколько выше, чем у оригинала.

Пенестер или Аводарт — что лучше?

Пенестер имеет другое действующее вещество – финастерид. В отличие от оригинала, его можно сочетать с прочими лекарственными средствами. Также препара-аналог имеет меньшее количество побочных эффектов. Оба средства достаточно эффективны в борьбе с гиперплазией предстательной железы. Многое зависит от индивидуальных особенностей организма.

Отзывы об Аводарте

Отзывы об Аводарте на форумах различные. Одни пишут, что после годового использования препарата предстательная железа уменьшилась, но при прекращении приема снова немного увеличилась. Другие недовольны высокой стоимостью препарата. Есть отзывы, в которых мужчины возмущаются по поводу снижения полового влечения и эректильной дисфункции в первые месяцы приема средства. В таком случае следует учитывать, что нормальная половая функция, как правило, налаживается по истечению 3-4 месяцев после начала приема препарата. Частота возникновения побочных реакций невелика, однако есть случаи острой непереносимости лекарства и появления утраченных волос на голове.

Цена Аводарта

В среднем, цена лекарства составляет приблизительно 1 599 рублей за 30 капсул.

Сколько стоит купить в Москве? Цена Аводарта в столице РФ составляет примерно 3600 рублей за 90 таблеток.

Аводарт инструкция по применению: аналоги

От чего помогает Аводарт?

Данный лекарственный препарат относится к сильнодействующим продуктам фармацевтической промышленности, а потому имеет строгие показания к применению. К ним относятся:

  • аденома простаты;
  • нарушения мочеиспускания;
  • предстоящее оперативное вмешательство.

Аденома простаты – это разрастание тканей органа, имеющее доброкачественный характер. Лечение данным средством показано, если заболевание достигло средней степени тяжести, и имеются тенденции к ухудшению.

Побочные явления

Согласно отзывам тех, кто лечился Аводартом, данный препарат довольно легко переносится. Однако все же существует ряд побочных действий, которые могут возникнуть в результате приема такого лекарства:

  • отечность;
  • тестикулярный отек и болезненные ощущения, которым он сопровождается;
  • состояние апатии, иногда даже депрессия;
  • крапивница и другие высыпания на коже;
  • зуд;
  • нарушения эректильной функции, снижение сексуального влечения, проблемы с семяизвержением;
  • ангионевротический отек;
  • гипертрихоз и выпадение волос на теле.

Вероятность появления побочных действий зависит от длительности курса лечения, а также от приема других средств. Порой причиной возникновения побочных эффектов может стать неудачное сочетание лекарственных средств или слишком долгое время приема лекарства. У некоторых пациентов накопительный эффект провоцирует появление реакций организма.

Отзывы мужчин об Аводарте

Отзывы об Аводарте неоднозначны. Так, некоторые мужчины сообщают, что после приема препарата в течение года предстательная железа уменьшилась, однако при прекращении терапии ее размеры опять немного увеличились.

В качестве недостатка средства многие пользователи называют высокую стоимость. Также некоторые отзывы содержат информацию о том, что в первые месяцы приема Аводарта могут наблюдаться эректильная дисфункция и снижение полового влечения (данный эффект обычно исчезает после 3–4 месяцев терапии). Информация о возникновении побочных реакций встречается достаточно редко, имеются данные об отдельных случаях потери волос и острой непереносимости препарата.

Передозировка

Отсутствуют случаи возникновения негативных реакций при существенном превышении суточной дозы. В ходе исследований выявлено, что прием препарата в количестве от 5 до 40 мг в день не способствует появлению побочных эффектов. Однако реакции организма сложно предугадать, по этой причине следует придерживаться рекомендуемой дозы. В случае возникновения негативных реакций, которые не описаны в инструкции, назначается симптоматическая терапия.

При назначении дутастерида до 40 мг/сут однократно (в 80 раз выше терапевтической дозы) в течение 7 дней значимых побочных эффектов не отмечалось. При проведении клинических исследований пациенты в течение 6 мес получали дутастерид в дозе 5 мг ежедневно, при этом каких-либо дополнительных побочных эффектов к тем, что наблюдались на фоне приема 0,5 мг дутастерида, обнаружено не было.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, т.к. специфический антидот дутастерида не существует.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат Аводарт предназначен к применению у мужчин.

Аводарт не предназначено для терапии женщин. Его противопоказано использовать в период беременности, т. к. активное вещество может спровоцировать нарушение развития половых органов у плода.

Отсутствует информация о том, проникает ли дутастерид в грудное молоко.

