2 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Плавикс 75 мг: состав и форма выпуска, как действует лекарство и возможные заменители медикамента, показания к применению

Содержание

Плавикс

Цены в интернет-аптеках:

Плавикс – лекарственное средство с антиагрегантным действием.

Форма выпуска и состав

Выпускают Плавикс в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: розовые, слегка двояковыпуклые, круглые, с гравировкой «I I7I» на одной и «75» на другой стороне – доза 75 мг; розовые, продолговатые, с гравировкой «300» на одной и «1332» на другой стороне – доза 300 мг (75 мг: в блистерах по 7, 10 или 14 шт.; 1, 2 или 3 блистера в пачке картонной; по 300 мг: в блистерах по 10 шт.; 1 или 3 блистера в пачке картонной).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: клопидогрела гидросульфат (форма II) – 97,875 мг или 391,5 мг (содержание клопидогрела соответственно – 75 мг или 300 мг);
  • Дополнительные компоненты: масло касторовое гидрогенизированное, гипролоза низкозамещенная, целлюлоза микрокристаллическая (с низким содержание воды, 90 мкм), макрогол 6000, маннитол;
  • Оболочка: воск карнаубский, опадрай розовый (краситель оксид железа красный (Е172), триацетин, титана диоксид (Е171), гипромеллоза, лактозы моногидрат).

Показания к применению

Таблетки 75 мг

  • Предупреждение тромбоэмболических и атеротромботических осложнений, в том числе инсульта, при мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий): у больных с мерцательной аритмией (фибрилляцией предсердий), имеющих не менее одного фактора риска развития сосудистых осложнений, с низкой вероятностью развития кровотечения (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой (АСК)), которые не могут принимать непрямые антикоагулянты;
  • Предупреждение атеротромботических осложнений у взрослых больных: в случае диагностированной окклюзионной болезни периферических артерий, ишемического инсульта (с давностью от 7 суток до 6 месяцев), инфаркта миокарда (с давностью от нескольких до 35 дней); при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе у пациентов со стентированием при ЧКВ (чрескожном коронарном вмешательстве), при комбинированном приеме с АСК; в случае острого коронарного синдрома, сопровождаемого подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) и при медикаментозной терапии с возможностью проведения тромболизиса (в сочетании с АСК).

Таблетки 300 мг

Рекомендуются к применению для предупреждения атеротромботических осложнений (в сочетании с АСК) у больных с острым коронарным синдромом: при подъеме сегмента ST (острый инфаркт миокарда); без подъема сегмента ST (инфаркт миокарда без зубца Q или нестабильная стенокардия), в том числе пациентам при ЧКВ со стентированием.

Противопоказания

  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Острое кровотечение (к примеру, из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние);
  • Синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, дефицит лактазы, галактоземия (редкая наследственная непереносимость галактозы);
  • Детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • Беременность;
  • Период лактации (грудного вскармливания);
  • Гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства.

Относительные (Плавикс требуется использовать с крайней осторожностью, поскольку повышена вероятность развития осложнений):

  • Умеренная печеночная недостаточность с возможной предрасположенностью к кровотечению;
  • Почечная недостаточность;
  • Заболевания с предрасположенностью к развитию кровотечений (включая желудочно-кишечные или внутриглазные), в особенности если одновременно применяются лекарственных препараты, способные вызывать травмирование слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (АСК, нестероидные противовоспалительные средства);
  • Повышенный риск развития кровотечений (в связи с хирургическим вмешательством, травмой или другими патологическими состояниями);
  • Одновременная терапия ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа, варфарином, гепарином, АСК, нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • Низкая активность изофермента CYP2C19;
  • Аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (тиклопидин, прасугрел) в анамнезе;
  • Недавно перенесенное преходящее нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для перорального приема вне зависимости от приема пищи.

Режим дозирования для взрослых пациентов и больных пожилого возраста при нормальной активности изофермента CYP2C1:

  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт и диагностированная окклюзионная болезнь периферических артерий: суточная доза – 1 таблетка (по 75 мг);
  • Острый коронарный синдром без подъема сегмента ST: однократно нагрузочная доза – 1 таблетка (300 мг), далее по 1 таблетке (75 мг) 1 раз в день в комбинации с АСК – 75-325 мг (при данном показании не рекомендуется превышать дозу АСК – 100 мг). Продолжительность терапии – до 12 месяцев; к 3 месяцу приема препарата наблюдается максимальный благоприятный эффект;
  • Острый коронарный синдром с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST): 1 таблетка (75 мг) 1 раз в день с первоначальным однократным приемом нагрузочной дозы в сочетании с АСК и тромболитиками (или без них). Терапию Плавиксом у больных в возрасте более 75 лет следует начинать без нагрузочной дозы. Продолжительность лечения – 4 недели (эффективность комбинированной терапии свыше 4 недель не изучалась);
  • Мерцательная аритмия (фибрилляция предсердий): суточная доза – 1 таблетка (75 мг). Вместе с препаратом начинают прием АСК и продолжают его далее в качестве монотерапии в дозе 75-100 мг в день.

В случаях пропуска очередной дозы препарата, когда прошло менее 12 ч, ее следует принять немедленно, а последующие дозы – в обычное время; если прошло более 12 ч – принять следующую дозу в обычное время (прием двойной дозы не допустим).

Побочные действия

  • Нервная система: нечасто – парестезия, головокружение, головная боль; редко – вертиго;
  • Пищеварительная система: часто – диспепсия, абдоминальные боли, диарея; нечасто – метеоризм, тошнота, запор, рвота, гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Свертывающая система крови: нечасто – удлинение времени кровотечения;
  • Система кроветворения: нечасто – эозинофилия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения;
  • Кожа и подкожные ткани: нечасто – зуд, сыпь.

Побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях:

  • Свертывающая система крови: очень редко – серьезные кровотечения (в основном в подкожно-жировую клетчатку, мышцы и суставы), глазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза), кровотечения из органов дыхания, носовые кровотечения, гематурии, кровотечения из послеоперационной раны, кровотечения с летальным исходом (в основном, внутричерепные, желудочно-кишечные и ретроперитонеальные);
  • Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, апластическая анемия/панцитопения, агранулоцитоз;
  • Иммунная система: очень редко – сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции;
  • Психика: очень редко – галлюцинации, спутанность сознания;
  • Нервная система: очень редко – изменения вкусовых ощущений;
  • Сердечно-сосудистая система: очень редко – снижение артериального давления, васкулит;
  • Дыхательная система: очень редко – интерстициальный пневмонит, бронхоспазм;
  • Пищеварительная система: очень редко – острая печеночная недостаточность, гепатит (неинфекционный), изменение печеночных проб, стоматит, колит (включая язвенный или лимфоцитарный), панкреатит;
  • Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница;
  • Дерматологические реакции: очень редко – плоский лишай, экзема, буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), эритематозная или макуло-папулезная сыпь;
  • Костно-мышечная система: очень редко – миалгия, артрит, артралгия;
  • Мочевыделительная система: очень редко – увеличение содержания сывороточного креатинина, гломерулопатия;
  • Другое: очень редко – лихорадочное состояние.

Особые указания

В период терапии лекарственным средством, в особенности на протяжении первых недель и/или после хирургических вмешательств/инвазивных кардиологических процедур, требуется тщательное наблюдение по поводу признаков кровотечения, включая скрытое.

Так как прием Плавикса повышает риск развития гематологических нежелательных эффектов и кровотечений, при появлении клинических симптомов, подозрительных на возникновение кровотечения, рекомендуется срочное проведение клинического анализа крови, определение показателей функциональной активности тромбоцитов, количества тромбоцитов, активированного частичного тромбопластинового времени и иных необходимых исследований.

Читать еще:  Вздутие живота и повышенное газообразование: причины развития и симптомы метеоризма, лечение медикаментами и средствами народной медицины, рекомендации по питанию

Не следует применять клопидогрел в сочетании с варфарином, поскольку такая комбинация может усилить интенсивность кровотечений; исключением могут являться особо редкие клинические случаи, такие как: стентирование у пациентов с мерцательной аритмией или наличие в левом желудочке флотирующего тромба.

За 5-7 дней до проведения плановой хирургической операции рекомендуется отменить прием препарата (если нет необходимости в антитромбоцитарном действии).

Пациентам следует учитывать, что при приеме лекарственного средства (в комбинации с АСК или без) может потребоваться больше времени для остановки кровотечения. При возникновении необычных кровотечений (по продолжительности или локализации) следует обратиться к врачу. Перед началом терапии любыми другими новыми препаратами и до предстоящей операции пациент должен известить врача (в том числе стоматолога) о приеме клопидогрела.

В редких случаях после приема препарата (в том числе непродолжительного) отмечалось развитие тромботической тромбоцитопенической пурпуры, характеризующейся микроангиопатической гемолитической анемией и тромбоцитопенией, которая сопровождалась лихорадкой, нарушением функции почек и неврологическими расстройствами. Следует учитывать, что тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально является угрожающим жизни состоянием, которое требует неотложной терапии, включая плазмаферез.

В период приема Плавикса следует контролировать функциональную активность печени, и в случаях тяжелых поражений учитывать риск развития геморрагического диатеза.

Не рекомендуется принимать лекарственное средство при остром инсульте с давностью менее 1 недели.

У больных, являющихся слабыми СYP2C19-метаболизаторами, прием препарата в рекомендуемых дозах образует меньше активного метаболита и оказывает меньший эффект на функцию тромбоцитов. Частота сердечно-сосудистых осложнений у таких пациентов, подвергающихся чрескожному коронарному вмешательству или с острым коронарным синдромом, может увеличиваться.

Существуют тесты для генотипирования изофермента CYP2C19, которые можно использовать для помощи в определении лечебной стратегии. Если генотип слабого CYP2C19-метаболизатора установлен – препарат может применяться в более высоких дозах.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении клопидогрела с варфарином, АСК или гепарином возможно повышение риска развития кровотечения; с напроксеном – возможны скрытые потери крови через желудочно-кишечный тракт.

Одновременный прием клопидогрела с ингибиторами протонной помпы, являющимися умеренными или сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (эзомепразол, омепразол), не рекомендуется. При необходимости использования такой комбинации следует применять ингибиторы протонной помпы с наименьшим ингибированием изофермента CYP2C19 (лансопразол, пантопразол).

Клинически значимого фармакодинамического взаимодействия между клопидогрелом и блокаторами GPIIb/IIIa-рецепторов, препаратами для гормонозаместительной терапии, противоэпилептическими или гипогликемическими средствами (включая инсулин), коронарными вазодилататорами, гиполипидемическими средствами, блокаторами медленных кальциевых каналов, β-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нифедипином, атенололом выявлено не было.

Фармакодинамика клопидогрела не изменяется при одновременном приеме эстрогенов, циметидина и фенобарбитала; его абсорбцию не уменьшают антацидные средства. Клопидогрел не оказывает влияния на фармакокинетические показатели теофиллина и дигоксина; его использование в комбинации с фенитоином и толбутамидом является безопасным.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не более 30 °С, в сухом, недоступном для детей и защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Плавикс® (75 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75,000 мг) 97,875 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, макрогол 6000, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, масло касторовое гидрогенизированное,

состав оболочки: Опадрай 32 K 14834, тип II (лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа (III) оксид красный), воск карнаубский.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка выпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, с маркировкой «75» на одной стороне и «1171» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антикоагулянты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов. Клопидогрел.

Код АТХ ВО1АС04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного и повторного перорального приема в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается. Средние пиковые плазменные концентрации неизменённого клопидогрела (приблизительно 2,2-2,5 нг/мл после однократного перорального приема в дозе 75 мг) отмечались, примерно, через 45 минут после приема. Судя по выделяемым с мочой метаболитам клопидогрела, всасывание не менее чем 50%.

Клопидогрел и его основной циркулирующий в крови (неактивный) метаболит, образуют обратимую связь in vitro с протеинами человеческой плазмы (98% и 94% соответственно). Связывание in vitro является не насыщаемым в широком диапазоне концентраций.

Клопидогрел подвергается интенсивному метаболизму в печени. In vitro and in vivo клопидогрел метаболизируется двумя основными путями: один опосредован эстеразами и приводит к гидролизу с образованием неактивного производного карбоновой кислоты (85% метаболитов, находящихся в кровотоке), другой опосредован различными цитохромами Р450. Сначала клопидогрел метаболизируется до промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Последующий метаболизм промежуточного метаболита 2-оксо-клопидогрела приводит к образованию активного метаболита, тиолового производного клопидогрела. In vitro этот путь метаболизма опосредован CYP3А4, CYP2С19, CYP1А2 и CYP2В6. In vitro активный тиоловый метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, подавляя тем самым агрегацию тромбоцитов.

Cmax активного метаболита увеличивается в 2 раза, как после однократной нагрузочной дозы клопидогрела 300 мг, так и после приема поддерживающей дозы 75 мг в течение 4-х дней. Cmax наблюдается примерно через 30-60 минут после приема.

После приема клопидогрела, меченого- 14С, приблизительно 50% выделяется с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами в течение 120 часов после введения. После однократной пероральной дозы 75 мг период полувыведения клопидогрела составляет приблизительно 6 часов. Период полувыведения основного циркулирующего в крови (неактивного) метаболита составляет 8 часов после однократного и повторного приёмов.

CYP2С19 участвует в образовании, как активного метаболита, так и промежуточного метаболита, 2-оксо-клопидогрела. Фармакокинетика и антитромбоцитарные эффекты активного метаболита клопидогрела, как это было оценено в исследованиях агрегации тромбоцитов ex vivo, изменяются в зависимости от генотипа CYP2С19.

Аллель CYP2С19*1 соответствует полностью функциональному метаболизму, тогда как аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 являются нефункциональными. Аллели CYP2С19*2 и CYP2С19*3 обусловливают большую часть аллелей со сниженной функцией у европейских (85%) и азиатских (99%) медленных метаболизаторов. Другие аллели, ассоциированные с отсутствующим или сниженным метаболизмом встречаются менее часто и включают CYP2С19*4, *5, *6, *7 и *8. Пациенты со статусом медленного метаболизатора будут располагать носительством двух аллелей с утратой функции, как упоминалось выше. Опубликованная частота для CYP2C19 генотипов медленных метаболизаторов составляет приблизительно 2% для европейцев, 4% африканской расы и 14% китайского происхождения. Существуют тесты для определения CYP2C19 генотипа пациента.

В перекрестном исследовании с участием 40 здоровых добровольцев, по 10 в каждой из 4-х CYP2C19 групп метаболизаторов (ультрабыстрые, быстрые, средние и медленные) был оценен фармакокинетический и антитромбоцитарный эффект с приемом 300 мг с последующим 75 мг в сутки и 600 мг с последующим 150 мг в сутки клопидогрела, каждая в течении 5 дней (равновесное состояние). Существенных различий в экспозиции активным метаболитом и в среднем подавлении агрегации тромбоцитов (ПАТ) между ультрабыстрыми, быстрыми и средними метаболизаторами не наблюдалось. У медленных метаболизаторов экспозиция активным метаболитом была ниже на 63-71% по сравнению с быстрыми метаболизаторами. После применения дозового режима 300 мг/75 мг антитромбоцитарная ответная реакция была пониженной у медленных метаболизаторов, при этом среднее ПАТ (5 мкМ АДФ) составило 24% (24 часа) и 37 % (день 5) по сравнению с 39% ПАТ (24 часа) и 58% (день 5) быстрых метаболизаторов и 37% (24 часа) и 60% (день 5) — средних метаболизаторов. Когда медленные метаболизаторы были на режиме 600 мг/150 мг, экспозиция активным метаболитом была больше, чем при режиме 300 мг/75 мг. Кроме того, ПАТ составила 32% (24 часа) и 61% (день 5), что было больше, чем у медленных метаболизаторов, находившихся на режиме 300 мг/75 мг, но аналогично другим группам метаболизаторов CYP2С19, находившимся на режиме 300 мг/75 мг. Соответствующий дозовый режим для этой популяции больных не был установлен.

Экспозиция активным метаболитом была снижена на 28% у средних метаболизаторов и на 72% у медленных метаболизаторов, тогда как подавление агрегации тромбоцитов (5 мкМ АДФ) было снижено с разницей в ПАТ в 5,9% и 21,4%, соответственно, при сравнении с быстрыми метаболизаторами.

Фармакокинетика активного метаболита клопидогрела в этих особых популяциях неизвестна.

Нарушение функции почек

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день у пациентов с тяжёлым заболеванием почек (клиренс креатинина от 5 до 15 мл/мин) подавление агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ (аденозиндифосфат), было ниже (25%), чем у здоровых субъектов, однако удлинение времени кровотечения было аналогичным тому, которое наблюдалось у здоровых субъектов, получавших по 75 мг клопидогрела в сутки. Кроме того, клиническая переносимость была хорошей у всех больных.

Читать еще:  Лишай у человека: симптомы болезни и клиническая картина патологии, медикаментозная терапия и рецепты народной медицины, места локализации

Нарушение функции печени

После повторных доз клопидогрела по 75 мг в день в течение 10 дней у больных с тяжёлым нарушением функции печени угнетение агрегации тромбоцитов, вызываемой АДФ, было аналогичным, наблюдавшемуся у здоровых субъектов. Среднее удлинение времени кровотечения в обеих группах тоже было аналогичным.

Преобладание аллелей CYP2С19, следствием которых является средний и плохой метаболизм CYP2С19, изменяется в зависимости от расы/этнической принадлежности (см. «Фармакогенетика»). Для оценки клинических последствий влияния генотипа этого CYP на клинический исход явлений в литературе имеются лишь ограниченные данные, полученные на азиатских популяциях.

Фармакодинамика

Клопидогрел является пролекарством, один из метаболитов которого является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел должен подвергаться метаболизму посредством энзимов CYP2С19 для образования активного метаболита, который подавляет агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (приблизительно, 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ. Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.

Повторные дозы по 75 мг в сутки уже с первого дня приводили к значительному угнетению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект усиливался прогрессивно и достигал равновесного состояния через 3-7 дней. В стадии равновесного состояния средний уровень ингибирования, наблюдавшийся при дозе 75 мг в сутки, составлял от 40% до 60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращались к исходному уровню, как правило, через 5 дней после отмены лечения.

Показания к применению

Профилактика атеротромботических событий

— взрослые больные, страдающие инфарктом миокарда (от нескольких дней до

менее 35 дней), ишемическим инсультом (от 7 дней до менее 6 месяцев), или

больные с диагностированным заболеванием периферических артерий

— взрослые больные, страдающие синдромом острой коронарной

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST

(нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том

числе больным, подвергающихся стентированию в ходе чрескожного

коронарного вмешательства, в комбинации с ацетилсалициловой кислотой

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с АСК

у больных на медикаментозном лечении, пригодных для проведения

Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических событий при мерцательной аритмии

— взрослые больные с мерцательной аритмией, у которых имеется хотя бы один фактор риска сосудистых событий, больные с непереносимостью

антагонистов витамина К (АВК) и риск кровотечения у которых низкий, для предотвращения атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт головного мозга, в комбинации с АСК

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Можно принимать вне зависимости от приёма пищи.

Взрослые и пожилые больные

Клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг.

У больных, страдающим синдромом острой коронарной недостаточности:

— синдром острой коронарной недостаточности без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем должно быть начато однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг в сутки). Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинического исследования служат основанием для применения препарата до 12 месяцев, максимальный положительный эффект наблюдается после 3 месяцев лечения.

— острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: клопидогрел следует принимать в однократной суточной дозе 75 мг, начиная с нагрузочной дозы 300 мг, в комбинации с АСК и другими тромболитическими средствами или без них. У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без нагрузочной дозы. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать, по крайней мере, в течение 4-х недель. Положительный эффект лечения комбинацией клопидогрела с АСК свыше 4-х недель при данной ситуации не изучался (см. «Фармакодинамика»).

Больным с мерцательной аритмией клопидогрел следует назначать в однократной суточной дозе равной 75 мг. Следует начать прием АСК (75-100 мг в сутки) и продолжить её применение в комбинации с клопидогрелем (см. «Фармакодинамика»).

Если доза пропущена:

— прошло меньше 12 часов после обычного запланированного времени приёма лекарства: больным следует принять дозу немедленно и после этого следующую дозу принять во время обычного запланированного приёма лекарства

— прошло больше 12 часов: больным следует принять следующую дозу во время обычного запланированного приёма лекарства, но нельзя принимать двойную дозу.

Нарушение функции почек

Опыт лечения пациентов с нарушением почечной функции ограничен (см. «Особые указания»).

Нарушение функции печени

Опыт лечения пациентов с заболеванием печени средней степени тяжести, у которых возможен геморрагический диатез, ограничен (см. «Особые указания»).

Побочные действия

Кровотечение является самой частой реакцией, зарегистрированной как в клинических исследованиях, так и в постмаркетинговом периоде, где оно регистрировалось, главным образом, на первом месяце лечения.

Нежелательные реакции, отмеченные в клинических исследованиях или заявленные в спонтанных сообщениях, перечислены ниже.

— гематома и травматический ушиб

— желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, диспепсия

Плавикс: инструкция по применению таблеток

Использование плавикса показано при повышенном риске тромбообразования.

Показания по применению

Препарат используется для предупреждения осложнения атеросклероза в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Подходит для лечения острого коронарного синдрома и для предупреждения повторного приступа инфаркта, ишемического инсульта, которые были недавно перенесены. Используется в качестве монолечения или профилактики осложнения атеросклероза у тех лиц, которые не могут по разным причинам использовать иные антикоагулянты непрямого типа.

Состав и формы выпуска

Таблетки плавикс состоят из 75 или 300 мг действующего вещества на единицу. Вспомогательными компонентами являются: макрогол, касторовое масло, маннитол, воск и микронизированная целлюлоза.

Розовые и удлиненные выпуклые таблетки с гравировками на двух сторонах. Продаются по 7, 10 или 14 штук в блистере, независимо от дозировки на одну штуку.

Лечебные свойства

Препарат относится к классу антиагрегантов. Действующее вещество не влияет на вязкость крови, но при пероральном приеме превращается в активный метаболит, вызывающий агрегацию тромбоцитов. Вещество влияет на индукцию гликопротеинового комплекса, что предупреждает склеивание кровяных клеток, участвующих в создании тромба. Нормализация функции тромбоцитов происходит только на 7-10 день с момента отмены лекарственного средства. Это связано с полным обновлением этих клеточных структур.

Начиная с ежедневного приема минимально рекомендованой дозы в 75 мг наблюдается снижение активности тромбоцитов, которое увеличивается и достигает пика на 3-5 день с начала приема лекарства. Равноверсное состояние наблюдается на 5-е сутки с момента переставания употребления лекарства. Препарат хорошо усваивается посредством перорального приема и достигает пиковой концентрации в плазме крови, спустя час после начала употребления. Связывание с белковыми фракциями в крови составляет 96%. Через 5 дней с момента прекращения употребления, выделяется половина дозы вместе с мочой, а остальная половина – с каловыми массами. Период полувыведения составляет 6-8 часов (варьируется по соотношению активное вещество/метаболит).

Способ применения и дозы

Инструкция по применению плавикса указывает, что его следует применять перорально, независимо от времени суток и приема еды. Дозы в 300 мг используются в качестве нагрузочных у лиц с острым течением коронарного синдрома. В случае недавно перенесенного инфаркта, инсульта или обнаружения запущенного атеросклероза назначаются дозировки в 75 мг.

Средняя стоимость в России – 2000 рублей за упаковку.

Читать еще:  Хронический цистит: провоцирующие факторы и причины развития заболевания, характерные симптомы и диагностика, лечение травами и медикаментами, полезные физиопроцедуры

При остром коронарном синдроме используются нагрузочные дозировки в 300 мг, затем переходят на поддерживающие в 75 мг, при сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Доза аспирина варьируется, в зависимости от индивидуальных назначений и колеблется в пределах 75 – 300 мг в сутки. Длительность лечения индивидуальна, но наилучшие результаты достигаются при употреблении в течение трехмесячного отрезка времени. Если возраст пациента превышает 75 лет, то использование нагрузочных дозировок запрещено. Оптимальная длительность лечения составляет от 1 месяца и более.

При наличии фибрилляции предсердий используется комбинация плавикс и аспирин в дозировках 75 + 75-100 мг в сутки. В случае пропуска до 12 часов нужно немедленно выпить лекарство. При пропуске более 12 часов дозировка употребляется уже в привычное время. Пожилым не нужно проводить коррекцию дозировки в конкретном случае.

При беременности и грудном вскармливании

Беременным и кормящим матерям лекарство не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

К ним относятся:

  • острая функциональная печеночная недостаточность
  • наличие внутренних кровотечений в черепе или при язве желудка или двенадцатиперстной кишки
  • период грудного вскармливания и вынашивания плода;
  • несовершеннолетний возраст;
  • непереносимость или повышенная чувствительность к любому из веществ в составе медикамента
  • непереносимость или нехватка лактозы в организме.

Осторожно: склонность к кровотечениям, нарушение функции печени и почек, при комбинации с лекарствами, негативно влияющими на состояние слизистой оболочки желудка Нельзя применять при остром нарушении кровообращения или с инсультом.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Лекарство не сочетается с блокаторами изофермента СУР2С19 (ингибиторы протонной помпы, флуоксетин, карбамазепин, ципрофлоксацин и другие). . Осторожно комбинировать с: аспирином, варфарином, гепарином, обезболивающими нестероидной природы, СИОЗС, ингибиторами МАО.

Побочные эффекты и передозировка

Кровь: нарушение свертывания, гематурия, внутренние кровотечение, подкожные кровоизлияния, кровотечение из носа. Возможно ухудшение практически всех показателей, входящих в перечень общего анализа крови.

ЦНС: вертиго, головные боли, нарушение пространственного передвижения. ЖКТ: боли, нарушения пищеварения, поносы, запоры, колиты, рвота, стоматит или воспаление поджелудочной железы.

Также наблюдаются различные нарушения со стороны кожных покровов, аллергические реакции, проблемы с опорно-двигательным аппаратом, задержки и дыхания и ухудшение биохимических показателей крови со стороны печени.

Передозировка проявляется в виде тяжелых кровотечений, которые тяжело остановить. В крайних случаях требуется введение массы тромбоцитов извне. В менее острых случаях пациент приходит в норму при использовании гемостатиков.

Заменители Плавикса

Лопирел

Актавис, Мальта

Средняя стоимость препарата в России – 550 рублей за упаковку.

Лопирел – дженерик на основе идентичного действующего вещества. Назначается для лечения острой коронарной недостаточности. Форма выпуска – выпуклые таблетки белого цвета, по 28 штук в пачке. В одной штуке содержится 75 мг действующего вещества. Что лучше – плавикс или его аналог? В плане стоимости плавикс проигрывает, так как в несколько раз дороже обойдется за покупку в том же количестве. С другой стороны, лопирел не имеет формы выпуска с нагрузочной дозировкой в одной таблетке, что неудобно (придется сразу выпивать 4 штуки, вместо одной). По эффективности лекарства идентичны.

Плюсы:

  • относительно приемлемая стоимость
  • хорошо помогает.

Минусы:

  • достаточный перечень противопоказаний
  • много побочных эффектов.

Клопидогрел

Нанолек, Россия

Средняя стоимость медикамента в России – 400 рублей за упаковку.

Это оригинальный продукт отечественного производства, название которого совпадает с действующим веществом. В остальном – не имеет отличий от плавикса.

Плюсы:

  • дешевле стоимость
  • широкая доступность.

Минусы:

  • противопоказано беременным
  • нет формы выпуска с нагрузочной дозировкой.

Плавикс

Цены в интернет-аптеках:

Плавикс – это пролекарство, один из основных метаболитов которого проявляет свойства ингибитора агрегации тромбоцитов. Антиагрегант.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Плавикса – таблетки в пленочной оболочке.

Основу препарата составляет клопидогрел, его концентрация в одной таблетке – 75 мг. В качестве вспомогательных компонентов в состав Плавикса входят: макрогол 6000, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза (с низким содержанием воды), низкозамещенная гипролоза, гидрогенизированное касторовое масло.

При изготовлении пленочной оболочки используются Opadry розовый и карнаубский воск (следовые количества).

Таблетки двояковыпуклые, имеют круглую форму, цвет их розовый. На одной из сторон выгравированы цифры «75», на другой – надпись «I I7I». В продажу поступают расфасованными в блистеры по 7, 10 или 14 штук, по 1, 2 или 3 блистера в картонной пачке.

Показания к применению

Применение Плавикса показано для предупреждения атеротромботических явлений у пациентов с ишемическим инсультом, инфарктом миокарда или облитерирующим атеросклерозом артерий нижних конечностей.

В комбинации с ацетилсалициловой кислотой Плавикс назначают для предотвращения атеротромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом:

  • Без элевации ST-сегмента (при инфаркте миокарда или нестабильной стенокардии без зубца Q), в том числе у пациентов, которым была проведена операция стентирования при чрескожном (минимальноинвазивном) коронарном вмешательстве;
  • С элевацией ST-сегмента (при остром инфаркте миокарда) при лечении медикаментозными средствами и возможности проведения тромболизиса.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией к Плавиксу, применение препарата противопоказано:

  • Если применение клопидогрела сопровождается развитием реакций анафилактического типа;
  • При гиперчувствительности к вспомогательным компонентам таблеток;
  • Беременным женщинам;
  • В период лактации;
  • В педиатрии (Плавикс назначают с 18 лет);
  • При лактазной недостаточности, галактоземии или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • При протекающих в тяжелой форме болезнях печени;
  • При острых кровотечениях.

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать внутрь вне зависимости от времени приема пищи.

Стандартная суточная доза для взрослого человека – 75 мг.

При остром коронарном синдроме, при котором у больного не отмечается подъем ST-сегмента, стартовая доза составляет 300 мг за один прием. Дальнейшее лечение – поддерживающее, предполагает ежедневный прием Плавикса в дозе 75 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (75-325 мг/сут.). Длительность курса зависит от реакции организма на назначенное лечение и особенностей клинической ситуации. Максимальный эффект терапии отмечается через 3 месяца непрерывного приема препарата. В ряде случаев лечение может растянуться до года.

Для предупреждения ишемии у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт, а также при подтвержденном облитерирующем атеросклерозе артерий нижних конечностей Плавикс назначают принимать по 75 мг/сут:

  • При инфаркте миокарда – с первого дня лечения и в течение последующих 35 дней;
  • После ишемического инсульта – начиная с 7 дня и еще в течение 6 месяцев.

Побочные действия

В инструкции к Плавиксу указано, что у некоторых пациентов прием препарата может сопровождаться побочными эффектами, в том числе:

  • Болью в животе;
  • Диареей/запором;
  • Метеоризмом;
  • Тошнотой;
  • Гастритом;
  • Развитием язвы: пептической, язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Панкреатитом, гепатитом;
  • Колитом, включая язвенный или лимфоцитарный;
  • Повышением активности трансаминаз печени;
  • Головокружениями;
  • Головной болью;
  • Спутанностью сознания;
  • Парестезиями;
  • Нарушением восприятия вкуса;
  • Галлюцинациями;
  • Лейкопенией;
  • Снижением концентрации нейтрофильных и эозинофильных гранулоцитов;
  • Тромбоцитопенией, в том числе в тяжелой форме, когда уровень тромбоцитов составляет не более 30*190/л;
  • Увеличением времени кровотечений;
  • Синдромом Мошковича;
  • Агранулоцитозом и гранулоцитопенией;
  • Панцитопенией, анемией, в том числе апластической;
  • Кожными реакциями: зудом, высыпаниями на кожном покрове (в том числе буллезной и эритематозной сыпь), ангионевротическим отеком, плоским лишаем;
  • Реакциями гиперчувствительности анафилактического типа;
  • Развитием бронхоспазма;
  • Суставными болями, артритом;
  • Васкулитом;
  • Снижением артериального давления;
  • Повышением уровня креатинина в сыворотке крови;
  • Гломерулонефритом;
  • Лихорадкой.

Передозировка Плавиксом сопровождается удлинением времени кровотечения и развитием связанных с этим осложнений. Лечение симптоматическое. Специфического антидота препарат не имеет.

Особые указания

При применении Плавикса есть риск развития кровотечения. Имеются данные о нескольких случаях летального исхода, вызванных возникновением внутричерепного, желудочно-кишечного или ретроперитонеального кровотечения. Также фиксировались случаи кровоизлияний в суставные ткани (гемартроз, гематома), глазных кровотечений (в том числе окулярных, конъюнктивальных, ретинальных), кровотечений из респираторного тракта (кровохарканье, легочные кровотечения), кровотечений из носа и операционных ран, а также случаи гематурии. Учитывая такие данные, в период лечения Плавиксом, особенно в первые 30 дней и/или после хирургических вмешательств, инвазивных кардиологических процедур, абсолютно всем пациентам необходимо тщательное медицинское наблюдение, чтобы исключать признаки кровотечения, в т.ч. скрытого.

Аналоги

Структурные аналоги Плавикса: Агрегаль, Деплатт-75, Детромб, Зилт, Кардутол, Клопидогрел, Клопилет, Листаб 75, Лопирел, Таргетек, Трокен, Клопигрант, Клопидекс, Кардогрель, Тромборель, Лирта.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом затемненном месте при температуре не более 30 ºС. Срок годности – 36 месяцев.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector