Леркамен: основные особенности медикамента и в каких случаях он назначается, меры предосторожности и формы выпуска

Леркамен

Цены в интернет-аптеках:

Леркамен – это препарат, который производит блокировку медленных кальциевых каналов. Медикамент применяется для терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство ингибирует клетки гладкой мускулатуры, а также ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты. Кроме этого, препарат Леркамен оказывает гипотензивный и антигипертензивный эффект (происходит данный процесс благодаря прямому и релаксирующему действию медикамента на гладкие мышцы сосудов).

Форма выпуска и состав Леркамена

По инструкции Леркамен производится в виде круглых таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой либо светло-желтого, либо бледно-желтого цвета. Драже имеют двояковыпуклую форму, на одной стороне которых есть риска. Выпускаются таблетки лекарственного средства в блистерах, упакованные в картонные пачки.

В одной таблетке медикамента содержатся лерканидипина гидрохлорид (10 миллиграммов), лактозы моногидрат (30 миллиграммов), целлюлоза микрокристаллическая (39 миллиграммов), магния стеарат (1 миллиграмм), карбоксиметилкрахмала натрия (тип А – 15,5 миллиграммов), повидон К30 (4,5 миллиграммов).

Пленочная оболочка имеет в своем составе опадрай OY-SR-6497 (3 миллиграмма), гипромеллозу (1,913 миллиграммов), макрогол 6000 (0,3 миллиграмма), краситель железа оксида желтого (0,037 миллиграммов), тальк (0,15 миллиграммов), титана диоксид (0,6 миллиграммов).

По инструкции Леркамен также производится в виде таблеток, которые покрыты пленочной оболочкой красновато-розового цвета. Драже имеют двояковыпуклую форму с риской, излом которых светло-желтого цвета.

По отзывам Леркамен продается в аптеках в блистерах, которые упакованы в картонные пачки. В состав одной таблетки входят следующие вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лерканидипина гидрохлорид (20 миллиграммов), лактозы моногидрат, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), а также повидон К30.

Пленочная оболочка Леркамена состоит из следующих компонентов: титана диоксид, тальк, макрогол 6000, оксид железа, опадрай 02F25077, гипромеллоза.

Аналоги Леркамена

По действующему веществу аналогом Леркамена является медикамент под названием Занидип-Рекордати.

По механизму действия к аналогам Леркамена относят следующие препараты: Занифед, Веро-Амлодипин, Кардилопин, Аген, ЭсКорди кор, Сакур, Форидон, Плендил, Тенокс, Омелар кардио.

Показания к применению Леркамена

По инструкции Леркамен необходимо назначать в том случае, если у пациента обнаружена гипертензия легкой либо умеренной степени тяжести.

Способ применения и дозировка

Лекарственный препарат специалисты рекомендуют принимать за пятнадцать минут до еды утром. Принимать таблетку необходимо перорально, не разжевывая, при этом запивая большим количеством воды. Минимальная дозировка Леркамена (она же является начальной дозой) составляет 10 миллиграммов. Постепенно дозировку необходимо увеличивать вплоть до 20 миллиграммов (прием 1 раз в сутки).

Противопоказания к применению

По медицинским отзывам Леркамен не следует применять, если у пациента:

• Обнаружен аортальный стеноз;
• Наблюдается повышенная чувствительность к компонентам Леркамена;
• Выявлена непереносимость лактозы, различные нарушения всасываемости глюкозы и галактозы;
• Существует хроническая сердечная недостаточность;
• Диагностированы нарушения функции почек или печени;
• Нестабильная стенокардия.

Применять Леркамен не следует в период беременности, а также в период лактации. Кроме этого, не рекомендуется назначать препарат после перенесенного инфаркта миокарда, женщинам детородного возраста, которые не пользуются контрацепцией.

Специалисты категорически запрещают применять Леркамен детям до 18 лет. С осторожностью медикамент назначают при ишемической болезни сердца, при почечной либо печеночной недостаточности, при ишемической болезни сердца, людям пожилого возраста.

Побочные действия Леркамена

По отзывам Леркамен может вызывать побочные реакции организма со стороны различных его систем:

• В некоторых случаях возникают рвота, диарея, тошнота, диспепсия, боли в эпигастрии, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен;
• Помимо этого, у некоторых пациентов при применении Леркамена могут развиться периферические отеки, тахикардия, боли в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, головокружение, может снизиться артериальное давление.

По отзывам Леркамен в редких случаях вызывает кожную сыпь, полиурию, миалгию, сонливость.

Условия хранения

Леркамен рекомендуется хранить в помещении, которое недоступно для детей. Температура в нем не должна превышать 30 градусов Цельсия.

Срок хранения Леркамена составляет 3 года (при правильной эксплуатации).

Леркамен

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Леркамен – блокатор медленных кальциевых каналов, применяемый при лечении заболеваний сердечнососудистой системы.

Фармакологическое действие Леркамена

Препарат Леркамен ингибирует клетки гладкой мускулатуры сосудов и трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты, обладает пролонгированным антигипертензивным действием и гипотензивным эффектом, благодаря прямому релаксирующему действию на гладкие мышцы сосудов.

Форма выпуска Леркамена

Согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой бледно-желтого или светло-желтого цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида, 30 мг лактозы моногидрата, 39 мг целлюлозы микрокристаллической, 15,5 мг карбоксиметилкрахмала натрия (тип А), 4,5 мг повидона К30 и 1 мг магния стеарата.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит 3 мг опадрая OY-SR-6497, 1,913 мг гипромеллозы, 0,3 мг макрогола 6000, 0,15 мг талька, 0,6 мг титана диоксида и 0,037 мг красителя железа оксида желтого.

Также согласно инструкции, Леркамен выпускают в виде двояковыпуклых, круглых, покрытых пленочной оболочкой красновато-розового цвета таблеток, с риской на одной из сторон, светло-желтого цвета на изломе, в блистерах, в пачках картонных. Одна таблетка Леркамена содержит 20 мг лерканидипина гидрохлорида, лактозу моногидрат, целлюлозу микрокристаллическую, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), повидон К30 и магний стеарат.

В состав пленочной оболочки Леркамена входит опадрай 02F25077, титана диоксид, макрогол 6000, оксид железа, тальк и гипромеллоза.

Аналоги Леркамена

Аналогом Леркамена по действующему веществу являются препарат Занидип-Рекордати.

К аналогам Леркамена по механизму действия и принадлежности к одной фармакологической группе относят медикаменты:

• Аген;
• Веро-Амлодипин;
• Занифед;
• Кардилопин;
• Лаципил;
• Нимопин;
• Омелар кардио;
• Плендил;
• Сакур;
• Тенокс;
• Форидон;
• ЭсКорди Кор.

Показания к применению Леркамена

Согласно инструкции, Леркамен назначают при эссенциальной гипертензии легкой и умеренной степени тяжести.

Способ применения Леркамена

В соответствии с инструкцией, Леркамен принимают за 15 минут до приема пищи утром внутрь, не разжевывая и обильно запивая водой. Начальная доза препарата составляет 10 мг с постепенным увеличением до 20 мг один раз в день.

Противопоказания

В соответствии с инструкцией, Леркамен противопоказан к применению при:

• Повышенной чувствительности к компонентам препарата;
• Аортальном стенозе;
• Непереносимости лактозы, галактоземии, синдроме нарушенного всасывания глюкозы и галактозы;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Выраженных нарушениях функции печени и почек;
• Нестабильной стенокардии.

Также применение Леркамена противопоказано при беременности и в период лактации, на протяжении месяца после перенесенного инфаркта миокарда, детям в возрасте до 18 лет и женщинам детородного возраста, не использующим надежную контрацепцию.

С осторожностью Леркамен назначают при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста, ишемической болезни сердца и дисфункции левого желудочка.

Побочные действия Леркамена

Применение Леркамена, по отзывам, вызывает побочные действия со стороны различных систем организма, а именно:

• Периферические отеки, сердцебиение, тахикардию, снижение артериального давления, боль в груди, стенокардию, астению, инфаркт миокарда, утомляемость, головную боль и головокружение (сердечнососудистая система);
• Диспепсию, рвоту, обратимое повышение активности печеночных ферментов, боль в эпигастрии, тошноту, диарею и гиперплазию десен (пищеварительная система).

Также Леркамен, по отзывам, иногда вызывает полиурию, кожную сыпь, миалгию и сонливость.

Условия хранения

В соответствии с инструкцией, Леркамен необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от попадания света, сухом месте, при комнатной температуре до 30°C. Срок хранения медикамента при соблюдении рекомендаций составляет 3 года.

Леркамен: цены в интернет-аптеках

Леркамен Дуо 10 мг+10 мг таблетки 28 шт.

Леркамен 10 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Леркамен 10 таблетки п.п.о. 28 шт.

Леркамен ДУО таблетки п.п.о. 10мг+10мг 28 шт.

Леркамен Дуо 10 мг+20 мг таблетки 28 шт.

Леркамен 20 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 28 шт.

Леркамен ДУО таблетки п.п.о. 10мг+20мг 28 шт.

Леркамен 20 таблетки п.п.о. 28 шт.

Леркамен 10 10 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Леркамен 20 20 мг таблетки покрытые пленочной оболочкой 60 шт.

Леркамен 20 таблетки п.п.о. 60 шт.

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

При регулярном посещении солярия шанс заболеть раком кожи увеличивается на 60%.

Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.

Раньше считалось, что зевота обогащает организм кислородом. Однако это мнение было опровергнуто. Ученые доказали, что зевая, человек охлаждает мозг и улучшает его работоспособность.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его “мотор” остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

Существуют очень любопытные медицинские синдромы, например, навязчивое заглатывание предметов. В желудке одной пациентки, страдающей от этой мании, было обнаружено 2500 инородных предметов.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.

Наши почки способны очистить за одну минуту три литра крови.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

Образованный человек меньше подвержен заболеваниям мозга. Интеллектуальная активность способствует образованию дополнительной ткани, компенсирующей заболевшую.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Каждый человек может столкнуться с ситуацией, когда он теряет зуб. Это может быть плановая процедура, проведенная стоматологам, или следствие травмы. В каждом и.

“Леркамен”: отзывы врачей-кардиологов, показания к применению, инструкция, состав, аналоги

На сегодняшний день довольно много людей страдают от различных сердечных заболеваний. Благодаря тому, что современная медицина не стоит на месте, с данными недугами можно бороться. Самое главное – не затягивать и вовремя обращаться к квалифицированному специалисту. “Леркамен”, отзывы врачей-кардиологов о котором будут представлены в конце статьи, появился в продаже не так давно, но уже успел завоевать доверие не только потребителей, но и докторов как одно из лучших лекарственных средств для понижения повышенного артериального давления.

Препарат используется для лечения различных заболеваний сердечно-сосудистой системы и обладает длительным действием. Одной таблетки хватает на 24 часа, поэтому принимать лекарство достаточно один раз в сутки. Одним из ключевых преимуществ препарата является то, что он не влияет на уровень содержания в крови глюкозы и холестерина. Давайте разберемся с тем, действительно ли эффективен данный лекарственный препарат и лучше ли он, чем его аналоги.

Общая информация и состав

На сегодняшний день “Леркамен” является одним из наиболее эффективных и быстродействующих лекарственных препаратов по сравнению с другими лекарствами этой группы. Благодаря этому он может применяться для профилактики и терапии многих заболеваний сердца и кровеносной системы среди пациентов любой возрастной категории.

“Леркамен”, отзывы врачей-кардиологов о препарате подтверждают его высокую эффективность, выпускается только в форме таблеток, дозировка активного вещества в которых может быть по 10 или 20 миллиграмм.

Показания к применению

Все больше кардиологов назначают своим пациентам «Леркамен».

Показания к применению у данного препарата следующие:

• артериальная гипертензия, находящаяся на начальной и прогрессирующей стадии;
• эссенциальная гипертензия первой и второй стадии.

Препарат показывает отличные результаты, поскольку, помимо высокой эффективности и продолжительного действия, он практически не вызывает никаких побочных действий независимо от продолжительности курса лечения. Для повышения эффективности терапии и ускорения выздоровления больного кардиологи могут назначать “Леркамен” совместно с другими гипотензивными препаратами.

Инструкция

В самом начале терапии суточная норма препарата составляет 10 миллиграмм. Постепенно дозировка увеличивается в 2 раза. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической картины пациента и эффективности терапии.

Особенности применения

Как показывает медицинская практика, “Леркамен”, отзывы врачей-кардиологов не содержат негативной информации о препарате, может вызывать у пациентов ухудшение внимания и снижение способности к пространственной ориентации, поэтому на время приема лекарственного препарата рекомендуется отказаться от управления транспортным средством, поскольку у людей могут иногда появляться головокружения, сонливость и нервно-психическая слабость. При употреблении грейпфрутового сока данные проявления будут только усиливаться.

Этиловый спирт нейтрализует действие леркаледилина, поэтому во время лечения категорически запрещается употребление любых алкогольных напитков.

Побочные действия

Несмотря на большое количество положительных отзывов со стороны опытных кардиологов о препарате “Леркамен”, побочные действия при приеме лекарства могут быть. Это:

• периферические отеки;
• тошнота и рвотные позывы, расстройство желудка, нарушение нормального функционирования пищеварительной системы;
• патологическое разрастание мягких тканей десны;
• головокружение, сонливость и повышенная утомляемость;
• высыпания на коже;
• увеличение сердечных сокращений, боли в груди, потеря сознания, инфаркт;
• боль в мышечных тканях;
• частые позывы к мочеиспусканию.

Если вы принимаете “Леркамен” (инструкция по применению должна в обязательном порядке быть изучена) и у вас появились какие-либо побочные проявления, то рекомендуется прервать курс терапии и незамедлительно обратиться к опытному кардиологу для прохождения обследования и внесения необходимых корректировок в программу лечения.

Передозировка

Противопоказания

Далеко не всем пациентам, у которых были диагностированы какие-либо заболевания сосудистой системы, можно принимать “Леркамен”.

Противопоказания у данного препарата следующие:

• индивидуальная непереносимость любого из компонентов, входящих в состав препарата;
• непереносимость лактозы и галактоземия;
• сердечная недостаточность, обтурация сосудов, ишемическая болезнь сердца, стеноз устья аорты, а также пациентам, которые перенесли инфаркт;
• вынашивание ребенка или кормление грудью.

Помимо всего вышеперечисленного, прием данного медикаментозного препарата запрещен лицам, не достигшим 18-летнего возраста. Также врачи не рекомендуют принимать “Леркамен” людям, страдающим от синдрома слабости синусового узла.

Совместимость с другими препаратами

Как правило, его совмещают со следующими лекарствами:

1. В некоторых случаях препарат прописывают совместно с диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.
2. При лечении некоторых заболеваний «Леркамен» назначают совместно с сердечными гликозидами, но в данном случае лечение осуществляется под строгим наблюдением кардиолога.
3. Хорошая совместимость лекарства наблюдается совместно с “Циметидином”. При этом не наблюдается никаких значительных изменений в плазме крови.
4. Предельно осторожным необходимо быть при одновременном приеме средства с ингибиторами группы CYP3А4, поскольку в этом случае эффективность препарата может заметно снижаться.
5. Во время приема “Леркамена” рекомендуется отказаться от употребления сока грейпфрута и любых алкогольных напитков, поскольку они также снижают воздействие лекарства на организм.

Стоит отметить, что у “Леркамена” 5 мг — это минимальная дозировка препарата, не рекомендуется самостоятельно совмещать его с любыми другими лекарственными средствами, поскольку это может вызвать различные негативные проявления, которые могут представлять угрозу для здоровья и жизни человека.

Аналоги

• “Лерканидипина гидрохлорид”;
• “Занидип Рекордати”.

Помимо этого, в продаже существует несколько средств, обладающих различным составом, но оказывающих аналогичное воздействие.

Среди таких средств можно выделить:

Здесь важно понимать, что ни в коем случае не следует заменять “Леркамен” на любой препарат без позволения врача, поскольку хоть они и обладают похожим составом и оказывают аналогичное действие, тем не менее эффективность лечения может быть совершенно разной. Многие препараты, которые используются для терапии недугов, связанных с артериальным давлением, не способны бороться с патологическими заболеваниями, а будут оказывать лишь кратковременный эффект. Поэтому, если вам назначили таблетки “Леркамен”, аналоги могут быть просто бесполезны. Помимо этого, самолечение может быть очень опасным, поэтому не стоит лишний раз рисковать.

Цена препарата

Отзывы кардиологов о “Леркамене”

Подавляющее большинство кардиологов, которые уже имеют опыт работы с данным препаратом, отмечают его высокую эффективность. Помимо этого, большим преимуществом «Леркамена» является то, что он великолепно комбинируется со многими другими средствами, что позволяет составлять наиболее эффективную программу терапии и бороться со многими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.

Многие врачи назначают своим пациентам именно “Леркамен” еще и потому, что он не выводится из организма вместе с мочой и не создает большой нагрузки на печень и почки, поэтому его можно смело назначать пациентам, страдающим от почечной или печеночной недостаточности.

Отзывы пациентов о препарате

“Леркамен” заслужил большое признание не только среди кардиологов, но и среди непосредственно пациентов. Большинство людей выбирает данный препарат из-за его невысокой стоимости, высокой эффективности и продолжительного действия. Большинство людей отмечает, что достаточно выпить одну таблетку в день, и хорошее самочувствие будет сохраняться на протяжении 24 часов. Что касается побочных эффектов, то они являются единичным случаем и проявляются крайне редко. У подавляющего большинства людей не возникает никаких негативных проявлений даже при длительном приеме “Леркамена”. Подобным могут похвастаться далеко не все препараты данной группы, представленные на рынке на сегодняшний день.

Леркамен: основные особенности медикамента и в каких случаях он назначается, меры предосторожности и формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе – светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 15.5 мг, повидон К30 – 4.5 мг, магния стеарат – 1 мг.

Состав оболочки: опадрай OY-SR-6497 – 3 мг (гипромеллоза – 1.913 мг, макрогол 6000 – 0.3 мг, тальк – 0.15 мг, титана диоксид – 0.6 мг, краситель железа оксид желтый – 0.037 мг).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды, производное дигидропиридина. Ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкомышечные клетки сосудов, в результате чего снижается ОПСС.

Несмотря на относительно короткий период полувыведения из плазмы крови, лерканидипин оказывает пролонгированное антигипертензивное действие вследствие высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Лерканидипин представляет собой рацемическую смесь (+)R- и (-)S-энантиомеров. Антигипертензивный эффект лерканидипина, прежде всего, обусловлен S-энантиомером.

Длительность терапевтического действия – 24 ч.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. C_max в плазме крови достигается через 1.5-3 часа и составляет 3.3±2.09 нг/мл и 7.66±5.90 нг/мл после приема 10 и 20 мг лерканидипина, соответственно.

(+)R- и (-)S-энантиомеры лерканидипина демонстрируют сходный фармакокинетический профиль: имеют одинаковое время достижения C_max, одинаковый T_1/2; значения C_max и АUC в 1.2 раза выше для (-)S-энантиомера. Взаимопревращения энантиомеров в опытах in vivo не наблюдали.

Вследствие эффекта “первого прохождения” через печень абсолютная биодоступность лерканидипина при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10%, при приеме натощак значение биодоступности уменьшается на 1/3. При приеме лерканидипина не позднее 2 ч после приема жирной пищи его биодоступность увеличивается в 4 раза, поэтому препарат Леркамен ® не следует принимать после еды. При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной к принятой дозе (нелинейная кинетика). Насыщение пресистемного метаболизма, происходит постепенно. Таким образом, биодоступность увеличивается с повышением дозы.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и обширно. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%.

Метаболизм и выведение

Лерканидипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов.

Около 50% принятой дозы выводится почками (около 50% выводится кишечником). Элиминация происходит в основном путем биотрансформации. Средний T_1/2 составляет 8-10 ч.

Кумуляции лерканидипина при повторном приеме внутрь не наблюдается.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью (КК более 30 мл/мин) и у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести схожа с фармакокинетикой, которая наблюдается в общей популяции пациентов.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, концентрации лерканидипина в плазме крови были более высокими (приблизительно 70%).

У пациентов с тяжелой почечной и/или печеночной недостаточностью из-за снижения концентрации белка в плазме крови, свободная фракция лерканидипина может увеличиваться.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку лерканидипин метаболизируется главным образом в печени.

• эссенциальная гипертензия I-II степени тяжести.

Препарат принимают внутрь, не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.

Назначают по 10 мг 1 раз/сут. В зависимости от индивидуальной переносимости препарата пациентом доза может быть увеличена до 20 мг.

Терапевтическую дозу подбирают постепенно, т.к. максимальное антигипертензивное действие развивается приблизительно через 2 недели после начала приема препарата. Маловероятно, что эффективность препарата будет возрастать с повышением дозы более 20 мг/сут, в тоже время повышается риск возникновения побочных эффектов.

Фармакокинетический профиль и данные клинических исследований показывают, что у пациентов пожилого возраста коррекции дозы препарата Леркамен ® не требуется. Однако следует соблюдать осторожность на начальном этапе лечения препаратом Леркамен ® у данной группы пациентов.

При применении препарата Леркамен ® у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует соблюдать осторожность.

При почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин) или печеночной недостаточности легкой или средней степени тяжести, начальная доза составляет 10 мг, затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг/сут. Антигипертензивный эффект может усиливаться у пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести и может потребоваться коррекция (снижение) дозы.

При почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) и печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести применение препарата Леркамен ® противопоказано.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по нисходящей частоте возникновения: часто ( ® при беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин детородного возраста при отсутствии надежной контрацепции противопоказано.

В ходе доклинических исследований не выявлено тератогенного эффекта лерканидипина у крыс и кроликов, репродуктивная функция крыс была без изменений.

В виду отсутствия клинического опыта применения лерканидипина при беременности и в период грудного вскармливания и поскольку известно, что другие производные дигидропиридина оказывали тератогенное действие у животных, лерканидипин не рекомендуется применять при беременности и у женщин детородного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Вследствие высокой липофильности лерканидипина, можно предполагать его проникновение в грудное молоко, поэтому препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания

С осторожностью следует применять при почечной недостаточности (КК более 30 мл/мин).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку на фоне терапии препаратом Леркамен ® возможно появление головокружения, астении, усталости и в редких случаях сонливости, в период применения препарата пациентам следует с особой осторожностью управлять автотранспортом и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Предположительно, в случае передозировки лерканидипина будут наблюдаться симптомы, сходные с таковыми при передозировке других производных дигидропиридина: периферическая вазодилатация с выраженным снижением АД и рефлекторной тахикардией.

Лечение: проведение симптоматической терапии; в случае выраженного снижения АД, потери сознания показана сердечно-сосудистая терапия, при брадикардии – в/в введение атропина.

Имеются данные о 3-х случаях передозировки при приеме лерканидипина в дозах 150 мг, 280 мг и 800 мг с целью суицида.

В случае приема 150 мг лерканидипина + алкоголь (неустановленное количество) наблюдалась сонливость.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

В случае приема 280 мг лерканидипина + 5.6 мг моксонидина наблюдались следующие симптомы: кардиогенный шок, выраженная ишемия миокарда, почечная недостаточность легкой степени.

Лечение: сердечные гликозиды, диуретики (фуросемид), высокие дозы катехоламинов, плазмозаменители.

В случае приема 800 мг лерканидипина наблюдались тошнота и выраженное снижение АД.

Лечение: прием активированного угля и слабительного средства, в/в – допамин.

Во всех случаях передозировки все пациенты остались живы. Информация по эффективности диализа для лерканидипина отсутствует. Наиболее вероятно, что из-за высокой связи лерканидипина с белками плазмы крови, диализ может быть неэффективным.

Лерканидипин можно одновременно применять с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пожилых пациентов может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения C_max для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита – β-гидроксикислоты – на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин – утром, симвастатин – вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг и варфарина у здоровых добровольцев изменений фармакокинетики варфарина не наблюдалось.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором CYP2D6 и CYP3A4) у пациентов пожилого возраста не оказало клинически значимых изменений фармакокинетики лерканидипина.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.