В детском возрасте

Аводарт не используется для терапии пациентов младше 18 лет.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции, лекарство Аводарт может сочетаться с ограниченным количеством препаратов. Его взаимодействие:

  • Лекарство может комбинироваться с внутривенными ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками, хинолоновыми антибиотиками, гиполипидемическими средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами, кортикостероидами, бета-адреноблокаторами.
  • Верапамил, Дилтиазем понижают клиренс медикамента, Амлодипин и прочие блокаторы кальциевых каналов не влияют на его уровень.
  • Препарат сочетается с Диазепамом, Варфарином, Фенитоином, Колестирамином, Дигоксином, Аценокумаролом, Теразозином, Тамсулозином, Фенпрокумоном, прочими изоферментами цитохрома.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека. Следовательно, в присутствии ингибиторов CYP3A4 концентрации дутастерида в крови могут возрастать.

При одновременном применении дутастерида с ингибиторами CYP3A4 верапамилом и дилтиаземом отмечается снижение клиренса дутастерида. Вместе с тем, амлодипин, другие БКК при одновременном применении с дутастеридом не уменьшают клиренс дутастерида. Уменьшение клиренса дутастерида и последующее повышение его концентрации в крови в присутствии ингибиторов CYP3A4 не является клинически значимым вследствие широкого диапазона границ безопасности дутастерида, поэтому нет необходимости корректировать его дозу.

Читать еще:  Можно ли вылечить гепатит С полностью: как и чем лечить?

In vitro дутастерид не метаболизируется следующими изоферментами системы цитохрома Р450 человека: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6.

Дутастерид не ингибирует in vitro ферменты системы цитохрома Р450 человека, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов.

In vitro дутастерид не вытесняет варфарин, аценокумарол, фенпрокумон, диазепам и фенитоин из участков их связывания с белками плазмы, а эти препараты, в свою очередь, не вытесняют дутастерид.

При проведении исследований взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразозином, варфарином, дигоксином и колестирамином у человека каких-либо клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий не отмечалось.

При применении дутастерида одновременно с гиполипидемическими препаратами, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами, БКК, кортикостероидами, диуретиками, НПВС, ингибиторами ФДЭ-5 и хинолоновыми антибиотиками каких-либо значимых нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Аналоги лекарства Аводарт

К средствам, влияющим на обмен веществ в предстательной железе, относят аналоги:

  1. Простерид;
  2. Простагут;
  3. Урорек ;
  4. Сампрост;
  5. Хайтрин;
  6. Зерлон;
  7. Омник Окас;
  8. Проставерн Уртика;
  9. Миктосин;
  10. Омсулозин;
  11. Простатилен;
  12. Сонизин;
  13. Простаплант;
  14. Зоксон;
  15. Товиаз;
  16. Урокард;
  17. Дуодарт ;
  18. Аденостоп;
  19. Цернилтон;
  20. Теразозин;
  21. Камирен;
  22. Просталамин;
  23. Омник;
  24. Урофин;
  25. Витанорм;
  26. Биопрост;
  27. Профлосин;
  28. Эффекс Красный корень;
  29. Спеман;
  30. Витапрост;
  31. Празозин;
  32. Кардура Нео;
  33. Витапрост форте;
  34. Простанорм;
  35. Пермиксон;
  36. Артезин ретард;
  37. Трианол;
  38. Польпрессин;
  39. Таниз;
  40. Серпенс;
  41. Красный корень плюс;
  42. Тамсулозин;
  43. Дииндолилметан;
  44. Корнам;
  45. Финастерид;
  46. Доксазозин;
  47. Тадимакс;
  48. Артезин;
  49. Простамол Уно;
  50. Палпростес;
  51. Глансин;
  52. Сетегис;
  53. Уропрост;
  54. Пенестер;
  55. Копривит.

В отличие от Аводарта и его действующего компонента дутастерида, в Пенестере содержится финастерид. Это вещество из той же группы ингибиторв тестостерон-редуктазы, но может совмещаться с прочими лекарствами и обладает меньшим количеством побочных действий. Оба средства лечат гиперплазию простаты, назначаются врачом, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

АВОДАРТ

Капсулы мягкие желатиновые, желтого цвета, продолговатые, непрозрачные, промаркированные кодом «GX CE2».

Вспомогательные вещества: моно-ди-глицериды каприловой/каприновой кислоты (МДК) — 349.5 мг, бутилгидрокситолуол — 0.035 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин — 144.8 мг, глицерол (глицерин) — 70.8 мг, титана диоксид — 1.78 мг, железа оксид желтый — 0.127 мг; технологические добавки: триглицериды среднецепочечные (ТСЦ) — q.s., лецитин — q.s.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.

Дутастерид — двойной ингибитор 5α-редуктазы. Подавляет активность изоферментов 5α-редуктазы 1 и 2 типов, которые ответственны за превращение тестостерона в дигидротестостерон (ДГТ). Дигидротестостерон является основным андрогеном, ответственным за гиперплазию железистой ткани предстательной железы.

Максимальное влияние суточных доз дутастерида на снижение концентрации ДГТ является дозозависимым и наблюдается в течение 1-2 недель. Через 1 и 2 недели приема дутастерида в дозе 500 мкг/сут средние значения концентраций ДГТ в сыворотке крови снижались на 85% и 90% соответственно.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получавших дутастерид в дозе 500 мкг/сут, среднее снижение концентрации ДГТ составило 94% через 1 год и 93% через 2 года, среднее увеличение концентрации тестостерона в сыворотке крови составило 19% как через 1 год, так и через 2 года. Это является ожидаемым последствием ингибирования 5α-редуктазы и не приводит ни к одному из известных нежелательных явлений.

После приема одной дозы дутастерида (500 мкг) Cmax в сыворотке крови достигается в течение 1-3 ч. Абсолютная биодоступность дутастерида у мужчин составляет около 60% по отношению к 2-часовой в/в инфузии. Биодоступность дутастерида не зависит от приема пищи.

Фармакокинетические данные, полученные после однократного и многократного приема дутастерида внутрь, свидетельствуют о большом Vd (от 300 до 500 л). Дутастерид обладает высокой степенью связывания с белками плазмы крови (более 99.5%).

При ежедневном приеме концентрация дутастерида в сыворотке крови достигает 65% от равновесной концентрации через 1 месяц и примерно 90% от равновесной концентрации через 3 месяца. Css дутастерида в сыворотке крови, составляющие примерно 40 нг/мл, достигаются через 6 месяцев однократного ежедневного приема 500 мкг дутастерида. В сперме, как и в сыворотке крови, Css дутастерида также достигаются через 6 месяцев. Через 52 недели лечения концентрации дутастерида в сперме составляют в среднем 3.4 нг/мл (от 0.4 до 14 нг/мл). Из сыворотки крови в сперму попадает в среднем 11.5% дутастерида.

In vitro дутастерид метаболизируется изоферментом CYP3A4 системы цитохрома Р450 человека до двух минорных моногидроксилированных метаболитов; изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 или CYP2D6 в метаболизме дутастерида не участвуют.

После достижения Css дутастерида в сыворотке крови с помощью масс-спектрометрического метода были выявлены неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4′-гидроксидутастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксидутастерид) и 2 минорных метаболита (6,4′-дигидроксидутастерид и 15-гидроксидутастерид). 5 метаболитов дутастерида, обнаруженных в сыворотке крови человека, были выявлены в сыворотке крови крыс, при этом стереохимия гидроксильных групп в положениях 6 и 15 метаболитов у человека и крыс неизвестна.

Дутастерид подвергается интенсивному метаболизму. После приема внутрь дутастерида в суточной дозе 500 мкг до достижения равновесной концентрации у человека от 1% до 15.4 % (в среднем 5.4%) принятой дозы экскретируется через кишечник в неизмененном виде. Остальная часть экскретируется через кишечник в виде 4 основных метаболитов, составляющих 39%, 21%, 7% и 7% соответственно, и 6 второстепенных метаболитов (на долю каждого из которых приходится менее 5%).

В моче человека обнаруживаются только следовые количества неизмененного дутастерида (менее 0.1% дозы). При низкой концентрации в сыворотке крови (менее 3 нг/мл) дутастерид выводится быстро обоими способами, как зависимыми от концентрации, так и не зависимыми от концентрации. При приеме однократной дозы дутастерида 500 мкг или менее наблюдался быстрый клиренс с коротким Т1/2 от 3 до 9 дней.

При концентрации в сыворотке крови более 3 нг/мл дутастерид выводится медленно (от 0.35 до 0.58 л/ч), в основном линейно, независимо от концентрации, с конечным Т1/2 от 3 до 5 недель. При приеме терапевтических доз дутастерида конечный Т1/2 составляет 3-5 недель, после многократного приема в дозе 500 мкг/сут доминирует более медленный клиренс, и общий клиренс носит линейный и независимый от концентрации характер. Дутастерид обнаруживается в сыворотке крови (в концентрациях выше 0.1 нг/мл) в течение 4-6 месяцев после прекращения лечения.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетику и фармакодинамику дутастерида изучали у 36 здоровых добровольцев-мужчин в возрасте от 24 лет до 87 лет после приема одной дозы (500 мкг) дутастерида. Между разными возрастными группами не было выявлено статистически значимых различий в отношении экспозиции дутастерида, представленной такими фармакокинетическими параметрами, как AUC и Cmax. Также не установлены статистически значимые различия для значений Т1/2 дутастерида между возрастными группами мужчин 50-69 лет и старше 70 лет, к которым относится большинство мужчин с ДГПЖ. Между различными возрастными группами не выявлены отличия в действии препарата, определяемом по степени снижения концентрации ДГТ. Представленные результаты указывают на отсутствие необходимости коррекции дозы дутастерида в зависимости от возраста пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Влияние нарушения функции почек на фармакокинетику дутастерида не исследовалось. Однако менее 0.1% равновесной концентрации дутастерида (при приеме дозы дутастерида 500 мкг) выделяется у человека почками, таким образом, нет необходимости в коррекции дозы при нарушении функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени. Влияние нарушения функции печени на фармакокинетику дутастерида не исследовалось.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector